Pronoran: instrukcja stosowania leku, struktura, Przeciwwskazania

Materiał aktywny: Piriʙedil
Gdy ATH: N04BC08
CCF: Do walki z narkotykami – pobudzającym transmisji dopaminergiczna w CNS
Kody ICD-10 (świadectwo): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Gdy CSF: 01.14.04
Producent: Laboratoria Serviera (Francja)

Pronoran: postać dawkowania, skład i opakowania

Kontrolowane tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty w kolorze czerwonym, okrągły, soczewkowy; dopuszczalna niewielka niejednorodność zabarwienia, stopień połysku i obecność drobnych wtrąceń.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, powidon, talk, karmeloza sodowa, polisorbat 80, barwnik karmin (Pączek 4R), węglan natriya, koloidalny dwutlenek krzemu, sacharoza, Dwutlenek tytanu, biały wosk pszczeli.

15 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
30 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Pronoran: efekt farmakologiczny

Do walki z narkotykami, agonista dopaminovыh retseptorov. Wnika do krwiobiegu mózgu, gdzie wiąże się z receptorami dopaminy w mózgu, wykazujące wysokie powinowactwo i selektywność wobec receptorów dopaminy typu D₂ i D₃.

Mechanizm działania piribedilu determinuje główne właściwości kliniczne leku w leczeniu choroby Parkinsona, zarówno na początku, oraz w późniejszych stadiach choroby z wpływem na wszystkie główne objawy ruchowe. Piribedil poza działaniem na receptory dopaminergiczne wykazuje aktywność antagonisty dwóch głównych receptorów α-adrenergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym (wpisz α_2A и_2A).

Synergiczne działanie piribedil, jako antagonista α₂-adrenoreceptory i mózgowy agonista receptora dopaminowego, wykazano w różnych modelach zwierzęcych choroby Parkinsona: długotrwałe stosowanie piribedilu prowadzi do rozwoju mniej nasilonej dyskinezy, niż lewodopa, o podobnej skuteczności do odwracalnej akinezji, współistniejąca choroba Parkinsona.

W trakcie badań farmakodynamicznych u ludzi wykazano pobudzenie elektrogenezy korowej typu dopaminergicznego, jak po przebudzeniu, i podczas snu z manifestacją aktywności klinicznej w odniesieniu do różnych funkcji, kontrolowany przez dopaminę. Aktywność tę wykazano za pomocą skali behawioralnej lub psychometrycznej. Wykazano, że u zdrowych ochotników pirybedil poprawia uwagę i czujność, związane z zadaniami poznawczymi.

Wydajność Pronoran^® w monoterapii lub w skojarzeniu z lewodopą w leczeniu choroby Parkinsona badano w trzech badaniach z podwójnie ślepą próbą., badania kliniczne kontrolowane placebo (2 badania w porównaniu z placebo i 1 badanie w porównaniu z bromokryptyną). Badania zaangażowane 1103 pacjent 1-3 sceny w skali Kur i Jar), 543 z którego otrzymał Pronoran^®. Wyświetlanie, ten Pronoran^® dawkować 150-300 mg/dzień jest skuteczny we wszystkich objawach ruchowych z 30% poprawa w zunifikowanej skali oceny choroby Parkinsona (UPDRS) III część (silnik) ponad 7 miesięcy z monoterapią i 12 miesięcy w skojarzeniu z lewodopą. Poprawa części “aktywność w życiu codziennym” w skali UPDRS II oceniono w tych samych wartościach.

Przy monoterapii statystycznie istotny odsetek pacjentów, wymagające natychmiastowego leczenia lewodopą, kto otrzymał piribedil (16.6%) było mniej, niż w grupie pacjentów, placebo (40.2%).

Obecność receptorów dopaminowych w naczyniach kończyn dolnych wyjaśnia rozszerzające naczynia działanie piribedilu. (zwiększa przepływ krwi w naczyniach kończyn dolnych).

Pronoran: farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Pirybedil jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i jest szeroko dystrybuowany..

C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 3-6 h po zażyciu tabletek o kontrolowanym uwalnianiu. Średnia wiązania białek osocza (niepowiązany ułamek to 20-30%), dlatego ryzyko interakcji lekowych w przypadku stosowania z innymi lekami jest niskie.

Metabolizm

Pirybedil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem.: 75% wchłoniętego pirybedylu jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów.

Odliczenie

Eliminacja piribedilu z osocza jest dwufazowa i składa się z fazy początkowej i drugiej, wolniejszej fazy., prowadzące do utrzymania stabilnego stężenia pirybedylu w osoczu krwi przez ponad 24 godzin. Połączona analiza farmakokinetyczna wykazała, że T_1/2 pirybedyl po podaniu dożylnym wynosi średnio 12 h i nie zależy od podanej dawki.

Pronoran: świadectwo

• jako wspomagająca terapia objawowa przewlekłego upośledzenia funkcji poznawczych i deficytów czuciowo-nerwowych w procesie starzenia (Włącznie. zaburzenia uwagi i pamięci);
• Choroby Parkinsona, jako monoterapia (kiedy formularze, najczęściej towarzyszy drżenie) lub w ramach terapii skojarzonej z lewodopą jak na początku, i późniejszych stadiach choroby, zwłaszcza w postaci, w tym drżenie);
• jako pomocnicza terapia objawowa w chromaniu przestankowym w przebiegu chorób zarostowych tętnic kończyn dolnych (II etap klasyfikacji Leriche'a i Fontaine);
• leczenie objawów chorób okulistycznych niedokrwienia (Włącznie. zmniejszona ostrość widzenia, zwężenie pola widzenia, zmniejszenie kontrastu barw).

Pronoran: Reżim dawkowania

Przez wszystkie wskazania (inne niż choroba Parkinsona) lek jest przepisywany w dawce 50 mg (1 Zakładka.) 1 czas, dzień /. Jeśli to konieczne, może zwiększyć dawkę do 100 mg / dobę (przez 50 mg 2 razy / dobę).

W Choroba Parkinsona monoterapii wyznaczony 150-250 mg / dobę (3-5 tab. / dzień), podzielony przez 3 wstęp. W razie potrzeby przyjmowanie leku w dawce 250 zaleca się przyjmowanie mg 2 Zakładka. przez 50 mg rano i 2 Zakładka. przez 50 mg dzień i 1 Zakładka. 50 mg wieczorem.

W stosować w połączeniu z lewodopą Dzienna dawka 150 mg (3 Zakładka.) w 3 wstęp.

Przy doborze dawki w przypadku jej wzrostu zaleca się miareczkowanie dawki, stopniowo zwiększając się o 1 Zakładka. (50 mg) każdy 2 tygodnia.

Tabletki są doustnie, po posiłku, bez żucia, picie 1/2 szklanki wody.

Pronoran: efekt uboczny

Zgłaszane działania niepożądane podczas przyjmowania pirybedylu zależą od dawki i, głównie, związane z jego działaniem dopaminergicznym. Działania niepożądane są umiarkowane, spotykać się, głównie, na początku leczenia i znikają po odstawieniu leku.

Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić następujące działania niepożądane.

Z układu pokarmowego: często (>1/100, <1/10) – drobne objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bębnica), te działania niepożądane są odwracalne po wybraniu odpowiedniej indywidualnej dawki. Wybór dawki, stopniowo zwiększając dawkę (przez 50 mg co 2 tygodni przed osiągnięciem zalecanej dawki), prowadzi do znacznego zmniejszenia manifestacji tych skutków ubocznych.

CNS: często (>1/100, <1/10) – może doświadczyć zamieszania, omamy, niepokój lub zawroty głowy, znika po odstawieniu leku. Przyjmowaniu pirybedilu towarzyszy senność, a w niezwykle rzadkich przypadkach może towarzyszyć silna senność w ciągu dnia, aż do nagłego zasypiania..

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko (< 1/10 000) – gipotenziya, niedociśnienie ortostatyczne z utratą przytomności lub złym samopoczuciem lub chwiejnym ciśnieniem tętniczym.

Reakcje alergiczne: ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych na szkarłatny barwnik, część leku.

U pacjentów z chorobą Parkinsona, leczony agonistami dopaminy, zwłaszcza przy przyjmowaniu dużej dawki leku oraz w połączeniu z lewodopą, uzależniony od hazardu, zwiększone libido i hiperseksualność, objawy te były w większości odwracalne po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.

Pronoran: Przeciwwskazania

• upadek;
• ostry zawał mięśnia sercowego;
• jednoczesne podawanie z neuroleptykami (wyjątkiem klozapiny);
• Dzieci do wieku 18 lat (ze względu na brak danych);
• nadwrażliwość nadwrażliwość na pirybedil i/lub substancje pomocnicze, część leku.

Dlatego, które są formułowane z sacharozy, pacjenci z nietolerancją fruktozy, glukoza lub galaktoza, jak również pacjenci z niedoborem izomaltazy sacharozy (rzadkie zaburzenie metaboliczne) lek nie jest zalecany.

Pronoran: Ciąża i laktacja

Lek stosuje się głównie u pacjentów w podeszłym wieku, które prawdopodobnie nie zajdą w ciążę. Wykazano, że u myszy piribedil przekracza barierę łożyskową i jest rozprowadzany w narządach płodu.

Ze względu na brak danych lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży i laktacji..

Pronoran: Specjalne instrukcje

Karmazynowy barwnik, część leku, zwiększa ryzyko reakcji alergicznej u niektórych pacjentów.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Niektórzy pacjenci (szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona) podczas przyjmowania pirybedilu czasami pojawia się nagle stan silnej senności, aż do nagłego zaśnięcia. Zjawisko to jest niezwykle rzadkie, ale, Niemniej jednak, Pacjenci, prowadzenie pojazdu i/lub sprzętu operacyjnego, wymagające dużej uwagi, należy o tym ostrzec. W przypadku wystąpienia takich reakcji należy rozważyć zmniejszenie dawki pirybedylu lub przerwanie leczenia tym lekiem..

Pronoran: przedawkować

Objawy: wymioty (ze względu na działanie piribedilu na strefę wyzwalającą chemoreceptor), labilne ciśnienie krwi (zwiększenie lub zmniejszenie), zaburzenia przewodu pokarmowego (nudności, wymioty).

Leczenie: usunięcie leku, leczenie objawowe.

Pronoran: interakcje pomiędzy lekami

Przeciwwskazany w połączeniu

Leki przeciwpsychotyczne (z wyjątkiem klozapiny)

Wzajemny antagonizm między lekami przeciwparkinsonowskimi a lekami przeciwpsychotycznymi

Pacjenci z zespołem pozapiramidowym, spowodowane stosowaniem neuroleptyków, należy zastosować leki antycholinergiczne, a nie podawać dopaminergicznych leków przeciwparkinsonowskich (z powodu blokowania receptorów dopaminowych przez neuroleptyki).

Pacjenci z chorobą Parkinsona, leczeni dopaminergicznymi lekami przeciwparkinsonowskimi, i wymagające powołania neuroleptyków, lewodopy nie należy kontynuować ze względu na nasilenie objawów choroby psychicznej, jak również z powodu blokowania receptorów dopaminowych przez neuroleptyki.

Należy stosować leki przeciwwymiotne, nie powoduje objawów pozapiramidowych.

Pronoran: warunki wydawania z aptek

Preparat jest dostępny na receptę.

Pronoran: warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Okres ważności – 3 rok.