SERDOLEKT

Materiał aktywny: Sertindol
Gdy ATH: N05AE03
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F25
Gdy CSF: 02.01.02.05
Producent: H.LUNDBECK A / S (Dania)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, pokryty blado żółty, Owalny, soczewkowy, (c) symbol “S4” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, giproloza, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, Dwutlenek tytanu (E171), żelaza tlenek żółty (E172).

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty kolor blado żółto brązowo, Owalny, soczewkowy, (c) symbol “S12” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, giproloza, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, Dwutlenek tytanu (E171), żelaza tlenek żółty (E172), czerwony tlenek żelaza (E172).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty brązowo różowy, Owalny, soczewkowy, z symbolem “S16” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, giproloza, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, Dwutlenek tytanu (E171), czerwony tlenek żelaza (E172).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty blado różowy, Owalny, soczewkowy, z symbolem “S20” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, giproloza, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, makrogol 400, Dwutlenek tytanu (E171), żelaza tlenek żółty (E172), czerwony tlenek żelaza (E172), tlenek żelaza czarny (E172).

14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (4) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Nietypowe neuroleptycznym, fenyloindol pochodną. Selektywnie wpływa na strukturę limbicheskie. Ma działanie antipsihoticheskim. Nejrofarmakologicheskij profilu sertindola jest spowodowane przez selektywne blokady mezolimbicheskih dopaminergicznych neuronów i zrównoważony wpływ hamujący na centralnym dopaminy D₂-i serotoninove receptory 5-HT₂-Receptory, oraz α₁-adrenoreceptory.

Leki przeciwpsychotyczne zwiększyć poziom prolaktyny w surowicy krwi blokady receptorów dopaminovykh. Pacjenci, Host Serdolekt w terapii krótkoterminowej i podczas długotrwałego leczenia (1 rok), poziom prolaktyny pozostawała w granicach normy.

Sertindol nie ma wpływu na muskarynowego i receptora histaminowego Hi₁-Receptory, jak wynika z braku antycholinergicznych, uspokajające, które odnoszą się do wpływu na receptory.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po zażyciu leku wewnątrz sertindol jest dobrze wchłaniany z jelit, w tym samym czasie_maks osiągnąć przez 10 nie. Recepcji, jednocześnie z jedzeniem nie ma wpływu na wchłanianie.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza jest 99.5%. W Кажущийся_D – o 20 l / kg. Przenika przez barierę łożyskową i Geb.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymy CYP2D6 oraz CYP3A. Metabolitów leku nie ma działania neuroleptycznego.

Odliczenie

T_1/2 jest o 3 dni. Sertindol i jego metabolity pochodzące głównie z kałem i częściowo w moczu.

Świadectwo

- Schizofrenia.

Nie zaleca się powołać w sytuacjach kryzysowych dla krótko ostre zaburzenia psychotyczne.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie 1 czas, dzień /, niezależnie od posiłku.

Dawka początkowa wynosi 4 mg / dobę. Dawka dobowa 4 mg co 4-5 dni w celu osiągnięcia optymalnej dawki w zakresie 12 mg / dzień 20 mg / dobę. W wyjątkowych przypadkach, (ze względu na ryzyko złamania QT interwał ze zwiększaniem dawki) zażywanie narkotyków, do maksymalnej dawki – 24 mg / dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku do czasu powołania Serdolekta jest konieczne przeprowadzenie dokładnego badania układu krążenia. Zwiększenie dawki powinno odbywać się powoli, przy użyciu niższych dawek.

W Pacjenci z niewydolnością nerek Korekcja reżim dawkowania nie jest wymagane. Hemodializa nie wpływa na lek farmakokinetiku.

W u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby wolniej należy zwiększyć dawkę i stosować leku w niższych dawkach.

Jeśli Gdy reappointing Serdolekta od odstawienia mniej niż tydzień, stopniowe zwiększenie dawki może nie koniecznie (możliwe stosowanie leku w poprzedniej dawki). W innych przypadkach dawkę należy stopniowo do optymalnego, miareczkowanie, miareczkowanie musi ECG-badania.

W Migracja z spożycie innych neiroleptika Serdolektom leczenie można rozpocząć z zalecana dawka skalowania jednocześnie z odwołaniem poprzedniego produktu. W przejście do przyjęcia Serdolekta po zastosowaniu neuroleptyki w postaci Depot pierwszy odbiór wyznacza Serdolekta zamiast następującego wstrzyknięcia Depot formularze.

Efekt uboczny

Układ oddechowy: katar, niedrożność oddychania przez nos, duszność.

CNS: zawroty głowy, parestezje; rzadko – omdlenie, drgawki, zaburzenia ruchowe (w tym późnych dyskinez); w niektórych przypadkach – Złośliwy zespół neuroleptyczny. Ekstrapiramidnye zaburzenia w obliczu sertindola recepcji wystąpić z tej samej częstotliwości, co i kiedy używać placebo.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna (jest przemijające i występuje na początku leczenia), obrzęki obwodowe, Wydłużenie odstępu QT; rzadko – napadowy częstoskurcz komorowy ( Włącznie. rodzaj arytmii “piruet”).

Z układu moczowego: czasami – leukocyturia, krwiomocz.

Inny: czasami – suche usta, przybranie na wadze, zmniejszenie objętości ejakulatu; rzadko – giperglikemiâ.

Przeciwwskazania

-nie do odzyskania gipokaliemia lub gipomagniemia;

— wyrażona chorób sercowo-naczyniowych (Włącznie. historia);

-niewydolność serca;

-przerost mięśnia sercowego;

- Arytmia;

- Bradykardia (mniej 50 u. / min);

-wrodzony zespół wydłużonego QT (Włącznie. Historia rodzinna);

-nabyte długi odstęp QT (więcej 450 ms u mężczyzn i 470 ms u kobiet);

-Jednoczesne stosowanie leków, wydłużenie odstępu QT, w tym antiaritmiki klasy IA i III (chinidyna, sotalol, Amiodaron, dofetilid), Niektóre leki przeciwpsychotyczne (tioridazin), Niektóre antybiotyki od makrolidy (Erytromycyna), Niektóre antybiotyki hinolonovogo serii (Gatifloxacin), Niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol), a także cyzapryd, preparaty litu;

-Jednoczesne stosowanie leków, hamowanie CYP3A izoenzym, w tym leki przeciwgrzybicze z grupy doraźnym (itrakonazol, ketokonazol), Niektóre antybiotyki od makrolidy (Erytromycyna, klarytromycyna), Inhibitory proteazy HIV (indinawiru), Niektóre blokery kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), cymetydyna;

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone);

- Nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Nie badano bezpieczeństwa stosowania Serdolekta w ciąży i laktacji.

Mianowania, kobiet w ciąży przeciwwskazane.

Jeśli to konieczne, zastosowanie Serdolekta w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Ostrzeżenia

W wyniku środki ostrożności, związane z QT zwiększony odstęp ECG monitorowania i Serdolekt należy przyznać tylko w przypadkach, Jeśli masz już nietolerancja na co najmniej jednym innym antipsihotika.

Zwiększa ryzyko złamania odstęp QT, gdy podjęte w wyższych dawkach sertindola (20-24 mg / dobę). Wydłużenie odstępu QT interwał, występuje, gdy aplikacja wiele leków, może prowadzić do rozwoju napadowy częstoskurcz komorowy i nagłej śmierci.

Monitorowania reklam jest wymagane między wyboru dawki i wczesnym okresie leczenia podtrzymującego.

Monitorowanie EKG powinny być wykonywane przed i podczas leczenia: Po osiągnięciu stanu równowagi (w przybliżeniu 3 tygodni terapii) lub dawka dobowa 16 mg, i przez 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia. W trakcie terapii podtrzymującej należy każdorazowo wykonywać badanie EKG 3 Miesięcy. Przed i po zwiększeniu dawki lub przystąpienia/sertindola wzrost dawki należy wykonać badanie EKG, co może powodować wzrost stężenia sertyndolu w osoczu krwi.

Z wydłużeniem odstępu QT powyżej 500 msec sertindole musi zostać anulowane. Kiedy pacjent ma bicie serca, drgawki, omdlenie lub inne objawy, wskazujące na możliwość rozwoju arytmii, pacjenta należy natychmiast zbadać (w tym EKG). Badanie EKG najlepiej wykonywać rano.

U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem naruszenia elektrolitów przed terapia Serdolektom należy określić stężenie potasu i magnezu w surowicy. Hipokaliemię i hipomagnezemię należy wyrównać przed rozpoczęciem stosowania sertyndolu. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów z wymioty i biegunka, przy stosowaniu diuretyków wydalających potas oraz przy innych zaburzeniach elektrolitów.

Leki przeciwpsychotyczne mogą hamować działanie agonistów dopaminy. Serdolect należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą Parkinsona..

W przypadku lekkiego lub umiarkowanego stopnia dysfunkcji wątroby konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta; zaleca się wolniejsze zwiększanie dawki i mniejszą dawkę podtrzymującą.

Należy zachować ostrożność, przepisując Serdolect pacjentom z napadami drgawkowymi w wywiadzie..

Długotrwałe stosowanie leków przeciwpsychotycznych (zwłaszcza w wysokich dawkach) zwiększa ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez podczas stosowania leku Serdolect należy zmniejszyć lub całkowicie odstawić dawkę leku..

Wraz z rozwojem NMS wymagane jest natychmiastowe wycofanie leku.

Po nagłym odstawieniu leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić nudności, wymioty, zwiększone pocenie, bezsenność. Możliwe jest również nawrót objawów psychotycznych i pojawienie się mimowolnych zaburzeń ruchowych. (akatyzja, dystonia, dyskineza). Wymagane jest stopniowe wycofywanie leku.

Tabletki zawierają laktozę jednowodną. Leku nie należy przepisywać pacjentom z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brak laktazy lub zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Zastosowanie w pediatrii

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku w dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat Nie badano, spotkanie Serdolekta w tej kategorii pacjentów jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Chociaż Serdolekt nie działanie uspokajające, pacjentów nie jest zalecane do potencjalnie niebezpiecznych działań, wymagają uwagi, aż do, do indywidualnej reakcji na leki.

Przedawkować

Objawy: senność, jazgot, tachykardia, Obniżenie ciśnienia krwi, przejściowy wydłużenie odstępu QT. Możliwy jest rozwój napadowego częstoskurczu komorowego (rodzaj arytmii “piruet”), zwłaszcza gdy jest stosowany razem z lekami sertindolowymi, które mogą powodować tego rodzaju skutki uboczne.

Leczenie: lek należy odstawić, zainstalować cewnik IV, do płukania żołądka, podanie węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających; należy przedsięwziąć środki w celu utrzymania drożności dróg oddechowych i odpowiedniego natlenienia. Nie ma swoistego antidotum, a leku nie można usunąć za pomocą dializy. Dlatego należy zalecić leczenie wspomagające.. Należy natychmiast rozpocząć monitorowanie EKG i monitorowanie głównych wskaźników somatycznych. Kiedy rozszerzenie monitorowania EKG odstęp QT jest wykonywane przed normalizacji tego wskaźnika, być świadomi T_1/2 sertindola (z 2 do 4 dni).

Kiedy dostosowywanie reklam spadek i przejawy upadku naczyń w/z wprowadzeniem rozwiązań dopaminy i adrenaliny powinny być prowadzone ostrożnie, tk. stymulacja receptorów β-adrenergicznych z jednoczesnym antagonistycznym działaniem sertyndolu na α₁-receptory adrenergiczne mogą prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Podczas stosowania leków antyarytmicznych należy wziąć pod uwagę, jaka chinidyna, prokaynamyd, dyzopiramid może powodować wydłużenie odstępu QT.

Wraz z rozwojem ciężkich zaburzeń pozapiramidowych należy przepisać leki antycholinergiczne.

Pacjent musi pozostawać pod stałą opieką lekarską aż do całkowitego wyzdrowienia..

Interakcje

Ryzyko wydłużenia odstępu QT zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu leków, wydłużenie odstępu QT lub zahamowanie metabolizmu sertindolu (Kombinacje te są przeciwwskazane).

Przy wspólnym stosowaniu sertindolu z lekami, hamowanie CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna), można zwiększyć stężenie w osoczu sertindolu (może być konieczne zmniejszenie dawki, a także przeprowadzenie badania EKG przed i po zmianie dawki tych leków).

Sertindol i jego metabolity mogą mieć słabe działanie hamujące na CYP2D6, który bierze udział w metabolizmie beta-blokerów, leki przeciwarytmiczne, niektóre leki przeciwnadciśnieniowe, wiele leków przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych.

Jednoczesne stosowanie sertyndolu i antybiotyków makrolidowych (Erytromycyna) i blokery kanału wapniowego (diltiazem, werapamil) może prowadzić do niewielkiego wzrostu (<25%) stężenia sertyndolu w osoczu. Powiększenie może być większe u pacjentów ze słabą aktywnością CYP2D6. Ponieważ ustalenie tych pacjentów w zaplanowany sposób jest dość trudne, Jednoczesne stosowanie sertindola i leki, hamowanie CYP3A przeciwwskazane, tk. Może to prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia sertindola osoczu.

W przypadku aplikacji z karbamazepiny, fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna, możliwy jest znaczny wzrost metabolizmu sertyndolu, co prowadzi do znacznego obniżenia stężenia neuroleptyku w osoczu krwi. W takich przypadkach zmniejszenie aktywności przeciwpsychotycznej sertyndolu może wymagać zwiększenia jego dawki..

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.