Relaniuma: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania

Materiał aktywny: Diazepam
Gdy ATH: N05BA01
CCF: Środek uspokajający (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Gdy CSF: 02.04.01
Producent: WARSZAWA FARMACEUTYCZNA PRACA POLFA S.A.. (Polska)

Relaniuma: postać dawkowania, skład i opakowania

Rozwiązanie w / i / m jasny, bezbarwna lub żółto-zielony.

Substancje pomocnicze: glikol propylenowy, etanol 96%, alkohol benzylowy, Benzoesan sodu, Lodowaty kwas octowy, kwas octowy 10% (pH 6.3-6.4), wody d / a.

2 ml – ampułka (5) – Pakuje tektury.
2 ml – ampułka (10) – Pakuje tektury.
2 ml – ampułka (50) – Pakuje tektury.

Relaniuma: efekt farmakologiczny

Przeciwlękowe narkotyków (środek uspokajający), benzodiazepiny.

Diazepam jest przygnębiający wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, realizowane głównie we wzgórzu, podwzgórze i układ limbiczny. Wzmacnia działanie hamujące kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest jednym z głównych mediatorów wstępnego- i postsynaptyczny hamowanie neurotransmisji w ośrodkowym układzie nerwowym. Posiada przeciwlękowe, sedativnыm, hipnotyczny, zwiotczające mięśnie i przeciwdrgawkowe działanie.

Mechanizm działania diazepamu jest zdeterminowany stymulacja receptorów benzodiazepinowych supramolekularnego GABA-benzodiazepiny kompleksu receptora hlorionofor, co prowadzi do aktywacji receptora GABA, powodując spadek pobudliwości podkorowych struktur mózgu, hamowanie odruchów rdzeniowych polysynaptic.

Relaniuma: farmakokinetyka

Absorpcja

Po / m diazepamu jest wchłaniana powoli i nierównomiernie, W zależności od miejsca podania; po podaniu naramiennego mięśnia absorpcji szybka i kompletna. Biodostępność wynosi 90%. C_maks kiedy i / administracja m uzyskuje się poprzez 0.5-1.5 nie, w / we wstępie do 0.25 nie.

Dystrybucja

Ze stałym wykorzystaniem C_SS osiągnąć przez 1-2 Słońce.

Wiązanie z białkami osocza jest 98%.

Diazepam i jego metabolity przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową, przenika do mleka kobiecego w stężeniach, istotny 1/10 stężenie w osoczu.

Wielokrotne stosowanie leku obserwuje się wyraźny akumulacji diazepamu i jego aktywnych metabolitów.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% w celu utworzenia bardzo aktywne desmetildiazepama metabolitu i mniej aktywne – temazepam i oksazepam.

Odliczenie

T_1/2 desmetildiazepama jest 30-100 nie, Temazepam – 9.5-12.4 h oraz oksazepam – 5-15 nie.

Zgłoś tę wiadomość – 70% (w postaci glukuronidów), w postaci niezmienionej – 1-2%, mniej 10% – z kałem.

Odnosi się do benzodiazepiny o długim rękawem_1/2. Po zaprzestaniu leczenia w metabolitów we krwi przechowywano przez kilka dni lub nawet tygodni.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

T_1/2 może zwiększać u noworodków – do 30 nie, pacjentów w podeszłym wieku – do 100 nie, u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby i – do 4 d.

Relaniuma: świadectwo

• leczenie zaburzeń nerwicowych i nerwicowych z objawami lęku;
• złagodzenie pobudzenia psychoruchowego, związane z lękiem;
• łagodzenie napadów padaczkowych i stanów drgawkowych o różnej etiologii;
• państwa, towarzyszy zwiększone napięcie mięśni (Włącznie. stolbnyak, ostry udar);
• złagodzenie objawów odstawienia i majaczenia w alkoholizmie;
• do premedykacji i ataralgezji w połączeniu z lekami przeciwbólowymi i innymi lekami neurotropowymi w różnych procedurach diagnostycznych, Praktyka chirurgiczny i położniczy;
• w klinice chorób wewnętrznych: w leczeniu nadciśnienia (towarzyszył lęk, nadpobudliwość), Kryzys gipertonicheskogo, skurcz naczyń, menopauzy i zaburzenia miesiączkowania.

Relaniuma: Reżim dawkowania

W celu ulga pobudzenie psychoruchowe, związane z lękiem, powołać 5-10 mg / wolno, w razie potrzeby poprzez 3-4 h lek podaje się w tym samym dawki.

W stolbnyake powołać 10 mg / wolno lub głęboko / m, następnie / kroplówka podawana 100 mg diazepamu 500 ml 0.9% roztwór chlorku sodu lub 5% Roztwór glukozy szybkością 5-15 mg / h.

W stan padaczkowy wyznaczyć / m lub / przez 10-20 mg, w razie potrzeby poprzez 3-4 h lek podaje się w tym samym dawki.

Do usuwanie skurcz mięśni szkieletowych – przez 10 mg / m dla 1-2 godzin przed operacją.

IN położnictwo wyznaczyć / m 10-20 mg dla rozszerzenia szyjki na 2-3 palec.

Niemowlęta po 5 tygodniu życia (starszy 30 dni) podawać w / SLOW 100-300 ug / kg masy ciała do maksimum 5 mg, Jeśli jest to konieczne, przez wprowadzenie powtórzenia 2-4 nie (W zależności od objawów klinicznych).

Dla dzieci 5 i starszych lek wprowadza się powoli / 1 mg co 2-5 min do maksymalnej dawki 10 mg; Jeśli jest to konieczne, podawanie może być powtarzany 2-4 nie.

Relaniuma: efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Na początku leczenia (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku) – senność, zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia koncentracji, ataksja, dezorientacja, stępienie uczuć, niedorozwój umysłowy i reakcje motoryczne, anterogradnaya amnezja (rozwija się częściej, niż w przypadku innych benzodiazepin); rzadko – ból głowy, euforia, depresja, drżenie, katalepsja, zamieszanie, Reakcje pozapiramidowe dystonicznych (niekontrolowane ruchy), astenia, osłabienie mięśni, giporefleksiя, dyzartria; w niektórych przypadkach – Reakcje paradoksalne (agresywne wybuchy, pobudzenie psychoruchowe, strach, samobójczy, skurcz mięśni, zamieszanie, omamy, alarm, zaburzenia snu).

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza (dreszcze, hipertermii, ból gardła, silne zmęczenie lub osłabienie), niedokrwistość, małopłytkowość.

Z układu pokarmowego: suchość w jamie ustnej lub nadmierne wydzielanie śliny, zgaga, Ikotech, ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu, zaparcie, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, żółtaczka.

Układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie, tachykardia.

Z układu moczowego: moczu lub zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności nerek.

Na części układu rozrodczego: zwiększone lub zmniejszone libido, bolesne miesiączkowanie.

Układ oddechowy: depresja oddechowa (przy zbyt szybkiego wprowadzenia leku).

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd.

Reakcje miejscowe: Zakrzepica flebyt lub venoznыy (Krasnoja, obrzęk, ból) W miejscu wstrzyknięcia.

Inny: adaptacja, uzależnienie od narkotyków; rzadko – depresja ośrodka oddechowego, rozmazany obraz (podwójne widzenie), Bulimia, utrata masy ciała.

Z ostrym spadkiem dawki lub zaprzestaniu – wycofanie (drażliwość, ból głowy, alarm, strach, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia snu, disforija, skurcz mięśni gładkich narządów wewnętrznych i mięśni szkieletowych, depersonalizacja, zwiększona potliwość, depresja, nudności, wymioty, drżenie, Zaburzenia percepcji, Włącznie. nadwrażliwość, parestezje, światłowstręt, tachykardia, drgawki, omamy; rzadko – zaburzenia psychotyczne). W przypadku stosowania u noworodków położniczych – hypomyotonia, gipotermiя, duszność.

Relaniuma: Przeciwwskazania

• Ciężka postać miastenii;
• śpiączka;
• szok;
• jaskra zakrыtougolynaya;
• wskazania w anamnezie zjawisk uzależnienia od środków odurzających, alkohol (wyjątkiem leczeniu zespołu odstawienia alkoholu i majaczenia);
• zespół bezdechu sennego;
• stan upojenia alkoholowego o różnym nasileniu;
• ostre zatrucie lekami, mają wpływu na załamanie OUN (narkotyk, Leki nasenne i psychotropowe);
• ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (Ryzyko rozwoju niewydolności oddechowej);
• ostra niewydolność oddechowa;
• Dzieci do wieku 30 dni inclusive;
• ciąża (zwłaszcza trymestr I i III);
• laktacja (karmienie piersią);
• nadwrażliwość na benzodiazepiny.

Z ostrożność wyznaczyć nieobecności (małe zło) lub zespół Lennoxa-Gastauta (na / we wprowadzeniu może wywołać rozwój tonicznego epileptycznych), padaczka lub historia napadów padaczkowych (rozpoczęcie leczenia z diazepamu lub nagłym odstawieniu mogą przyspieszyć rozwój i stan padaczkowy napadów), wątroby i / lub niewydolność nerek, mózgowych i rdzenia ataksja, kiedy hiperkineza, skłonność do nadużywania leków psychotropowych, depresja, organiczne choroby mózgu (możliwe reakcje paradoksalne), kiedy hipoproteinemii, pacjentów w podeszłym wieku.

Relaniuma: Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Relaniuma^® Ma toksyczne działanie na rozwój płodu i zwiększenia ryzyka wad wrodzonych, gdy stosuje się w I trymestrze ciąży. Biorąc lek w dawkach terapeutycznych, w późniejszych stadiach ciąży może powodować zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego płodu. Stała się stosowania podczas ciąży może spowodować uzależnienie fizyczne – Możliwe objawy odstawienia u noworodka.

При применении РЕЛАНИУМа^® w dawce większej 30 mg dla 15 godziny przed narodzinami lub podczas porodu może spowodować depresję oddechową noworodka (aż do bezdechu), zmniejszenie napięcia mięśni, Obniżenie ciśnienia krwi, gipotermiю, słaba akt ssania (“zespół wiotkiego dziecka”).

Relaniuma: Specjalne instrukcje

Z dużą ostrożnością należy stosować, gdy ciężka depresja diazepam, tk. lek może być stosowany do realizacji samobójczy.

В/в раствор РЕЛАНИУМа^® powinien być podawany powoli, w dużej żyły, przynajmniej, podczas 1 na min 5 mg (1 ml) produkt. Nie zaleca się do infuzji ciągłej I / – możliwe opady i adsorpcji materiału leków z pojemników i rur PVC infuzyjnych.

Gdy jest niewydolność wątroby lub nerek, a długotrwałe stosowanie konieczne do uregulowania obraz krwi obwodowej oraz aktywność enzymów wątrobowych.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении РЕЛАНИУМа^® Wysoka dawka, o znacznym czasie trwania leczenia pacjentów, wcześniej nadużywał alkoholu lub narkotyków. Niepotrzebnie lek nie powinien być stosowany przez długi czas. Jest to niedopuszczalne nagłym przerwaniu leczenia, ze względu na ryzyko cofnięcia, Jednak ze względu na powolny eliminacji diazepamu, manifestacją tego zespołu jest wyrażona znacznie słabsze, niż inne benzodiazepiny.

Jeśli masz jakieś pacjentów z takich niezwykłych reakcji, jak zwiększenie agresywności, pobudzenie psychoruchowe, alarm, Poczucie strachu, myśli samobójcze, omamy, Zwiększone skurcze mięśni, trudności z zasypianiem, płytkie leczenie należy przerwać snu.

Начало лечения РЕЛАНИУМом^® lub nagłe odstawienie u pacjentów z padaczką lub drgawkami w wywiadzie mogą przyspieszyć rozwój i stan padaczkowy napadów.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять РЕЛАНИУМ^® pacjentów w podeszłym wieku.

Jeśli to konieczne, stosowanie leku u pacjentów z wątroby i nerek należy rozważyć ryzyko i korzyści z leczenia.

Relaniuma^® Nie podaje się wewnątrz ze względu na ryzyko zgorzel.

Podczas długotrwałego stosowania leku może wystąpić uzależnienie.

W trakcie leczenia, alkohol jest zabroniony.

Zastosowanie w pediatrii

Dzieci, szczególnie dla młodszych dzieci, Bardzo wrażliwy na hamujące działanie benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy.

Noworodki nie są zalecane do przepisywania leków, zawierający alkohol benzylowy, tk. może rozwinąć się zespół toksyczny, objawia kwasica metaboliczna, Depresja CNS, trudności w oddychaniu, niewydolność nerek, niedociśnienie i, być może, drgawki, jak również krwotoki wewnątrzczaszkowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci, przyjmowania leku, Należy powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości.

Relaniuma: przedawkować

Objawy: senność, depresja świadomości różnym nasileniu, paradoksalne emocje, zmniejszenie odruchów arefleksiya, zmniejszyła odpowiedź na bodźce bólowe, dyzartria, ataksja, niedowidzenie (nistagmo), drżenie, bradykardia, Obniżenie ciśnienia krwi, upadek, ucisk serca, depresja oddechowa, śpiączka.

Leczenie: płukanie żołądka, diurez, podanie węgla aktywowanego; leczenie objawowe (utrzymanie oddychania i ciśnienia krwi), Opieka oddechowego.

Swoistego antidotum jest flumazenil, do zastosowania w środowisku szpitalnym. Flumazenil nie jest wskazany u pacjentów z padaczką, leczonych benzodiazepinami. W takich przypadkach działanie antagonistyczne względem benzodiazepin może sprowokować rozwój napadów padaczkowych.

Relaniuma: interakcje pomiędzy lekami

Inhibitory MAO, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® z snotvornыmi, leki uspokajające, opioidowe środki przeciwbólowe, inne środki uspokajające, benzodiazepiny, miorelaksantami, Ogólne środki znieczulające, leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, jak również z etanolu jest gwałtowny wzrost działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy.

W przypadku aplikacji z cymetydyną, disulьfiramom, Erytromycyna, fluoksetyna, a także doustne środki antykoncepcyjne i leki estrogensoderjath, kompetycyjnie hamują metabolizm w wątrobie (utlenianie) – może spowolnić metabolizm diazepamu i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi.

Izoniazyd, ketokonazol i metoprolol również spowolnić metabolizm diazepamu i zwiększenie jego stężenia w osoczu krwi.

Propranolol i kwasu walproinowego zwiększenie stężenia w osoczu krwi, diazepam.

Ryfampicyna może indukować metabolizm diazepamu, co prowadzi do spadku jego stężenia w osoczu.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность РЕЛАНИУМа^®.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние РЕЛАНИУМа^® CNS.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi może nasilać działanie hipotensyjne.

Podczas gdy użycie klozapina może być zwiększona depresję oddechową.

При одновременном применении РЕЛАНИУМа^® z glikozydy nasercowe mogą zwiększyć stężenie tego ostatniego w surowicy krwi i rozwój zatrucia naparstnicy (ze względu na jednoczesną komunikację z białkami osocza).

Relaniuma^® Zmniejsza to skuteczność lewodopy u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Omeprazol przedłuża eliminację diazepamu.

Analeptyków oddechowego, психостимуляторы снижают активность РЕЛАНИУМа^®.

При одновременном применении с РЕЛАНИУМом^® może zwiększyć toksyczność zydowudyny.

Teofilina (niskie dawki) может уменьшить седативное действие РЕЛАНИУМа^®.

Премедикация РЕЛАНИУМом^® To pozwala na zmniejszenie dawki fentanylu, wymagana dla wprowadzenia znieczulenia ogólnego, i zmniejsza efekt znieczulenia ogólnego.

Interakcja farmaceutyczna

Relaniuma^® niezgodne w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Relaniuma: warunki wydawania z aptek

Lek jest wydany na receptę.

Relaniuma: warunki przechowywania

Relaniuma^® odnosi się do listy silnych substancji №1 Stałego Komitetu ds Kontroli Leków MoH.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, ciemnym miejscu w temperaturze od 15 ° do 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.