PIOGLIT

Materiał aktywny: Pioglitazonu
Gdy ATH: A10BG03
CCF: Doustnych leków
Kody ICD-10 (świadectwo): E11
Gdy CSF: 15.02.03
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indie)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały, mieszkanie, okrągły, fazowane, z Valium na jednej ze stron i goni “SŁOŃCE” – inny.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talk wyczyszczone, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa.

10 PC. – paski z folii aluminiowej (3) – Pakuje tektury.

Pigułki biały, mieszkanie, okrągły, fazowane, z Valium na jednej ze stron i goni “SŁOŃCE” – inny.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talk wyczyszczone, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, kroskarmeloza sodowa.

10 PC. – paski z folii aluminiowej (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (tłuszczowy, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym, absorpcja jest wysoka. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 2 nie, poobiedni – przez 3-4 nie.

Dystrybucja i metabolizm

V_D jest 0.22-1.04 l / kg. Wiązanie z białkami osocza – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) osiągnąć przez 24 ч при ежедневном однократном применении. C_SS в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 dni.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Odliczenie

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: nerka – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 i h 16-24 h, odpowiednio.

Świadectwo

Cukrzyca typu 2:

— в качестве монотерапии;

- w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisywany w środku, 1 czas, dzień / (niezależnie od posiłku).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; Maksymalna dawka dobowa – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg lub 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / dobę. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (kiedy, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Efekt uboczny

Na części centralnego układu nerwowego i organów czuciowych: zawroty głowy, ból głowy, gipesteziya, bezsenność.

Na części narządu wzroku: rozmazany obraz, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Układ oddechowy: zapalenie gardła, zapalenie zatok.

Metabolizm: przybranie na wadze, gipoglikemiâ, Zwiększenie aktywności CPK; при длительном применении более 1 w 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Z układu krwiotwórczego: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, niedokrwistość.

Z układu pokarmowego: bębnica, zwiększenie aktywności AlAT.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, bóle mięśni.

Inny: rzadko – niewydolność serca.

Przeciwwskazania

- Cukrzyca typu 1;

- Cukrzycowej kwasicy ketonowej;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Klasyfikacji NYHA);

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (повышение активности ферментов печени в 2.5 razy GGN);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 18 lat (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność следует применять препарат при отечном синдроме, niedokrwistość, сердечной недостаточности I-II класса, zaburzenia czynności wątroby.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

Pacjenci, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). W badaniach klinicznych,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Klasyfikacji NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (np, zastoinowa niewydolność serca).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, każdy 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (nudności, wymioty, ból brzucha, słabość, anoreksja, ciemny mocz). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (w 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 razy większa niż normalnie), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Przedawkować

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interakcje

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchy, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.