Pimekrolimus

Gdy ATH:
D11AX15

Charakterystyka.

Askomycyna makrolaktama pochodnego. Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek. Rozpuszczalnych w metanolu i etanolu,, nierozpuszczalne w wodzie.

Farmakologiczne działanie.
Dermotropic, immunosupresyjne, Local anti-inflammatory.

Aplikacja.

Według Physicians Desk Reference (2005), pimekrolimus w postaci 1% Krem jest wskazany do krótko- i długoterminowego przerywanym leczeniu łagodnego do umiarkowanego atopowego zapalenia skóry u pacjentów z prawidłową stanu odporności w wieku 2 i starszych, w których wykorzystanie alternatywnych konwencjonalnej terapii jest uważany za niepożądane ze względu na potencjalne ryzyko, albo w leczeniu pacjentów, oporne na konwencjonalne.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość.

Ciąża i karmienie piersią.

W badaniach nad zwierzętami embriofetalnogo przy zastosowaniu na skórę w postaci pimekrolimusu 1% krem nie jest odnotowany na organizm toksyczności samic i płodów stosowany w dawkach 10 mg/kg/dobę u szczurów (0,14 MRDC, w oparciu o obszar powierzchni ciała), 10 mg/kg/dobę u królików (0,65 MRDC na podstawie porównań AUC). Krem, malowane 6 godzin dziennie w okresie organogenezy. (6-21-Go dnia ciąży u szczurów i 6-20 dni ciąży u królików).

Po wprowadzeniu do pimekrolimusu (dla 2 tygodnie przed kryciem i na całym 16 dni ciąży u szczurów i królików 6-18 dni) w dawkach 45 mg / kg / dzień (38 MRDC na podstawie porównań AUC) szczurów i 20 mg / kg / dzień (3,9 MRDC na podstawie porównań AUC) Toksyczność króliki nie zostało ustalone u samic szczurów, Toksyczność embriofetalnaya ale zaznaczone (zgonów płodów oraz z poimlantacyjnych redukcja ilościowa potomstwo szczurów, w którym wady płodów. U królików, nie było toksyczne wpływ na organizm substancji samice, embriotoksyczne i teratogenne.

Badanie około-- i po urodzeniu rozwoju u szczurów po podaniu pimekrolimus wewnątrz od 6 dniu ciąży i do góry 21 dni laktacji wykazały, Podczas odbierania najwyższe dawki 40 mg/kg/dobę tylko 2 z 22 kobiety rodziły do ​​życia potomstwo. W dawkach 10 mg / kg / dzień (12 MRDC na podstawie porównań AUC) nie widoczny wpływ na poporodowym przetrwania i rozwoju pokolenia F1, późniejsze dojrzewanie i płodność.

W badaniach embriofetalnogo rozwoju u szczurów i królików pokazać, przy podawaniu pimekrolimus wewnątrz przechodzi przez łożysko.

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Gdy ciąża jest możliwe tylko wtedy, gdy to konieczne (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży nie były prowadzone, dotyczących stosowania u kobiet w ciąży jest ograniczone i nie pozwalają na ocenę bezpieczeństwa).

Karmiące piersią powinny przerwać dowolną, lub użycie kremu (studia alokacji leku w mleku matki po miejscowe stosowanie nie przeprowadzono; nieznany, czy pimekrolimus przenika do mleka kobiecego).

Skutki uboczne.

W badaniach bezpieczeństwa pimekrolimusu w postaci 1% Krem ma przypadków alergii kontaktowej, fototoksyczność, fotoallergii, Skumulowany stan zapalny.

W dłuższej perspektywie (1 rok) Krem inne badania stosować kortykosteroidów u pacjentów w wieku zewnętrzne lat 2-17 43% pacjentów, zastosować krem, To wymaga stosowania kortykosterydów (w porównaniu z 68% W grupie kontrolnej). Kortykosteroidy są wykorzystywane więcej 7 dni, 34% Główną grupą i 54% Grupa kontrolna. Pacjenci, stosowany jest w badaniach, a śmietana i kortykosteroidy zewnętrzne były częstsze (w porównaniu z pacjentami, Dotyczy tylko krem) Efekty uboczne, takie jak liszajec, infekcje skórne, nałożony zakażenia (Zakażenie atopowego zapalenia), katar, pokrzywka.

Podczas 3-randomizowane, z podwójnie ślepą próbą, kontrolowane badania pediatryczne (843 Pacjenci z grupy głównej) i jednym kontrolowanym badaniu u dorosłych (328 Główną grupą) przerwać terapię krem ​​z powodu skutków ubocznych 48 pacjentów (4%) w sumie 1171 Pacjent kontra 13 pacjentów (3%) z 408 pacjentów kontrolnych. Przyczyny przerwania leczenia były głównie odczyny w miejscu podania i infekcje skóry. Najczęstszą reakcją lokalnych, obserwuje się podczas badania, Została ona pieczenie w zastosowaniu kremu (w 8-26% pacjentów).

Współpraca.

Możliwe interakcje z innymi lekami (w tym szczepień) Nie badano systematycznie. Ze względu na bardzo niskim poziomie pimekrolimusu krwi przy podawaniu miejscowym, układowych skutków oddziaływania są prawdopodobnie, ale nie wykluczone. Jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymów CYP3A podrodziny, takie jak erytromycyna, itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, Blokery kanału wapniowego, cymetydyna, etc.. należy prowadzić z zachowaniem ostrożności.

Przedawkować.

Nie stwierdzono przypadków przedawkowania z kremem, i przypadkowego połknięcia nie obserwuje.

Dawkowanie i Administracji.

Zewnętrznie, 2 raz dziennie. Krem nakłada się cienką warstwą na skórę i wcierać delikatnie aż do całkowitego wchłonięcia. Krem można stosować na skórę każdej części ciała, w tym głowy, twarz, szyja, Pole pieluchy wysypka. Leczenie kontynuuje się aż do całkowitego zaniku objawów. Przy pierwszych objawach nawrotu leczenie atopowego zapalenia skóry powinno być wznowione. Jeśli objawy utrzymują się przez 6 Słońce, Należy ponownie ocenić stan pacjenta.

W kremie leczenie można stosować do codziennego nawilżającej pielęgnacji.

Nie należy używać kremu pod opatrunkiem okluzyjnym, tk. Bezpieczeństwo przy działaniu w opatrunkiem okluzyjnym (może zwiększyć ekspozycję ogólnoustrojową) jeszcze nie ocenione.

Środki ostrożności.

Nie stosować u dzieci w wieku krem ​​do 2 lat.

Nie stosować kremu na obszarach, wpływ ostra infekcja wirusowa. Ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo kremu do leczenia infekcji atopowego zapalenia skóry, nie przeprowadzono, przed użyciem należy leczyć zakażenia skóry, lub w celu oceny ryzyka i oczekiwanych korzyści z jego stosowania.

U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry są predysponowani do zakażeń skóry, i aktualne leczenie może zwiększać ryzyko zakażenia wirusami varicella zoster (vetryanaya lub opoyasıvayuşçïy dodatek nie lïşay) i opryszczka zwykła, lub występowanie wyprysku opryszczkowe mięsaka.

Reakcje miejscowe (pieczenie w miejscu aplikacji), które pojawiają się w pierwszych dniach stosowania kremu (zazwyczaj ustępują w ciągu nie więcej 5 dni), Mają łagodny do umiarkowanego i spadek w poprawę.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem kremu zgłoszone 14 przypadki, powiększenie węzłów chłonnych (0,9%), głównie związane z infekcjami i leczyć antybiotykami, Jednakże, większość z tych przypadkach każda miała wyraźne etiologii, Tendencja normalizacji. W miarę rozwoju węzłów chłonnych w czasie stosowania kremu jest konieczne ustalenie przyczyn; w przypadku braku wyraźnego etiologii węzłów chłonnych lub w obecności ostrego stosowania mononukleozę zakaźną krem ​​powinien być zatrzymany, i obserwować pacjentów do normalizacji.

W badaniach klinicznych u pacjentów, za pomocą kremu, Zaobserwowano 15 przypadki (1%) rozwój brodawek skóry (Najmłodszy pacjent 2 rok, najstarszym jest 12 lat). W przypadku pogorszenia powstawania brodawek skórnych, lub odporności na standardową terapię, należy przerwać stosowanie, aby wyeliminować brodawki.

Pomimo braku w stosowaniu kremu fototoksyczności, Podczas leczenia, pacjenci powinni unikać bezpośredniego światła słonecznego i promieniowania UV, tk. Badania działania rakotwórczego na zwierzętach stwierdzono, że spadek od początku nowotworów skóry pod działaniem promieniowania UV, w czasie obróbki śmietany.

Dane na temat stosowania kremu u pacjentów z niedoborem odporności nieobecny.

Unikaj krem ​​w twoich oczach.