NIGDY NIE ZOSTAŁY HACKED

Materiał aktywny: Montelukast
Gdy ATH: R03DC03
CCF: Antagonistą receptora Lejkotrienovyh. Leków w leczeniu astmy oskrzelowej i alergiczny nieżyt nosa.
Kody ICD-10 (świadectwo): J30.1, J30.3, J45
W KFU: 12.05.02
Producent: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Holandia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Tabletki do żucia Kolor różowy, Owalny, soczewkowy, z wytłoczonym napisem “SINGULAIR” na jednej stronie i “MSD 711” – inny.

Substancje pomocnicze: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, giproloza, czerwony tlenek żelaza, Kroskarmeloza sodowa, Smak wiśni, Aspartam, stearynian magnezu.

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Tabletki do żucia Kolor różowy, okrągły, soczewkowy, z wytłoczonym napisem “MSD 275” na jednej stronie i “SINGULAIR” – inny.

Substancje pomocnicze: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, giproloza, barwnik czerwony tlenek żelaza, Kroskarmeloza sodowa, Smak wiśni, Aspartam, stearynian magnezu.

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty jasny kolor krem, plac, z zaokrąglonymi krawędziami, Wyryty “MSD 117” na jednej stronie i “SINGULAIR” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza, Kroskarmeloza sodowa, giproloza, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: giproloza, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, barwniki i czerwony tlenek żelaza żółty, wosk Carnauba.

7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Antagonistą receptora Lejkotrienovyh. Montelukast ingibiruet cisteinil receptory lejkotrienovyh nabłonka dróg oddechowych, wykazać się umiejętnością hamuje skurcz oskrzeli, ze względu na wdychanie cisteinil-lakotrien LTD₄ u pacjentów z astmą oskrzelową. Dawki 5 mg jest wystarczająco mocno skurcz, indukowane LTD₄. Stosowanie montelukastu w dawkach, przekraczając 10 mg / dobę 1 czas, dzień /, nie zwiększa skuteczności leku.

Montelukast powoduje rozszerzenie oskrzeli testu podczas 2 godzin po spożyciu i może uzupełnić test oskrzeli dylatacji, spowodowane przez Beta₂-adrainomimetikami.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po spożyciu montelukastu i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Odbieranie, konwencjonalnym gotowaniu nie wpływa na C_maks w osoczu krwi i biodostępność tabletek, pokryty, i tabletki do rozgryzania i żucia. U osób dorosłych do posiłku pigułki, pokryty, dawkować 10 mg C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 3 nie. Biodostępności podawanego w 64%.

Po przyjęciu leku na czczo, w postaci tabletek do żucia w dawce 5 mg C_maks u dorosłych jest 2 nie. Biodostępność wynosi 73%.

Dystrybucja

Łączenie montelukast białek osocza krwi jest ponad 99%. V_D średnie 8-11 l.

Jednorazowy wstęp leków w formie tabletek, pokryty, dawkować 10 mg 1 razy / SUT tam jest umiarkowany (o 14%) nagromadzenie substancji czynnej w osoczu.

Metabolizm

Montelukast aktywnie metabolizowanych w wątrobie. Stosowany w dawkach terapeutycznych, nie zdefiniowano stężenia metabolitów montelukast w osoczu w stanie równowagi u dorosłych i dzieci.

Spodziewany, że w procesie metabolizmu izoenzymów cytochromu P450 biorących udział montelukast (3A4 i 2s9), w tym samym czasie w stężeniach terapeutycznych montelukast nie hamuje izoenzym cytochromu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2Od 19 i 2 d 6.

Odliczenie

T_1/2 montelukastu u młodych zdrowych osób dorosłych jest od 2.7 do 5.5 nie. Klirens montelukast jest przeciętny dorosły zdrowy 45 ml / min. Po otrzymaniu ustnej montelukastu 86% wydalana z kałem w obrębie 5 dni lub mniej 0.2% – mocz, który potwierdza, że, metabolity wydalane są prawie wyłącznie z żółcią.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Farmakokinetyki montelukastu zapisuje prawie liniowy charakter spożycie ponad 50 mg.

Podczas robienia montelukast w różnice godziny rano i wieczorem nie ochotnikom..

Farmakokinetyki montelukastu u kobiet i mężczyzn jest o podobnym charakterze.

Połknięcie tabletki, pokryty, dawkować 10 mg 1 razy / SUT farmakokineticeski profil i biodostępność są podobne u pacjentów starszych i młodszych.

U pacjentów z niewydolnością wątroby łagodne i kliniczne objawy marskości wątroby zaobserwować spowolnienie metabolizmu montelukastu, towarzyszy wzrost AUC o około 41% Po podaniu pojedynczej dawki w dawce 10 mg. Montelukast wydalanie nieznacznie wzrasta u tych pacjentów w porównaniu z osobami zdrowymi (T_1/2 średnie 7.4 nie). Zmiana dawki montelukast dla chorych na niewydolność wątroby łagodne nie wymagane. Danych na temat charakteru farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (więcej 9 wskazuje na Child-Pugh) nie.

Jak metabolity są wydalane z moczem, farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z niewydolnością nerek nie był. Dostosowanie dawki w tej kategorii pacjentów nie wymagane.

Znaleźliśmy żadnych różnic w klinicznie znaczące skutki farmakokinetyczne u pacjentów w zależności od rasy.

Świadectwo

Zapobieganie i długotrwałe leczenie astmy oskrzelowej u dorosłych i dzieci 2 i starszych, Łącznie:

-Wikipedia ostrzeżenie dzienne i nocne objawy;

— Leczenie astmy oskrzelowej u pacjentów ze zwiększoną wrażliwość na kwas acetylosalicylowy;

-Zapobiegania skurcz oskrzeli, powysiłkową.

Łagodne dziennych i nocnych objawów sezonowego alergicznego zapalenia (u dorosłych i dzieci 2 i starszych) i stałe alergiczny nieżyt nosa (u dorosłych i dzieci 2 i starszych).

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie 1 Czas / dni, niezależnie od posiłku. Do Leczenie astmy oskrzelowej Nigdy nie zostały hacked^® powinien być przyjmowany wieczorem. W leczenie alergicznego nieżytu nosa Lek może być przyjmowany o każdej porze dnia. W patologii jednoczesne (Astma oskrzelowa i alergiczny nieżyt nosa) Lek należy przyjmować w godzinach wieczornych.

Dorośli i młodzież w wieku 15 i starszych lek jest przepisywany w dawce 10 mg (1 Zakładka., powlekany liniowej)/d.

Dzieci w wieku 6 do 14 lat podawany w dawce 5 mg (1 Zakładka. Żucie)/d. Wybór dawki dla tej grupy wiekowej nie jest wymagane.

Dzieci w wieku 2 do 5 lat w leczeniu astmy i alergicznego nieżytu nosa lek jest przepisywany w dawce 4 mg (1 Zakładka. Żucie)/d.

Terapeutycznego produktu Singulâra^® na wskaźniki, odzwierciedlając astmy oskrzelowej, rozwija się w okresie pierwszego dnia. Pacjent powinien w dalszym ciągu przyjmować nigdy nie zostały hacked^® Podobnie jak w okresie kontroli objawów astmy oskrzelowej, i nasilenie choroby.

Do pacjentów w podeszłym wieku, Pacjenci z niewydolnością nerek, u pacjentów z łagodnym lub średnie wątroby człowieka, a także w zależności od seks wybór dawki nie jest wymagane.

Nigdy nie zostały hacked^® Można dodać do leczenia i wziewne bronhodilatatormi GKS.

Efekt uboczny

Reakcje alergiczne: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, pokrzywka; rzadko – Nacieki eozynofilowe wątroby.

CNS: dziwne wyraziste sny, omamy, senność, drażliwość, wzbudzenie, w tym zachowań agresywnych, fatiguability, myśli i zachowania samobójcze (siucidal′NOST′), bezsenność, parestezje / gipestezii, ból głowy; rzadko – drgawki.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha; rzadko – cholestatyczne zapalenie wątroby, uszkodzenia hepatocytów, najczęściej na tle Patologii wątroby lub terapii stosowanych leków (alkoholu i innych form zapalenia wątroby).

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni.

Reakcje skórne: uzlovataya эritema, tendencja do powstawania podskórnego wylewu krwi do (krwiak).

Inny: Tendencja do zwiększonego krwawienia, bicie serca, obrzęk, u dzieci w wieku od 2 do 5 lat – pragnienie.

Ogólnie nigdy nie zostały hacked^® dobrze tolerowane. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i zwykle nie wymagają leczenia. Ogólna częstość występowania działań niepożądanych, zgłoszone we wniosku o Singulâra^®, porównywalny z placebo.

Przeciwwskazania

- Dzieci do wieku 2 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Nigdy nie zostały hacked^® powinny być stosowane podczas ciąży i laktacji, tylko wtedy, gdy, spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Ostrzeżenia

Nigdy nie zostały hacked^® nie zaleca się powołać do leczenia ostrych napadów astmy oskrzelowej. W ostrej astmy oskrzelowej podczas pacjentów należy przepisać leki stosowane w terapii, choroba atakuje kupiruûŝej i ostrzeżenie.

U pacjentów z astmą oskrzelową, zaleca się, że nosisz zawsze awaryjne leki (wahał się krótko wziewne β-adrenergicznych).

Do bańki ostrego ataku astmy oskrzelowej po wysiłku fizycznego przygotowania służy do bańki ataku, czyli. korotkodejstvuûŝij wdychania β-adrenergicznych. Leczenie Singulârom^® nie gwarantuje absolutną prewencji zaostrzeń.

W okresie zaostrzenia astmy i konieczność stosowania do bańki awaryjne preparatów (korotkodejstvuûŝih wdychania β-adrenergicznych) przerwać przyjmowanie leku nigdy nie zostały hacked^® Nie należy.

Dawki stosowane jednocześnie z Singulârom^® wziewne KORTYKOSTEROIDY mogą zmniejszać stopniowo pod nadzorem lekarza. Nie należy nagle zastępuje Singulârom^® leczenie wziewne KORTYKOSTEROIDY.

Pacjentów z potwierdzoną alergią na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ powinny być w okresie leczenia Singulârom^® unikać kontaktu z tymi lekami, jak nigdy nie zostały hacked^®, poprawę czynności oddechowej u pacjentów z astmą alergiczną, Niemniej jednak, nie wyklucza bronhokonstrikciû, pod wpływem NLPZ.

Zmniejszenie dawki ogólnoustrojowe kortykosteroidów u pacjentów z, otrzymujących środki przeciwko astmie, antagonistów receptora lejkotrienovyh w tym, w rzadkich przypadkach, wraz z pojawieniem się jednego lub więcej z następujących zjawisk: eozinofilii, Wysypka krwotoczna, nasilenie objawów od światła, Powikłań sercowych lub neuropatia, Czasami zdiagnozowane jako zespół Čarg strusia – ogólnoustrojowe eozynofilowe zapalenie naczyń. Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy tych zdarzeń niepożądanych leczenia antagonistami receptora lejkotrienovyh, przy niższych dawkach u pacjentów z systemu MCS, nigdy nie zostały hacked hosta^®, Należy być ostrożnym i przytrzymaj odpowiedni obserwacji klinicznych.

Różnica wieku w profil skuteczności i bezpieczeństwa Singulâra^® nie znaleziono.

Należy poinformować pacjentów z PKU, co w 1 Tabletka do żucia zawiera nie mniej niż 1.2 mg aspartamu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i pracować z mechanizmów

Dane, zeznając, Wstęp Singulâra^® wpływa na zdolność do prowadzenia samochodu lub ruchomych mechanizmów została ujawniona.

Przedawkować

Objawy Przedawkowania Singulâra^® u pacjentów z przewlekłą astmą oskrzelową w stosowaniu dawki, przekraczając 200 mg / dobę, podczas 22 tygodni i dawki 900 mg / dobę – podczas 1 tygodnia, Nie określono.

Zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu u dzieci (w dawce co najmniej 150 mg / dobę). Dane kliniczne i laboratoryjne wskazują w profilu zabezpieczeń Singulâra^® profil bezpieczeństwa dzieci u pacjentów dorosłych i osób w podeszłym wieku. Najczęściej występujących zjawisk niepożądanych były uczucie pragnienia, senność, midriaz, hiperquinesia i ból brzucha.

Leczenie: leczenie objawowe.

Brakuje danych o możliwość wydedukowania montelukastu przez dializy otrzewnowej lub hemodializy.

Interakcje

Nigdy nie zostały hacked^® Można przypisać wraz z innymi lekami, tradycyjnie używany do zapobiegania i długotrwałe leczenie astmy oskrzelowej. Montelukast w podaniu zalecanej dawki klinicznej miał klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetiku po leki: teofilina, prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiolu estradiolu/noretyndronu 35/1), terfenadyna, Digoksyny i warfaryny.

Pacjenci, w tym samym czasie otrzymania fenobarbital, Montelukast AUC zmniejszyła się o około 40%. Wybór dawki Singulâra^® dla tej kategorii pacjentów nie wymagane.

Nieskuteczność oskrzela w monoterapii w leczeniu astmy oskrzelowej, które można dodać nigdy nie zostały hacked^®. Gdy efekt terapeutyczny (Zwykle po pierwszej dawce) Podczas terapii Singulârom^® Leki rozszerzające oskrzela może stopniowo zmniejszyć dawkę.

Leczenie Singulârom^® zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny u pacjentów, przyjmowania kortykosteroidów. Kiedy osiągnięcie stabilizacji stanu pacjenta może zmniejszyć dawkę kortykosteroidów. Należy stopniowo zmniejszać dawki kortykosteroidów, pod nadzorem lekarza. U niektórych pacjentów przyjmujących wziewne KORTYKOSTEROIDY może być w pełni anulowana. Nie zaleca się zastąpienie trudnych wziewne GCS termin Singulâra^®.

Badania in vitro, Znalezione, że montelukast hamuje CYP CYP2C8. Jednak w badaniu dotyczącym interakcji leków w vivo montelukastu z rozyglitazonem (metabolizowany z udziałem izofermenta CYP2C8) nie otrzymano potwierdzenia z hamowaniem CYP2C8 izofermenta montelukastom. Tak więc, w praktyce klinicznej nie oczekuje się wpływu na metabolizm z udziałem CYP2C8 montelukast niektórych leków, Włącznie. paklitakselu, Rozyglitazon, repaglinida.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Tabletki do żucia 5 mg i tabletki, pokryty, 10 mg powinny być przechowywane w miejscu przed zawilgoceniem i ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 30° c. Tabletki do żucia 4 mg należy przechowywać w miejscu, chronić przed wilgocią i światłem w temperaturze między 15° c do 30° c. Okres ważności tabletek do żucia – 2 rok; Tabletki, pokryty, – 3 rok.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.