Materiał aktywny: Izotretynoiną
Gdy ATH: D10BA01
CCF: Lek do leczenia trądziku. Retinoidów
Gdy CSF: 29.12.02
Producent: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Szwajcaria)
Kapsułki czerwono-fioletowy (Jasny fiolet) kolory, nieprzezroczysty, Owalny, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; содержимое капсул – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
| 1 czapki. | |
| izotretynoiną | 10 mg |
Substancje pomocnicze: olej sojowy, wosk pszczeli żółty, Utwardzony olej sojowy, Olej sojowy jest częściowo utwardzony.
Kompozycja osłonki: żelatyna, glicerol, Padlina 83 (skrobia ziemniaczana trawione, mannitol, sorbitol), kantaksantynę, Dwutlenek tytanu.
Struktura Atrament: szelak, czarny tlenek żelaza barwnika.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Kapsułki Jedna połowa czerwono fioletowy (liliowy) kolory, druga połowa jest biały, nieprzezroczysty, Owalny, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; содержимое капсул – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
| 1 czapki. | |
| izotretynoiną | 20 mg |
Substancje pomocnicze: olej sojowy, wosk pszczeli żółty, Utwardzony olej sojowy, Olej sojowy jest częściowo utwardzony.
Kompozycja osłonki: żelatyna, glicerol, Padlina 83 (skrobia ziemniaczana trawione, mannitol, sorbitol), kantaksantynę, Dwutlenek tytanu.
Struktura Atrament: szelak, czarny tlenek żelaza barwnika.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
Izotretynoiną, Substancja czynna Roaccutane, – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (tretinoina).
Dokładny mechanizm działania nie został wyjaśniony Roaccutane, jednak znaleźć, że polepszenie obrazu klinicznego ciężkiego trądzik związany jest z hamowaniem zależne od dawki działania gruczołów łojowych i histologiczne potwierdziły zmniejszenie ich rozmiarów. Oprócz, udowodnione działanie przeciwzapalne na skórę izotretynoiny.
Dynamika stężenia leku we krwi, można przewidzieć w oparciu o model liniowy farmakokinetyki.
Absorpcja
U zdrowych ochotników oraz u pacjentów z cystic trądzik jest maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 80-100 mg izotretynoiny były o 250 ng / ml, a po osiągnięciu 1-4 Godz.
Izotretynoiną z pokarmem zwiększa biodostępność 2 razy w porównaniu z czczo, prawdopodobnie, powodując poprawę absorpcji związku, mający wysoką lipofilowość. Ponadto, Izotretynoiną podczas posiłku towarzyszy, ogólnie, Drgania biodostępność ogólnoustrojowa spadek.
Dystrybucja
Izotretynoiną w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (99.9%), tak, że szeroki zakres stężeń terapeutycznych zawartości darmo (farmakologicznie aktywny) część leku jest mniejsze niż 0.1% jego całkowita kwota. Głównym białkiem wiążącym jest, widocznie, albumina.
Objętość dystrybucji izotretynoiny u człowieka nie jest znane, w postaciach dawkowania do podawania dożylnego, nie istnieją.
Izotretynoiną przechodzi przez barierę łożyskową w ilościach, powodujące wady wrodzone płodu. Lipofilowość izotretynoiną powoduje wysokie prawdopodobieństwo, przechodzi do mleka matki.
Metabolizm
Główny metabolit izotretynoiny jest 4-okso-izotretynoiną, które szybko tworzą się po podaniu doustnym. Oprócz, Izotretynoina jest metabolizowany in vivo i w alternatywnej drogi tworząc tretinoinę (kwas all-trans-retinowy). Przekonujące dane glukuronidacja metabolit u ludzi nie jest, Jednak, jego wysoce prawdopodobne, badania na zwierzętach sugerują,. Badania, prowadzone u ludzi i psów, Proponuję izotretynoiny krążenia jelitowo, które mogą odgrywać rolę w indywidualnych różnic w stężeniach leku w osoczu.
Odliczenie
Widocznie, Izotretynoiną pochodzi prawie wyłącznie metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią. U zdrowych ochotników i pacjentów z cystic trądzik półtrwania niezmodyfikowanej postaci leku po podaniu doustnym wynosi, średnia, 20 godzin (7 - 39 godzin).
Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – в среднем, 25 godzin (z 17 do 50 godzin).
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Od izotretynoiną jest przeciwwskazane z naruszeniem wątroby lub nerek, Dane na farmakokinetykę leku w tej grupie pacjentów, którzy nie są dostępne.
Świadectwo
Dawka początkowa - 0.5 mg / kg dziennie. Często na początku leczenia obserwowano przejściowe zaostrzenie trądziku. Skuteczność i efekty uboczne izotretynoiny są różne w różnych pacjentów, więc po około 4 tygodni leczenia jest konieczne w celu indywidualnego właściwej dawki podtrzymującej w przedziale 0.1 do 1.0 mg / kg dziennie. Najwyższa dawka dobowa (1 mg / kg) Należy go stosować tylko w ograniczonym czasie,. Zwykle leczenie trwa 16 tydzień. Oceny wyników, należy pamiętać,, które często nadal się poprawiać po leku. Dlatego przed ponownego mianowania kursu powinien zrobić sobie przerwę co najmniej 8 tydzień. Powtarza się obróbkę prowadzi się zgodnie z wyżej zalecenia.
Kapsułki przyjmować z jedzeniem, małe dawki- raz dziennie, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.
W tym samym czasie przeprowadzono traktowania zewnętrznego
Jednoczesne stosowanie innych leków w leczeniu trądziku, o keratolityczne lub złuszczające działanie, jak i UV-terapii, Nie pokazane. Pacjenci powinni unikać ekspozycji na słońce. Jeśli to konieczne, można przypisać zewnętrznych preparatów anty-łagodnego trądziku.
Większość skutków ubocznych Roaccutane są zależne od dawki. Zwykle, Powołanie zalecanych dawek ryzyka i korzyści, biorąc pod uwagę stopień choroby, możliwe do przyjęcia przez pacjenta.
Objawy, związane z hiperwitaminozy A: чаще всего – сухость кожи, śluzówki wargi, nosowy (krwawienie), gardła (chrypka), oko (zapalenie spojówek, zmętnienie rogówki i odwracalne nietolerancja soczewek kontaktowych).
Skóry i jej przydatków: wysypka, świąd, zapalenie skóry twarzy, Pocenie się, ziarniniak ropotwórczy, paronixii, onihodistrofii, zwiększa rozrost ziarniny, przerzedzenie włosów trwałe, odwracalna utrata włosów, piorunujących formy trądziku, girsutizm, giperpigmentatsiya, nadwrażliwość.
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, ból stawu, i inne hiperostozę zmiany kostne, tendinitы. Jeden pacjent z opisem rozwoju zwapnienia hiperostozę kręgosłupa i więzadeł, a następnie kręgowego ściskania na długości rdzenia kręgowego (przez kilka lat) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (эtretinatom). Roaccutane nie jest przeznaczony do długotrwałego stosowania; ale należy pamiętać o prawdopodobieństwie tego efektu ubocznego, jeśli nieprawidłowo (za długo) Stosowanie leku.
Centralny układ nerwowy i zdrowia psychicznego: zaburzenia behawioralne, depresja, ból głowy, nadciśnienie śródczaszkowe, drgawki.
Zmysły: Poszczególne przypadki naruszeń ostrości wzroku, utrata słuchu, w pewnym zakresie fal dźwiękowych, światłowstręt, naruszenie ciemnym adaptacji (łagodzenie zmierzchu), Zaćma, keratit.
Przewód pokarmowy: nudności, zapalna choroba jelit (zapalenie jelita grubego, zapalenie jelita krętego), krwawienie; przemijające i odwracalne zwiększenie aktywności aminotransferaz, Poszczególne przypadki zapalenia wątroby. W wielu przypadkach zmiany te nie wykraczają poza granice normy i powrócił do parametrów wyjściowych w trakcie leczenia, Jednakże, w pewnych sytuacjach nie trzeba było zmniejszyć dawkę lub anulować Roaccutane.
Oddechowy: skurcz oskrzeli.
Układu krwionośnego: Zmniejszenie liczby leukocytów i erytrocytów, zwiększenie lub zmniejszenie liczby płytek, Przyspieszenie OB.
Zmiany laboratoryjne: hipertriglycerydemię, hipercholesterolemia, hiperurykemia; w pojedynczych przypadkach obniżenie HDL, zwłaszcza w powołaniu leku u pacjentów z wysokimi dawkami predysponowany (z wywiadem rodzinnym, obciążone zaburzeniami metabolizmu tłuszczu, saxarnomu diaʙetu, otyłość lub alkoholizm). Zmiany te są również zależne od dawki i znormalizowane po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.
Układ odpornościowy: zakażenie miejscowe lub ogólnoustrojowe, powodowanych przez bakterie Gram-dodatnie patogeny (Staphylococcus aureus).
Inny: powiększenie węzłów chłonnych, krwiomocz, białkomocz, zapalenie trzustki (szczególnie u pacjentów wysokiego ryzyka z hipertrójglicerydemią > 800 mg), zapalenie naczyń (granulematoz Wegener).
Lek jest przeciwwskazane.
Roaccutane powinna wyznaczyć lekarza, predpočtitel'no dermatolodzy, z doświadczeniem w stosowaniu retinoidów systemowych i wiedzę na temat ryzyka działania teratogennego w czasie ciąży za pomocą Roaccutane.
Zaleca się monitorowanie czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia, przez 1 Miesiąc po rozpoczęciu, a następnie co 3 miesiąca. Należy również określić poziom lipidów w surowicy na czczo (przed leczeniem, przez 1 Miesiąc po początku i na końcu 3-4 miesięcy leczenia).
W rzadkich przypadkach, u pacjentów, leczonych Roaccutane, opisuje depresję, objawy psychotyczne i próby samobójcze. Mimo, że ich związek ze stosowania leku nie ustalono, Jest szczególna ostrożność u pacjentów z depresją i obserwować wszystkich pacjentów na temat depresji w przebiegu leczenia, W razie potrzeby, kieruje je do odpowiedniego specjalistę.
Ze względu na możliwość zmian kostnych przepisać Roaccutane powinna być tylko w ciężkich postaciach choroby, starannej ocenie stosunku potencjalnych korzyści i ryzyka oraz ograniczenie użycia leku tylko poważne przypadki.
W przypadku przedawkowania mogą być objawy hiperwitaminozy A. W ciągu pierwszych kilku godzin po przedawkowaniu może wymagać płukanie żołądka.
Ze względu na możliwość zwiększenia objawów hiperwitaminozy A unikać jednoczesnego podawania Roaccutane i witaminy A. Jak tetracykliny mogą również powodować zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego, ich stosowanie w kombinacji z Roaccutane jest przeciwwskazane.
Izotretynoiną może osłabić skuteczność micropyles progesteronu, więc nie należy używać środków antykoncepcyjnych, zawierające małe dawki progesteronu
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 25 ° C. Срок хранения – 5 lat.
Ta strona używa plików cookie i usług do zbierania danych technicznych od odwiedzających w celu zapewnienia wydajności i poprawy jakości usług.. Kontynuując korzystanie z naszej strony, automatycznie wyrażasz zgodę na korzystanie z tych technologii.
Read More