Relenza

Materiał aktywny: Zanamiwir
Gdy ATH: J05AH01
CCF: Wirusobójczy
Kody ICD-10 (świadectwo): J10
Gdy CSF: 09.01.03
Producent: GlaxoSmithKline Trading Company (Rosja)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Порошок для ингаляций дозированный biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Wirusobójczy, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (Enzym powierzchniowy wirusa grypy). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, Włącznie. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, Jest to między 0.09 do 95.2 пМ.

Replikacja wirusa grypy ograniczają się komórek powierzchniowych nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir jest aktywny w przestrzeni zewnątrzkomórkowej, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (w porównaniu z placebo). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamiwir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, ryzyka (zwykle, miały kontakt z chorymi), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 badania wykazały, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) w porównaniu z placebo 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (ryzyko względne: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Wykazano, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% w porównaniu z kontrolą czynnej.

Farmakokinetyka

Absorpcja

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (średnia 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Po otrzymaniu pojedynczej dawki 10 mg C_maks jest 97 ng / ml, uzyskuje się po 1.25 nie. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Dystrybucja

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 i h 24 ч после ингаляции примерно в 340 i 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (średnia 77.6% i 13.2% odpowiednio).

Metabolizm i wydalanie

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 do 5.05 nie. Całkowity klirens – z 2.5 do 10.9 l /.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (Nie jest wymagane dostosowanie dawki).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 pacjentów w wieku 3 Miesięcy przed 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Więc, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Świadectwo

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, u dzieci starszych 5 lat oraz osoby dorosłe.

Schemat dawkowania

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, np, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

W лечении гриппа А и В dorośli i dzieci powyżej 5 lat Jest ona zachęcać do nominowania do 2 wdychanie (2×5 мг) 2 razy / dobę przez 5 dni. Dzienna dawka – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

Z целью профилактики гриппа А и В dorośli i dzieci powyżej 5 lat Jest ona zachęcać do nominowania do 2 wdychanie (2×5 мг) 1 razy / dobę przez 10 dni. Dzienna dawka – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Miesięcy, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 dni.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Niemniej jednak, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, odpowiednio, снизить эффективность препарата.

Ważny: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Ważny: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Ważny: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Ważny: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Efekt uboczny

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, <1/10) czasami (≥1 / 1000, <1/100), rzadko (≥1 / 10 000, <1/1000), rzadko (<1/10 000), w tym indywidualnych przypadkach.

Reakcje alergiczne: rzadko – reakcje alergiczne, включая отек лица и гортани.

Układ oddechowy: rzadko – skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu.

Reakcje skórne: rzadko – wysypka, pokrzywka.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (Włącznie. historia).

Ciąża i laktacja

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (karmienie piersią) Nie badano.

IN badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Niemniej jednak, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Niemniej jednak, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, zwłaszcza w I trymestrze, z wyjątkiem, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Ostrzeżenia

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, Włącznie. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Pacjenci z zaburzeniami dróg oddechowych powinny mieć środek awaryjnych krótkich rozszerzających oskrzela w leczeniu zanamiwir.

Zakażenie, вызванная вирусом гриппа, Może to być, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, majaczenie, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, Łącznie zanamiwir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

To nie ma wpływu na.

Przedawkować

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Podczas stosowania wziewnego 64 mg / dobę (więcej niż 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / dzień dla 5 dni.

Interakcje

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 5 lat.