PLAKVENIL

Materiał aktywny: Gidroksixloroxin
Gdy ATH: P01BA02
CCF: 4-aminochinoliny. Malarii narkotyków i amebitsidny. Immunosupresyjnym
Kody ICD-10 (świadectwo): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Gdy CSF: 05.02.03
Producent: Sanofi-Synthelabo Ltd. (Wielka Brytania)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty biały, soczewkowy, oznakowane “HCQ” na jednej stronie i “200” – inny; prezentacji – biały.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, powidon K25, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, Woda oczyszczona.

Kompozycja osłonki: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Dwutlenek tytanu, makrogol 4000, monohydrat laktozy, Woda oczyszczona)

10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Malarii. Hydroksychlorochiny mieć kilka różnych właściwości farmakologiczne, które mogą być odpowiedzialne za efekt terapeutyczny: reakcji z grupami tiolowymi, Zmiany aktywności enzymów (Włącznie. fosfolipazy, Difosforan adenozyny sodu cytochromu-N- (OVER-N-cytochromu) C reduktazy, cholinesterazy, hydrolaz i proteaz); Wiązania DNA; stabilizację błon lizosomalnych; Hamowanie syntezy prostaglandyny, chemotaksji i fagocytozy komórek obojętnochłonnych; zmniejszają syntezę interleukiny-1 przez monocyty i neutrofile uwalniania suleroksidaniona. I zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego pH w lizosomach wyjaśnia jak przeciwpierwotniakowe, i aktywność hydroksychlorochiny przeciwreumatyczny.

Przygotowanie, aktywnie hamuje bezpłciowe formy erytrocytowym, а также гаметы Plasmodium vivax и zarodziec pasmowy, które znikają z krwi niemal równocześnie z bezpłciowy. W Plasmodium falciparum gamety Plaquenil nie jest ważny. Lek ma działanie immunosupresyjne, a także przeciwzapalne.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po hydroksychlorochina ustnej szybko i niemalże całkowicie absorbowana z przewodu żołądkowo-jelitowego. T_maks jest 2-4.5 nie, C_maks po podaniu dawki doustnej 155 mg – 948 ng / ml, po podaniu dawki doustnej 310 mg – 1895 ng / ml.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – 45%. V_D jest 5-10 l / kg. Jest dobrze rozprowadzane w organizmie, zbierającą się w krwinki, wątroba, światło, nerka, w siatkówce. Gromadzi się w tkankach o wysokiej wymiany poziomie – wątroba, nerka, światło, śledziona, w tych organach w stężeniu w osoczu przekraczająca 200-700 czas; CNS, erytrocyty, leukocyty i tkanek, bogate melaniny. Przenika przez barierę łożyskową. W małych ilościach określonych w mleku matki.

Metabolizm i wydalanie

W wątrobie, hydroksychlorochina częściowo przekształcane do aktywnych metabolitów i ołowiem wyświetlanych w nerkach, i – żółci.

Wydalania leku jest wolna. T_1/2 jest o 50 dni (krew) i 32 dzień (osocze).

Świadectwo

- Reumatyzm;

- Młodzieńcze przewlekłe zapalenie stawów;

- Toczeń rumieniowaty układowy (systemowe i liszaj);

- Fotodermatozy.

Malaria (z wyjątkiem przypadków, odporne na chlorochinę):

- W leczeniu ostrych ataków oraz do tłumienia malarii, Plasmodium vivax spowodowane przez, Plasmodium ovale и zarodziec pasmowy, jak również wrażliwej shtammamiPlasmodium falciparum;

- Dla radykalnego leczenia malarii, spowodowane przez wrażliwe szczepy Plasmodium falciparum.

Schemat dawkowania

Plaquenil przeznaczony jest do stosowania doustnego. Lek jest przyjmowany z jedzeniem lub szklanką mleka.

Wszystkie dawki podane na hydroksychlorochiny równoważnych dawek siarczanu i bazy.

W choroby reumatyczne Aktywność terapeutyczną obserwuje się gromadzenie się leku. Na rozwój terapeutycznego leku w życie w ciągu kilku tygodni, natomiast działania niepożądane mogą wystąpić stosunkowo wcześnie. Odpowiednie działanie terapeutyczne rozwija się po kilku miesiącach przyjmowania leku. Jeśli celem poprawy stanu pacjenta nie jest obserwowane 6 miesięcy leczenia, lek należy odstawić.

W revmatoidnom ARTHRO do Dorosły Dawka początkowa wynosi 400-600 mg / dobę, dawka podtrzymująca – 200-400 mg / dobę.

W młodzieńcze przewlekłe zapalenie stawów Nie należy przekraczać dawki 6.5 mg / kg masy ciała lub 400 mg / dobę (należy wybrać najniższą skuteczną dawkę).

W układowy liszaj rumieniowaty i do Dorosły Dawka początkowa wynosi 400-800 mg / dobę, dawka podtrzymująca – 200-400 mg / dobę.

W fotodermatite Leczenie powinno być ograniczone w czasie maksymalnej ekspozycji na światło. Do Dorosły Może to być wystarczające 400 mg / dobę.

Do zapobieganie malarii dorosły lek jest przepisywany w dawce 400 Mg w tym samym dniu tygodnia. Do dzieci dawka tygodniowa jest przytłaczająca 6.5 mg / kg masy ciała (do obliczenia idealnej masy ciała pochodzi), ale, niezależnie od wagi ciała, Nie należy przekraczać dawki dla dorosłych.

Jeżeli pozwalają na to warunki, Leczenie zapobiegawcze powinny zacząć 2 Wejście do strefy endemicznej Tydzień. Jeśli nie jest to możliwe,, następnie dorosły Można przypisać podwójną dawkę początkową 800 mg, dzieci – 12.9 mg / kg (lecz nie 800 mg), podzielenie przez 2 odbierania w interwałach 6 nie.

Leczenie zapobiegawcze powinny być kontynuowane 8 tygodni po opuszczeniu obszaru endemicznego.

Do leczenie ostrych ataków malarii Lek przepisywany dorosły w dawce początkowej 800 mg, następnie 400 mg po 6 lub 8 nie, dalej – przez 400 mg dla 2 Kolejne dni; Całkowita dawka – 2 g. Jednorazowe podanie dawki 800 mg stwierdzono również, aby były skuteczne.

Dawka dla dorosłych, jak również, jak dla dzieci, Można obliczyć w oparciu o masę ciała.

Niemowlęta Lek podaje się w całkowitej dawce 32 mg / kg (lecz nie 2 g) podczas 3 dzień w następujący sposób:

Pierwsza dawka - 12.9 mg / kg (nie więcej niż jednej dawki 800 mg);

Druga dawka - 6.5 mg / kg (nie więcej 400 mg) przez 6 godzin po pierwszej dawce;

Trzecia dawka - 6.5 mg / kg (nie więcej 400 mg) przez 18 godziny po podaniu drugiej dawki;

Czwartą dawkę - 6.5 mg / kg (nieprzekraczającej 400 mg) przez 24 godziny po podaniu trzeciej dawki.

Na leczenie podtrzymujące w użyciu minimalnej dawki skutecznej, nieprzekraczającej 6.5 mg / kg / dzień (Wartości są podejmowane w celu obliczenia idealnej masy ciała).

Efekt uboczny

Na części narządu wzroku: rzadko – Retinopatia ze zmianami w pigmentacji i ubytki w polu widzenia. Wczesna forma retinopatii jest odwracalne po zaprzestaniu leczenia hydroksychlorochiny. Jeśli retinopatia jest zapisywany, może być ryzyko nieodwracalne zniszczenie siatkówki, nawet po zaprzestaniu leczenia. Siatkówki, zmiany mogą być bezobjawowe, lub manifestu mroczek.

Opisane zmiany rogówki, w tym obrzęk i niewyraźne. Mogą być bezobjawowe lub spowodować takich naruszeń, jak wygląd “Całun” przed oczami lub światłowstręt. Zmiany te mogą być odwrócone od zaprzestania terapii.

Być może pogorszenie wzroku z powodu naruszenia noclegu, jest zależne od dawki i odwracalne.

Reakcje skórne: Możliwe wysypki skórne, świąd, zmiana pigmentacji skóry i błon śluzowych, obestsvechivanie Volos i łysienie. Objawy te zwykle szybko mijają po zaprzestaniu leczenia. Możliwe zaostrzenie łuszczycy; rzadko – nadwrażliwość; bardzo rzadkie przypadki pęcherzycy (należy odróżnić od łuszczycy), czasem towarzyszy gorączka i hiperleukocytoza. Po odstawieniu leku stronie są zazwyczaj odwracalne skutki.

Reakcje alergiczne: wysypka pęcherzowa możliwe, w tym bardzo rzadkie przypadki rumienia wielopostaciowego i zespołu Stevensa-Johnsona.

Z układu pokarmowego: nudności, biegunka, anoreksja, ból brzucha i, rzadko, wymioty. Objawy te zwykle odbywają się bezpośrednio po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia. Podczas długotrwałego stosowania i Wysokie dawki mogą hepatotoksyczność; istnieją doniesienia o pojedynczych przypadkach dysfunkcji wątroby; pojedyncze przypadki niewydolności wątroby nagle rozwinęła. W niektórych przypadkach, – zaburzenia czynności wątroby; w kilku przypadkach – nagle rozwinęła niewydolność wątroby.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: rzadko – zawroty głowy, hałas w uszach, utratę słuchu, ból głowy, drażliwość, chwiejność emocjonalna, psychozy, drgawki, osłabienie mięśni, ataksja; w niektórych przypadkach – miopatia mięśni szkieletowych lub neyromiopatiya, prowadzi do postępującego osłabienia i zaniku mięśni proksymalnych grupami. Miopatia mogą być odwracalne po odstawieniu leku, ale pełne odzyskanie może potrwać kilka miesięcy. Możliwe słabe zmiany sensoryczne, tłumienie odruchów ścięgnistych i zmniejszenie przewodnictwa nerwowego.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – kardiomiopatia, zmniejszenie przewodnictwa i kurczliwości; długotrwałe stosowanie w dużych dawkach – miokardiodistrofija.

W przypadku wykrycia przerostu mięśnia sercowego i komorowych zaburzeń przewodzenia (AV блокада) należy mieć na uwadze możliwość przewlekłego zatrucia (te sytuacje wymagają usunięcia leku).

Z układu krwiotwórczego: rzadko – supresja szpiku kostnego hematopoezy. Hydroksychlorochiny może pogorszyć porfirię.

Przeciwwskazania

- Historia makulopatii;

- Wiek dzieci, jeżeli jest to konieczne, leczenie długotrwałe;

- Dzieci do wieku 6 lat (Tabletki 200 mg nie jest przeznaczony dla dzieci o masie ciała mniejszej niż 35 kg);

- Nadwrażliwość na 4-aminochinoliny.

Z ostrożność powinien przyjąć lek, jeśli retinopatia (zwyrodnienie plamki, gdy lek jest przeciwwskazane), naruszenie hematopoezy szpiku kostnego, psychoza (Włącznie. historia), porfirii, psoriaze, definicja, glukozo-6-fosfatdegidrogenazы, z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, gepatite.

Ciąża i laktacja

Dane dotyczące stosowania leku podczas ciąży jest ograniczona. Hydroksychlorochiny przenika przez barierę łożyskową. Należy zauważyć, że 4-aminoquinolines, w dawkach terapeutycznych może powodować uszkodzenia OUN, Włącznie. ototoksyczność (Toksyczność słuchowych i przedsionkowego, wrodzona głuchota), krwotoki i zaburzenia siatkówki pigmentacji siatkówki. Biorąc to pod uwagę, Należy unikać stosowania hydroksychlorochiny okresie ciąży z wyjątkiem przypadków,, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Należy starannie rozważyć potrzebę stosowania w okresie karmienia piersią (karmienie piersią), tk. widać, że hydroksychlorochiny w niewielkich ilościach przenika do mleka, Jak dobrze wiadomo, że dzieci są szczególnie wrażliwe na toksyczne działanie 4-aminoquinolines.

Ostrzeżenia

Częstotliwość retinopatii, jeśli nie przekraczać zalecanej dawki dziennej, niewielki. Przekroczenie zalecanej dziennej dawki zwiększa ryzyko uszkodzenia siatkówki i przyspiesza proces.

Przed kuracja powinna przeprowadzić dokładną analizę obu oczu. Badanie powinno obejmować definicję ostrości wzroku, widzenie kolorów i wizualne kierunki studiów. Podczas terapii należy ankieta przeprowadzona nie mniej 1 razy 6 miesiąc.

Częstsza kontrola powinna być przeprowadzona w następujących przypadkach::

- Dawka dobowa, przekraczając 6.5 mg / kg ideału (nie wzrosła) masy ciała (obliczania dawki, biorąc pod uwagę bezwzględną wagę ciała u otyłych pacjentów z możliwych przedawkowania);

- Niewydolność nerek;

- Dawka skumulowana więcej 200 g;

- Pacjenci w podeszłym wieku;

- Zmniejszona ostrość widzenia.

Jeśli istnieją negatywne zmiany w widzeniu (Włącznie. zmniejszona ostrość widzenia, zmiany w widzeniu barw), natychmiast usunąć lek. Pacjenci wymagają przedłużona obserwacja, tk. Możliwe progresji tych chorób. Zmiany w siatkówce może prowadzić nawet po odstawieniu leku.

Zaleca się ostrożność, aby stosować leku u pacjentów z wątroby i nerek. Ponieważ lek wpływa na wątrobę i nerki, mogą wymagać zmniejszenia dawki.

C należy zachować ostrożność primenenyat na pacjentach, cierpiących pokarmowego, choroby neurologiczne lub hematologiczne, nadwrażliwość na chininy.

Podczas terapii długoterminowej należy okresowo morfologia krwi, gdy naruszenie hydroksychlorochiny powinny zostać zniesione.

To nie powinien być stosowany u pacjentów z wrodzoną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Dzieci są szczególnie narażone na toksyczne działanie 4-aminoquinolines, Dlatego pacjenci powinni być szczególnie ostrożni, aby obejrzeć, usunąć z miejsc hydroksychlorochiny, Dostępne dla dzieci.

Wszyscy pacjenci, otrzymujących długotrwale leki, Musimy być okresowo badane przez neurologa w odniesieniu do funkcjonowania mięśni szkieletowych i odruchów ścięgnistych nasilenia. Jeśli jest osłabienie, lek należy odstawić.

Gidroksihlorohin neéffektiven w otnoshenii szczepów chlorochinę-rezistentnyh z Plasmodium faiciparum, jak również przeciwko Plasmodium vivax działalności formularza vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale i zarodziec pasmowy i dlatego nie może zapobiec infekcji przez te mikroorganizmy w mianowaniu go jako środka zapobiegawczego, i nie może zapobiec nawrotowi choroby, nimi spowodowane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania prac transportowych, wymagające uwagi, tk. hydroksychlorochiny może naruszać zakwaterowanie i powodować zaburzenia widzenia. Jeśli warunek ten utrzyma się, Dawka może zostać czasowo zmniejszona.

Przedawkować

Przedawkowanie 4-aminoquinolines jest szczególnie niebezpieczne u dzieci, Nawet przy stosowaniu leku w dawce 1-2 Pan możliwe śmierć.

Objawy: ból głowy, niedowidzenie, upadek, drgawki, kaliopenia, zaburzenia rytmu i przewodzenia, następnie serca i układu oddechowego. Niepotrzebnie. Efekty te mogą rozwijać natychmiast po przyjęciu przedawkowania leku, wymaga leczenia w nagłych wypadkach. Powinien podjąć natychmiastowe kroki, aby usunąć lek z żołądka, przypisać węgiel aktywny w dawce, przynajmniej 5 razy dawki otrzymane, może zawiesić dalsze wchłanianie (wprowadzenie węgla do żołądka przez zgłębnik w 30 minut po przyjęciu leku). Celowość podawanie diazepamu pozajelitowo (opisuje redukcję kardiotoksyczności chlorochiny na tle).

Leczenie: Jeśli to konieczne, wentylacja mechaniczna, i anty terapia szokowa. Wymagają stałego nadzoru lekarskiego przez co najmniej 6 godzin po przedawkowaniu doraźnych.

Interakcje

Przy jednoczesnym stosowaniu hydroksychlorochiny i digoksyny w surowicy krwi może zwiększyć stężenie digoksyny (w tym połączeniu należy starannie kontrolować stężenie digoksyny w surowicy).

Jako hydroksychlorochina może nasilać działania leków hipoglikemicznych, Może wymagać zmniejszenia dawki insuliny lub leków hipoglikemizujących.

Możliwe jest również oddziaływanie na siarczan hydroksychlorochiny antybiotyki aminoglikozydowe (hamowanie transmisji nerwowo-mięśniowej); cymetydyna (Hamowanie metabolizmu siarczanu hydroksychlorochina, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu krwi); antagonistyczne działanie przeciwko neostygminą i pirydostygmina; zmniejszenie produkcji przeciwciał w odpowiedzi na immunizację pierwotną śródskórne ludzkich komórek diploidalnych szczepionki przeciw wściekliźnie.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków zobojętniających odstęp pomiędzy dawkami powinien wynosić co najmniej 4 nie, tk. może zmniejszyć wchłanianie leku.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze poniżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.