RILEPTID

Materiał aktywny: Risperidon
Gdy ATH: N05AX08
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Gdy CSF: 02.01.02.03
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty jasno zielony, podłużny, soczewkowy, Wyryty “Е752” z jednej strony i z Valium – inny, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodowy.

Kompozycja osłonki: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty kolor zielony, podłużny, soczewkowy, Wyryty “Е754” z jednej strony i z Valium – inny, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodowy.

Kompozycja osłonki: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpsychotyczny, benzoizoksazolo pochodną. Ma również działanie uspokajające, Efekt przeciwwymiotny i hipotermii.

Risperidon – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-receptory i dopamina D₂-Receptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – z histaminą H₁-рецепторами и₂-adrenergicznych. Nie wykazuje tropizmu wobec receptorów cholinergicznych.

Leki przeciwpsychotyczne efekt dzięki blokadzie receptorów dopaminowych D₂-receptory mezolimbicescoy i mezokorticalna systemy. Działanie uspokajające dzięki blokadzie adrenergicznych receptorów siatkowego pnia mózgu; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-Strefa spust receptora centrum wymioty; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (majaczenie, omamy), automatyzm, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Rysperydon może powodować zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, niezależnie od posiłku. C_maks osoczu osiągane poprzez 1-2 nie.

Dystrybucja

Rysperydon ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. V_D jest 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hydroksy rysperydon – na 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glikoproteiny).

C_SS рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 dzień.

C_SS 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 dni. Stężenia risperidon są proporcjonalne do dawki leku (w dawce terapeutycznej).

Metabolizm

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Odliczenie

Po spożyciu T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 nie. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 nie.

70% dawkować (z nich 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) wydalany z moczem, 14% – z kałem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Świadectwo

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Zaburzenia afektywnego u różnych zaburzeń umysłowych;

- Zaburzenia zachowania u pacjentów z otępieniem, gdy objawy utrzymują się agresji (wybuchy złości, przemoc fizyczna), нарушениях психической деятельности (wzbudzenie, majaczenie) lub objawy psychotyczne;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, jeśli jest to destrukcyjne zachowanie (agresywność, impulsywność, autoagressija) является ведущим в клинической картине болезни.

Schemat dawkowania

W Schizofrenia dorośli i dzieci powyżej 15 lat Рилептид^® wyznaczony 1 lub 2 razy / dobę. Dawka początkowa - 2 mg / dobę. Na drugi dzień dawkę należy zwiększyć do 4 mg / dobę. Od tego momentu dawkę można albo utrzymywać na tym samym poziomie, lub indywidualnie dostosować, jeśli to konieczne. Zazwyczaj optymalna dawka to 4-6 mg / dobę. W niektórych przypadkach uzasadnione może być wolniejsze zwiększanie dawki oraz mniejsze dawki początkowe i podtrzymujące..

Dawki powyżej 10 mg / dzień wykazywała wyższą skuteczność w porównaniu z niższych dawkach i mogą powodować objawy pozapiramidowe. Dlatego, что безопасность доз выше 16 mg/dobę nie było badane, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у dzieci poniżej 15 lat nie.

Pacjenci w podeszłym wieku препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 razy / dobę. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 razy / dzień 1-2 mg 2 razy / dobę.

W ludzka wątroba i nerki Dawka początkowa wynosi 500 g 2 razy / dobę. Dawkę tę można stopniowo zwiększać do 1-2 mg 2 razy / dobę.

W nadużywanie narkotyków lub uzależnienie рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Podczas leczenia поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 g 2 razy / dobę. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 500 g 2 razy / dobę. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 mg 2 razy / dobę.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 czas, dzień /.

W биполярных расстройствах при маниях Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg / dobę 1 odbiór. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 2 mg / dobę, nie więcej, niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 2-6 mg / dobę.

W расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития do pacjentów masy ciała 50 kg lub więcej Zalecana dawka początkowa wynosi 500 g 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 500 мкг/сут не чаще, niż co drugi dzień. Dla większości pacjentów optymalna dawka to 1 mg / dobę. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / dobę, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / dobę.

Do pacjentów ważący mniej niż 50 kg Zalecana dawka początkowa wynosi 250 g 1 czas, dzień /. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć o 250 мкг/сут не чаще, niż co drugi dzień. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / dobę. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / dobę, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / dobę.

Длительный прием препарата у Młodzież должен проводиться под контролем врача.

Efekt uboczny

CNS: bezsenność, ažitaciâ, alarm, ból głowy; czasami – senność, fatiguability, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, нарушение четкости зрения; rzadko – objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, hyperptyalism, bradikineziâ, akatyzja, ostra dystonia). Возможны мания или гипомания, uderzenie (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), pozdnyaya dyskineza (mimowolne, rytmiczne ruchy, głównie języka i/lub twarzy), Złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermii, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, zaburzenia świadomości i podwyższony poziom CPK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Z układu pokarmowego: zaparcie, диспепcия, nudności, wymioty, ból brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, suche usta, Hypo- lub nadmierne wydzielanie śliny, anoreksja, zwiększony apetyt, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Układu sercowo-naczyniowego: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, podwyższone ciśnienie krwi.

Z układu krwiotwórczego: neutropenia, małopłytkowość.

Na części układu hormonalnego: возможны галакторея, ginekomastia, nieprawidłowości miesiączkowania, brak menstruacji, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

Na części układu rozrodczego: priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, anorgazmija.

Reakcje alergiczne: katar, wysypka na skórze, obrzęk naczynioruchowy.

Reakcje skórne: xerosis, giperpigmentatsiya, świąd, łojotok, nadwrażliwość.

Inny: bóle stawów, nietrzymanie moczu.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (Włącznie. przewlekłą niewydolność serca, wystąpienia zawału serca, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, naruszeniem krążenia mózgowego, Choroba Parkinsona, drgawki (Włącznie. historia), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, w warunkach, predysponujące do rozwoju typu tachykardii “piruet” (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednocześnie stosowane leki, wydłużenie odstępu QT), при опухолях мозга, niedrożność jelit, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (tk. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), Ciąża, pacjentów w wieku 15 lat (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Ciąża i laktacja

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Ciąża może tylko, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ostrzeżenia

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. U pacjentów z chorobami układu krążenia, jak również odwodnienie, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Należy wziąć pod uwagę,, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, charakteryzuje hipertermii, sztywność mięśni, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® Musi być zmniejszona.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® powinny powstrzymać się od picia alkoholu.

Zastosowanie w pediatrii

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® w dzieci poniżej 15 lat nie, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Objawy: senność, проявления седативного действия, depresja świadomości, tachykardia, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, rzadko – Wydłużenie odstępu QT.

Leczenie: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Wyświetlanie płukanie żołądka (Po intubacji, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Swoistego antidotum jest nieobecny. Leczenie objawowe. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Interakcje

С учетом того, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.