PEKTROL®

424 5 minuty przeczytane

Materiał aktywny: Izosorʙida mononitrat
Gdy ATH: C01DA14
CCF: Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Lek przeciw dusznicy bolesnej
Kody ICD-10 (świadectwo): i20, I50.0
Gdy CSF: 01.06.01.01.03
Producent: KRKA dd. (Słowenia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, okrągły, lekko wklęsła, z napisem “IM40” Z jednej strony, z ewentualnych wtrąceń.

	1 Zakładka.
изосорбид-5-мононитрат	40 mg

Substancje pomocnicze: gipromelloza, wosk Carnauba, стеариновая кислота очищенная, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, кремния диоксид очищенный, talk, Dwutlenek tytanu, makrogol 4000, barwnik czerwony tlenek żelaza.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Owalny, lekko wklęsła, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” Z jednej strony, z ewentualnych wtrąceń.

	1 Zakładka.
изосорбид-5-мононитрат	60 mg

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Obwodowy rozszerzający naczynia z wpływem na pierwotnej żylnych. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (preload), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (obciążenia następczego). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Hamuje agregację płytek, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 nie.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks osocze (100 ng / ml) osiągnąć przez 30 minut po spożyciu.

Обладает абсолютной биодоступностью – o 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Związany z białkiem plazmy 5%.

Metabolizm i wydalanie

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Klirens – 115 ml / min.

T_1/2 Jest to między 4 do 10 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Świadectwo

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- Zastoinowa niewydolność serca (w terapii skojarzonej).

Schemat dawkowania

Tabletki należy przyjmować doustnie, po posiłku, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Dawka początkowa wynosi średnio 40 mg 1 czas, dzień / (rano). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Jeśli potrzeby dawkę można zwiększyć do 60 mg 1 Czas / dzień lub 40 mg 2 razy / dobę.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 Czas / dzień lub 40 mg 2 razy / dobę.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg lub 60 mg 1 Czas / dzień lub 40 mg 2 razy / dobę (1 Zakładka. утром и вторую приблизительно через 7 nie). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 nie.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: “нитратная” ból głowy, zawroty głowy, преходящая гиперемия кожи лица, uczucie ciepła, tachykardia, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi; rzadko – zwiększenie ataków dusznicy bolesnej (paradoksalna reakcja), Hipotonia ortostatyczna.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, возможно появление ощущения легкого жжения языка, suche usta.

CNS: przymus, senność, rozmazany obraz, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (szczególnie na początku leczenia,); rzadko – Niedokrwienie mózgu.

Reakcje skórne: wysypka na skórze, w niektórych przypadkach – złuszczające zapalenie skóry.

Inny: rozwój tolerancji (Włącznie. перекрестной к другим нитратам).

Przeciwwskazania

— артериальная гипотензия и гиповолемия (ciśnienie skurczowe poniżej 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- Ostra niewydolność serca;

- Shock;

- Zapaść naczyniowa;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Ostry zawał serca (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

- Choroby, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (Włącznie. числе геморрагический инсульт, Poważny uraz mózgu);

- Karmienie piersią;

- Do 18 lat (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

Z ostrożność следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, nadczynność tarczycy, Kardiomiopatia przerostowa (возможно учащение приступов стенокардии), niewydolność nerek, niewydolność wątroby (риск развития метгемоглобинемии), i pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, gdy zamierzone korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Jeśli to konieczne, powołanie w czasie laktacji karmienia piersią należy przerwać.

Ostrzeżenia

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (mniej 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Przy przenoszeniu pacjentów, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Znany, co 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Zastosowanie w pediatrii

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Przedawkować

Objawy: ból głowy, zawroty głowy, bicie serca, hipertermii, dermahemia, Pocenie się, nudności, wymioty, biegunka, metgemoglobinemiâ (sinica, anoksija), гиперпноэ, duszność, bradykardia, drgawki, zaburzenia widzenia, nadciśnienie śródczaszkowe, upadek, półomdlały, paraliż, śpiączka.

Leczenie: płukanie żołądka, jeśli methemoglobinemia – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, JA / 1% roztwór błękitu metylenowego 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Interakcje

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Barbiturany przyspieszenia biotransformacji i zmniejszenie stężenia monoazotanu izosorbidu w krwi.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyki), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, novokainamidom, etanol, xinidinom, beta-blokery, blokery kanałów wapniowych powolnych, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, blokery kanałów wapniowych powolne (Włącznie. werapamil, nifedypina), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfa-blokery (Włącznie. digidroergotamin) być może снижение выраженности антиангинального эффекта (tachykardia, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (Włącznie. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbenty, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.

Władimir Andriejewicz Didenko

424 5 minuty przeczytane