NorvascTM

Materiał aktywny: Amlodypina
Gdy ATH: C08CA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: PFIZER GmbH (Niemcy)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały lub prawie biały, w postaci szmaragdów (Oktaedr z nierówne boki), z logo “Pfizer” na jednej stronie i “AML-5” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, bezwodny, sodowy skrobi glikolat typu, stearynian magnezu.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.

Pigułki biały lub prawie biały, w postaci szmaragdów (Oktaedr z nierówne boki), z logo “Pfizer” na jednej stronie i “AML-10” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, bezwodny, sodowy skrobi glikolat typu, stearynian magnezu.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (3) – Pakuje tektury.
14 PC. – opakowania Valium planimetryczną (1) – Pakuje tektury.

* międzynarodowa nazwa niezastrzeżone, zalecany przez WHO – besylan amlodypiny.

Farmakologiczne działanie

Bloker kanału wapniowego powolne, dihydropirydyny. Svyazыvayas z receptorami dyhydropyrydynovыmy, Blokowanie kanałów wapniowych powolny, ingibiruet transmembranny przejścia wapnia w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych i serca (więcej – w gladkomyshechne komórek zbiorników, niż kardiomiocytów).

Zapewnia efekt antigipertenzivny i antianginalny.

Antigipertenzivnogo mechanizm działania Amlodypina jest ze względu na bezpośrednie relaksujący wpływ na mięśnie gładkie zbiorników.

Amlodypina zmniejsza niedokrwienia mięśnia sercowego na dwa sposoby: wzrost obwodowych arteriola zmniejsza rundzie, a tym samym (obciążenia następczego), Kiedy ta odmiana jest prawie nie zmieniło, to prowadzi do obniżenia zużycia energii i zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen; równie dobrze jak rozszerza naczyń wieńcowych i obwodowych tętnic i tętniczek normalnych, i ishemizirovannah strefy mięśnia sercowego, to zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego u pacjentów z dławicą piersiową naczynioskurczową (Dławica Prinzmetala) i zapobiega powstawaniu koronarospazma, spowodowane przez palenie.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pojedynczej dawki Norvaska^® stanowi spadek reklamy na 24 h w leżącej pozycji, i stoi. Ze względu na powolny start działania amlodypiny nie powoduje gwałtowny spadek w AD.

U pacjentów z dławica piersiowa pojedynczej dawki codziennej amlodypiny zwiększa czas trwania aktywności fizycznej, opóźnienie rozwoju następny atak dusznicy bolesnej i obniżenie odcinka ST (na 1 mm) Podczas jego wykonywania, zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej i konsumpcji tabletki nitrogliceryny.

U pacjentów z chorobami układu krążenia (w tym miażdżycy tętnic wieńcowych z porażka jednego statku i zwężenie 3 lub więcej tętnic i miażdżycy tętnic szyjnych), zawał serca, zarówno transluminal Angioplastyka čreskožnuû tętnic wieńcowych (TLP) lub cierpiących na anginy, Użyj Norvaska^® zapobiega powstawaniu intima-media zgrubienie tętnic szyjnych, znacznie zmniejsza śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawał serca, uderzenie, TLP, coronary artery bypass grafting, prowadzi do zmniejszenia liczby hospitalizacji w ciągu niestabilna dławica piersiowa i progresji przewlekłej niewydolności serca, zmniejsza częstotliwość interwencji, Aby przywrócić przepływ wieńcowy.

Norvask^® nie zwiększają ryzyko śmierci lub powikłań, prowadzące do zgonów u chorych na przewlekłą niewydolność serca (III-IV klasa czynnościowa NYHA klasyfikacji) w obliczu terapii digoxinom, leków moczopędnych i inhibitorów ACE.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (III-IV klasa czynnościowa NYHA klasyfikacji) neišemičeskoj etiologii w aplikacji Norvaska^® Istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku płuc.

Norvask^® nie mają negatywnego wpływu na stężenie lipidów osocza krwi i metabolizm.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Raz wewnątrz terapeutyczne dawki amlodypiny jest dobrze wchłaniany, C_maks Krew osiągnąć poprzez 6-12 h po podaniu. Całkowita biodostępność 64-80%. Jedzenie nie wpływa na przeprowadzki amlodypiny.

V_D równa się około 21 l / kg. Łączenie osocza krwi jest o 97.5%. GEB amlodypiny.

C_SS osoczu osiągane poprzez 7-8 dni ciągłego stosowania leku.

Metabolizm i wydalanie

Biotransformiroetsa amlodypiny w wątrobie z powstawania aktywnych metabolitów. T_1/2 z plazmy jest o 35-50 nie, która odpowiada planowanego wykorzystania narkotyków 1 czas, dzień /. Całkowity klirens – 0.43 L / h / kg.

10% bez zmian substancji czynnej i 60% metabolity wydalane w moczu.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolnością wątroby i ciężką przewlekłą niewydolność serca T_1/2 zwiększa się 56-60 nie.

T_1/2 w osoczu u pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się 60 nie. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie korelować z funkcji nerek.

Czas ludzi starszych i młodszych, wymagane do osiągnięcia C_maks amlodypiny w osoczu, prawie to samo. Osób w podeszłym wieku z przewlekłą niewydolność serca jest oznaczona przez tendencję spadkową w rozliczenia amlodypiny, co prowadzi do wzrostu AUC i T_1/2 (do 65 nie).

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (zarówno w monoterapii, i w połączeniu z innymi antigipertenzivei oznacza);

-stabilna dławica piersiowa i dusznicy bolesnej angiospastičeskaâ (Dławica Prinzmetala) (zarówno w monoterapii, i w połączeniu z innymi antianginalnami oznacza).

Schemat dawkowania

W nadciśnienie tętnicze i dusznica bolesna средняя начальная доза составляет 5 mg 1 czas, dzień /, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, komponent 10 mg.

Tabletki są doustnie 1 czas, dzień /, запивая необходимым объемом воды (do 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

W pacjentów w podeszłym wieku препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, nie jest wymagana zmiana dawki leku.

Mimo, że T_1/2 amlodypina, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

W niewydolność nerek рекомендуется применять Норваск^® w konwencjonalnych dawkach, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Efekt uboczny

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: często (>1%), czasami (<1%), rzadko (<0.1%), rzadko (<0.01%).

Układu sercowo-naczyniowego: często – obrzęki obwodowe (kostki i stopy), bicie serca; czasami – nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, hipotonia ortostatyczna, zapalenie naczyń; rzadko – rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca; rzadko – zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zawał serca, ból w klatce piersiowej, migrena.

Na części układu mięśniowo: czasami – bóle stawów, skurcze mięśni, bóle mięśni, ból w krzyżu, artroza; rzadko – miastenia.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: często – ощущение жара и “pływy” krwi na skórze twarzy, zmęczenie, zawroty głowy, ból głowy, senność; czasami – złe samopoczucie, półomdlały, zwiększone pocenie, astenia, gipestezii, parestezje, perifericheskaya neuropatia, drżenie, bezsenność, chwiejność nastroju, niezwykłe sny, nerwowość, depresja, alarm; rzadko – drgawki, apatia, ažitaciâ; rzadko – ataksja, amnezja.

Z układu pokarmowego: często – ból brzucha, nudności; czasami – wymioty, zaparcie, bębnica, niestrawność, biegunka, anoreksja, suche usta, pragnienie; rzadko – giperplaziya prawo, zwiększony apetyt; rzadko – nieżyt żołądka, zapalenie trzustki, giperʙiliruʙinemija, żółtaczka (zwykle cholestatyczny), zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – trombotsitopenicheskaya plamica, leukopenia, małopłytkowość.

Metabolizm: очень редко — гипергликемия.

Układ oddechowy: czasami – duszność, katar; очень редко — кашель.

Z układu moczowego: czasami – częste oddawanie moczu, urodynia, moczenie nocne, impotencja; rzadko – dizurija, wielomocz.

Reakcje alergiczne: czasami – swędzenie, wysypka; rzadko – obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka.

Inny: czasami – łysienie, szum w uszach, ginekomastia, wzrost / spadek masy ciała, niedowidzenie, podwójne widzenie, ccomodation, xerophthalmia, zapalenie spojówek, ból oczu, zaburzenia smaku, dreszcze, krwawienia z nosa; rzadko – zapalenie skóry; rzadko – parosmija, dermatoxerasia, zimny pot, naruszenie pigmentacji skóry.

Przeciwwskazania

- Ciężkie niedociśnienie;

- Nadwrażliwość na lek;

- nadwrażliwość na inne pochodne dihydropirydyny.

Ciąża i laktacja

Безопасность применения Норваска^® Ciąża i laktacja (karmienie piersią) nie zainstalowany, Dlatego stosowanie w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (karmienie piersią) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Ostrzeżenia

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, przewlekła niewydolność serca (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, ostry zawał mięśnia sercowego (i dla 1 miesiące później).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, niedociśnienie.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alfa- и бета-адреноблокаторами, Inhibitory ACE, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, NLPZ, antybiotyków i doustnych środków.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. pacjentów, oporna na leczenie z azotanami i / lub beta-blokery w odpowiednich dawkach.

Norvask^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, Cukrzyca i artretyzm.

Norvask^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (aby zapobiec bólowi, krovotochivosti i giperplazii prawo).

Zastosowanie w pediatrii

С осторожностью следует назначать препарат dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Хотя на фоне приема Норваска^® nie zaobserwowano jakiegokolwiek negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub innych środków, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, szczególnie na początku leczenia i dawki.

Przedawkować

Objawy: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, Włącznie. z szokiem i śmiercią).

Leczenie: Powołanie węglu aktywnym (zwłaszcza w pierwszej 2 h po przedawkowaniu), płukanie żołądka (w niektórych przypadkach), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, Monitorowanie wydajności serca i płuc, kontroly w OCK i diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – Hemodializa nie jest skuteczny.

Interakcje

Można się spodziewać, że inhibitory utleniania mikrosomalnego zwiększają stężenie amlodypiny w osoczu, zwiększając ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, i induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych – zmniejszyć.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, zwłaszcza z indometacyny, Wykryto.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “pętla” Diuretyki, werapamil, Inhibitory ACE, beta-blokery i azotany; jak również zwiększenie ich działania hipotensyjnego, gdy są stosowane razem z alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptyki.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, powodujące wydłużenie odstępu QT (np, amiodaron i chinidyna).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, hałas w uszach).

Amlodypina nie wpływa in vitro na stopień wiązania digoksyny z białkami osocza, fenytoina, warfaryna i indometacyna.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Przy równoczesnym stosowaniu amlodypiny i digoksyny u zdrowych ochotników, stężenia digoksyny w surowicy i klirens nerkowy digoksyny nie ulegają zmianie..

Przy jednorazowym i wielokrotnym użyciu w dawce 10 mg amlodypiny nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę etanolu.

Amlodypina nie wpływa na zmiany czasu protrombinowego, spowodowane przez warfarynę.

Amlodypina nie powoduje istotnych zmian farmakokinetyki cyklosporyny.

Jednoczesna pojedyncza dawka 240 ml soku grejpfrutowego i 10 mg doustnej amlodypiny nie towarzyszy istotna zmiana farmakokinetyki amlodypiny.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek może być przechowywany w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci. Okres ważności – 4 rok.