ROAKKUTAN

Materiał aktywny: Izotretynoiną
Gdy ATH: D10BA01
CCF: Lek do leczenia trądziku. Retinoidów
Gdy CSF: 29.12.02
Producent: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Szwajcaria)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Kapsułki czerwono-fioletowy (Jasny fiolet) kolory, nieprzezroczysty, Owalny, nanosi się na powierzchnię z czarnym tuszem “ROA 10”; Zawartość kapsułki – jednorodnej zawiesiny od żółtego do ciemno żółty.

Substancje pomocnicze: olej sojowy, wosk pszczeli żółty, Utwardzony olej sojowy, Olej sojowy jest częściowo utwardzony.

Kompozycja osłonki: żelatyna, glicerol, Padlina 83 (skrobia ziemniaczana trawione, mannitol, sorbitol), kantaksantynę, Dwutlenek tytanu.

Struktura Atrament: szelak, czarny tlenek żelaza barwnika.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Kapsułki Jedna połowa czerwono fioletowy (liliowy) kolory, druga połowa jest biały, nieprzezroczysty, Owalny, nanosi się na powierzchnię z czarnym tuszem “ROA 20”; Zawartość kapsułki – jednorodnej zawiesiny od żółtego do ciemno żółty.

Substancje pomocnicze: olej sojowy, wosk pszczeli żółty, Utwardzony olej sojowy, Olej sojowy jest częściowo utwardzony.

Kompozycja osłonki: żelatyna, glicerol, Padlina 83 (skrobia ziemniaczana trawione, mannitol, sorbitol), kantaksantynę, Dwutlenek tytanu.

Struktura Atrament: szelak, czarny tlenek żelaza barwnika.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Izotretynoiną, Substancja czynna Roaccutane, – stereoizomer kwas all-trans retinowy (tretinoina).

Dokładny mechanizm działania nie został wyjaśniony Roaccutane, jednak znaleźć, że polepszenie obrazu klinicznego ciężkiego trądzik związany jest z hamowaniem zależne od dawki działania gruczołów łojowych i histologiczne potwierdziły zmniejszenie ich rozmiarów. Oprócz, udowodnione działanie przeciwzapalne na skórę izotretynoiny.

Farmakokinetyka

Dynamika stężenia leku we krwi, można przewidzieć w oparciu o model liniowy farmakokinetyki.

Absorpcja

U zdrowych ochotników oraz u pacjentów z cystic trądzik jest maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 80-100 mg izotretynoiny były o 250 ng / ml, a po osiągnięciu 1-4 Godz.

Izotretynoiną z pokarmem zwiększa biodostępność 2 razy w porównaniu z czczo, prawdopodobnie, powodując poprawę absorpcji związku, mający wysoką lipofilowość. Ponadto, Izotretynoiną podczas posiłku towarzyszy, ogólnie, Drgania biodostępność ogólnoustrojowa spadek.

Dystrybucja

Izotretynoiną w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (99.9%), tak, że szeroki zakres stężeń terapeutycznych zawartości darmo (farmakologicznie aktywny) część leku jest mniejsze niż 0.1% jego całkowita kwota. Głównym białkiem wiążącym jest, widocznie, albumina.

Objętość dystrybucji izotretynoiny u człowieka nie jest znane, w postaciach dawkowania do podawania dożylnego, nie istnieją.

Izotretynoiną przechodzi przez barierę łożyskową w ilościach, powodujące wady wrodzone płodu. Lipofilowość izotretynoiną powoduje wysokie prawdopodobieństwo, przechodzi do mleka matki.

Metabolizm

Główny metabolit izotretynoiny jest 4-okso-izotretynoiną, które szybko tworzą się po podaniu doustnym. Oprócz, Izotretynoina jest metabolizowany in vivo i w alternatywnej drogi tworząc tretinoinę (kwas all-trans-retinowy). Przekonujące dane glukuronidacja metabolit u ludzi nie jest, Jednak, jego wysoce prawdopodobne, badania na zwierzętach sugerują,. Badania, prowadzone u ludzi i psów, Proponuję izotretynoiny krążenia jelitowo, które mogą odgrywać rolę w indywidualnych różnic w stężeniach leku w osoczu.

Odliczenie

Widocznie, Izotretynoiną pochodzi prawie wyłącznie metabolizowany w wątrobie i wydalany z żółcią. U zdrowych ochotników i pacjentów z cystic trądzik półtrwania niezmodyfikowanej postaci leku po podaniu doustnym wynosi, średnia, 20 godzin (7 – 39 godzin).

Średni okres półtrwania 4-oksoizotretinoina u pacjentów z już więcej trądziku torbielowatego – średnia, 25 godzin (z 17 do 50 godzin).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Od izotretynoiną jest przeciwwskazane z naruszeniem wątroby lub nerek, Dane na farmakokinetykę leku w tej grupie pacjentów, którzy nie są dostępne.

Świadectwo

• ciężką cystic trądzik guzkowy lub;
• trądzik, przeciwstawić przeprowadzone przed terapii, w szczególności, kistoznыe i konglobatnыe trądzik, w szczególności na korpusie.

Schemat dawkowania

Dawka początkowa – 0.5 mg / kg dziennie. Często na początku leczenia obserwowano przejściowe zaostrzenie trądziku. Skuteczność i efekty uboczne izotretynoiny są różne w różnych pacjentów, więc po około 4 tygodni leczenia jest konieczne w celu indywidualnego właściwej dawki podtrzymującej w przedziale 0.1 do 1.0 mg / kg dziennie. Najwyższa dawka dobowa (1 mg / kg) Należy go stosować tylko w ograniczonym czasie,. Zwykle leczenie trwa 16 tydzień. Oceny wyników, należy pamiętać,, które często nadal się poprawiać po leku. Dlatego przed ponownego mianowania kursu powinien zrobić sobie przerwę co najmniej 8 tydzień. Powtarza się obróbkę prowadzi się zgodnie z wyżej zalecenia.

Kapsułki przyjmować z jedzeniem, małe dawki- raz dziennie, większe dawki – w jednym lub w kilku etapach dni.

W tym samym czasie przeprowadzono traktowania zewnętrznego

Jednoczesne stosowanie innych leków w leczeniu trądziku, o keratolityczne lub złuszczające działanie, jak i UV-terapii, Nie pokazane. Pacjenci powinni unikać ekspozycji na słońce. Jeśli to konieczne, można przypisać zewnętrznych preparatów anty-łagodnego trądziku.

Efekt uboczny

Większość skutków ubocznych Roaccutane są zależne od dawki. Zwykle, Powołanie zalecanych dawek ryzyka i korzyści, biorąc pod uwagę stopień choroby, możliwe do przyjęcia przez pacjenta.

Objawy, związane z hiperwitaminozy A: często – xerosis, śluzówki wargi, nosowy (krwawienie), gardła (chrypka), oko (zapalenie spojówek, zmętnienie rogówki i odwracalne nietolerancja soczewek kontaktowych).

Skóry i jej przydatków: wysypka, świąd, zapalenie skóry twarzy, Pocenie się, ziarniniak ropotwórczy, paronixii, onihodistrofii, zwiększa rozrost ziarniny, przerzedzenie włosów trwałe, odwracalna utrata włosów, piorunujących formy trądziku, girsutizm, giperpigmentatsiya, nadwrażliwość.

Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, ból stawu, i inne hiperostozę zmiany kostne, tendinitы. Jeden pacjent z opisem rozwoju zwapnienia hiperostozę kręgosłupa i więzadeł, a następnie kręgowego ściskania na długości rdzenia kręgowego (przez kilka lat) leczenie innymi lekami retinoidów – Tigasonom (эtretinatom). Roaccutane nie jest przeznaczony do długotrwałego stosowania; ale należy pamiętać o prawdopodobieństwie tego efektu ubocznego, jeśli nieprawidłowo (za długo) Stosowanie leku.

Centralny układ nerwowy i zdrowia psychicznego: zaburzenia behawioralne, depresja, ból głowy, nadciśnienie śródczaszkowe, drgawki.

Zmysły: Poszczególne przypadki naruszeń ostrości wzroku, utrata słuchu, w pewnym zakresie fal dźwiękowych, światłowstręt, naruszenie ciemnym adaptacji (łagodzenie zmierzchu), Zaćma, keratit.

Przewód pokarmowy: nudności, zapalna choroba jelit (zapalenie jelita grubego, zapalenie jelita krętego), krwawienie; przemijające i odwracalne zwiększenie aktywności aminotransferaz, Poszczególne przypadki zapalenia wątroby. W wielu przypadkach zmiany te nie wykraczają poza granice normy i powrócił do parametrów wyjściowych w trakcie leczenia, Jednakże, w pewnych sytuacjach nie trzeba było zmniejszyć dawkę lub anulować Roaccutane.

Oddechowy: skurcz oskrzeli.

Układu krwionośnego: Zmniejszenie liczby leukocytów i erytrocytów, zwiększenie lub zmniejszenie liczby płytek, Przyspieszenie OB.

Zmiany laboratoryjne: hipertriglycerydemię, hipercholesterolemia, hiperurykemia; w pojedynczych przypadkach obniżenie HDL, zwłaszcza w powołaniu leku u pacjentów z wysokimi dawkami predysponowany (z wywiadem rodzinnym, obciążone zaburzeniami metabolizmu tłuszczu, saxarnomu diaʙetu, otyłość lub alkoholizm). Zmiany te są również zależne od dawki i znormalizowane po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.

Układ odpornościowy: zakażenie miejscowe lub ogólnoustrojowe, powodowanych przez bakterie Gram-dodatnie patogeny (Staphylococcus aureus).

Inny: powiększenie węzłów chłonnych, krwiomocz, białkomocz, zapalenie trzustki (szczególnie u pacjentów wysokiego ryzyka z hipertrójglicerydemią > 800 mg), zapalenie naczyń (granulematoz Wegener).

Przeciwwskazania

• ciąża (cm. dalej),
• niewydolność wątroby i nerek,
• hiperwitaminoza,
• oznaczony hiperlipidemii i zwiększonej wrażliwości na lek.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazane.

Ostrzeżenia

Roaccutane powinna wyznaczyć lekarza, predpočtitel'no dermatolodzy, z doświadczeniem w stosowaniu retinoidów systemowych i wiedzę na temat ryzyka działania teratogennego w czasie ciąży za pomocą Roaccutane.

Zaleca się monitorowanie czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia, przez 1 Miesiąc po rozpoczęciu, a następnie co 3 miesiąca. Należy również określić poziom lipidów w surowicy na czczo (przed leczeniem, przez 1 Miesiąc po początku i na końcu 3-4 miesięcy leczenia).

W rzadkich przypadkach, u pacjentów, leczonych Roaccutane, opisuje depresję, objawy psychotyczne i próby samobójcze. Mimo, że ich związek ze stosowania leku nie ustalono, Jest szczególna ostrożność u pacjentów z depresją i obserwować wszystkich pacjentów na temat depresji w przebiegu leczenia, W razie potrzeby, kieruje je do odpowiedniego specjalistę.

Ze względu na możliwość zmian kostnych przepisać Roaccutane powinna być tylko w ciężkich postaciach choroby, starannej ocenie stosunku potencjalnych korzyści i ryzyka oraz ograniczenie użycia leku tylko poważne przypadki.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania mogą być objawy hiperwitaminozy A. W ciągu pierwszych kilku godzin po przedawkowaniu może wymagać płukanie żołądka.

Interakcje

Ze względu na możliwość zwiększenia objawów hiperwitaminozy A unikać jednoczesnego podawania Roaccutane i witaminy A. Jak tetracykliny mogą również powodować zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego, ich stosowanie w kombinacji z Roaccutane jest przeciwwskazane.

Izotretynoiną może osłabić skuteczność micropyles progesteronu, więc nie należy używać środków antykoncepcyjnych, zawierające małe dawki progesteronu

Warunki i terminy

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 25 ° C. Okres przechowywania – 5 lat.