СИАЛИС

Materiał aktywny: Tadalafil
Gdy ATH: G04BE08
CCF: Leki w leczeniu zaburzeń erekcji. Inhibitor PDE-5
Kody ICD-10 (świadectwo): (F) 52,2, N 30.1
Gdy CSF: 28.08.01.01.01
Producent: ELI LILLY VOSTOK S.A. (Szwajcaria)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane żółty kolor, миндалевидные, z napisem “С 20” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, laurylosiarczan sodowy.

Skład błony powlekającej: Opadry II желтый – monohydrat laktozy, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, triacetyną, barwnik żółty tlenek żelaza.

1 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki w leczeniu zaburzeń erekcji. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5) cGMP. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Powoduje to rozluźnienie mięśni gładkich naczyń i przepływ krwi do tkanek penisa, który powoduje erekcję. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Badania in vitro wykazały,, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. PDE5 – enzymu, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, w pojemniki na mięśnie gładkie narządów wewnętrznych, w mięśniach szkieletowych, płytek krwi, nerka, światło, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, FDÈ2, PDE4, ФДЭ7, które znajdują się w samym sercu, mózg, naczyń krwionośnych, wątroba, leukocyty, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 – enzymu, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Oprócz, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, w 9 i 10 i w 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 nie. Efekt jest już w 16 minut po przyjęciu leku obecności stymulacji seksualnej.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, w porównaniu z placebo, w pozycji leżącej (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 mmHg. odpowiednio) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 mmHg. odpowiednio). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (Niebieski/zielony), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Oprócz, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, èlektroretinogrammu, Tonomierze ciśnienia i uczeń rozmiar.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Oprócz, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, w porównaniu z placebo.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C_maks достигается в среднем через 2 nie. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. Zakres dawek 2.5 do 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_SS dotrzeć w osoczu 5 дней при приеме препарата 1 czas, dzień /.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Dystrybucja

Średnia V_D jest o 63 l, co wskazuje, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Metabolizm

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Stąd, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Odliczenie

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 l /, а средний T_1/2 – 17.5 nie. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, głównie z kałem (o 61%) и в меньшей степени с мочой (o 36%).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У здоровых людей пожилого возраста (65 lat i więcej) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 do 45 lat. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym pacjentów, hemodializa, AUC больше, w porównaniu do zdrowych osobników. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Klasa C wg Child-Pugh) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, w porównaniu do zdrowych osobników. Это различие не является не требует изменения дозы.

Świadectwo

-zaburzenia erekcji.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku.

Рекомендуемая максимальная доза препарата Сиалис^® jest 20 mg. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 czas, dzień /.

Cialis^® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Efekt uboczny

Często: ból głowy (11%), niestrawność (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Może: ból w krzyżu, bóle mięśni, zawroty głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, płukania.

Rzadko: obrzęk powiek, ból oczu, przekrwienie spojówek.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); niedociśnienie (pacjentów, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; nadmierne pocenie się (zwiększona potliwość); приапизм и задержка эрекции; niewyraźne widzenie, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, naruszeniem pola widzenia, migrena, krwawienia z nosa.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: zawał serca, внезапная кардиогенная смерть, uderzenie, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, tachykardia. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Przeciwwskazania

- Jednoczesne stosowanie leków, содержащих любые органические нитраты;

— применение у лиц в возрасте до 18 lat;

- Nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Ostrzeżenia

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Klasa C wg Child-Pugh), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис^® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис^® pacjentów, принимающим α₁-adrenoblokatorы, np, doksazozin, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 Zdrowych ochotników, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α₁-адреноблокатора тамсулозина.

Aktywność seksualna jest potencjalne zagrożenie dla pacjentów z chorobami układu krążenia. Dlatego też, leczenie zaburzeń erekcji, Włącznie. с применением препарата Сиалис^®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, w których aktywność seksualna nie jest zalecane.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 dni; niestabilna dławica piersiowa lub dławica, występujące podczas stosunku płciowego; zastoinowa niewydolność serca (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), zmieniały się w przeszłości 6 miesiąc; niekontrolowane zaburzenia rytmu serca; niedociśnienie (PIEKŁO w mniej 90/50 mmHg.) lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze; uderzenie, przeniesiona na ostatnią 6 miesiąc.

С осторожностью следует применять Сиалис^® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC poniżej 30 ml / min), w niewydolności nerek umiarkowanego nasilenia (KK od 31 do 50 ml / min), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (np, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (np, w angulâcii, zwłóknienie jamistych lub choroba Peyroniego).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 h lub więcej. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис^® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис^® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос – не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Pacjenci powinni być ostrzeżeni o, że ludzi, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Mimo, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией – многократно до 100 mg / dobę, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Leczenie: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Interakcje

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, C_maks – na 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% i C_maks – na 25%, относительно AUC и величин C_maks только для одного тадалафила.

Rytonawir (200 mg 2 razy / dobę), Inhibitor CYP3A4, 2C9, 2Od 19 i 2 d 6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% bez zmiany C_maks. Mimo, что специфические взаимодействия не изучались, Możemy założyć,, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, np, sachinawir, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (ryfampicyna, 600/mg / dobę), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% i C_maks na 46%, относительно AUC и величин C_maks только для одного тадалафила. Spodziewany, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (Wodorotlenek magnezu / wodorotlenek glinu) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H₂-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса^® на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Badania potwierdziły, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Dodatkowo, pacjentów, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Pacjenci, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа_1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁-адреноблокатор доксазозин (8 mg / dobę), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 g / kg) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 g / kg) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Okres ważności – 3 rok.