NORMODIPIN

Materiał aktywny: Amlodypina
Gdy ATH: C08CA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: Gedeon Richter Ltd.. (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały lub prawie biały, soczewkowy, podłużne, zaokrąglone kształty, Wyryty “5” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, bezwodny, karboksymetyloceluloza sodowa typu skrobia, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki biały lub prawie biały, soczewkowy, podłużne, zaokrąglone kształty, Wyryty “10” na jednej stronie i Valium – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, wodorofosforan wapnia, bezwodny, karboksymetyloceluloza sodowa typu skrobia, stearynian magnezu.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Bloker kanału wapniowego powolne, dihydropirydyny. Ma on wysoką selektywność w stosunku do receptorów ściany naczyniowej. Jako środek rozszerzający naczynia obwodowe i ma działanie obniżające ciśnienie przeciwdławicowe. W wyniku selektywnej łączności z receptorem dihydropirydyny i blokowanie kanałów wapniowych zmniejsza chrezmembranny transport jonów wapnia do mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych (efekt, wywierane na mięśniach gładkich naczyń, wyraźniejsze).

Niedokrwieniu, Działanie przeciw dusznicy jest wynikiem rozszerzania się naczyń wieńcowych i obwodowych tętnic i tętniczki. Zmniejszenie PR, zmniejsza obciążenie następcze serca, zmniejszenie zapotrzebowania na tlen mięśnia sercowego, Zapobiega to rozwojowi skurcz tętnicy wieńcowej (Włącznie. spowodowane paleniem tytoniu) i przywraca przepływ krwi w nich, zwiększa dopływ tlenu mięśnia sercowego (zwłaszcza w dusznicą). U pacjentów z dusznicą dawkę dobową zwiększa tolerancję wysiłku: spowalnia rozwój ataku dusznicy i tworzenia obniżenie odcinka ST niedokrwienia, zmniejsza częstość napadów bólu dławicowego i potrzeby nitrogliceryny. Angina, płynący z prawidłowym ciśnieniem tętniczym, nie powoduje znaczącej zmiany.

Działanie przeciwnadciśnieniowe jest ze względu na bezpośrednie działanie rozszerzania naczyń w mięśniu gładkim naczyń, i jest zależne od dawki. Gdy nadciśnienie 1 Dawka Normodipina^® Zapewnia ciągłe obniżenie ciśnienia krwi (dla 24 nie) z pacjentem w pozycji leżącej i stojącej się. Obniżenie ciśnienia krwi w stopniu istotnym klinicznie nie towarzyszy wzrost poziomu odruchu stóp i katecholamin serca we krwi. Ze względu na stopniowy rozwój efektu (2-4 nie) Nie powoduje gwałtowny spadek ciśnienia krwi i hipotonia ortostatyczna.

Nie powodować zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory oraz tolerancję wysiłku. Zmniejsza stopień przerostu lewej komory, Ma i przeciwmiażdżycowe działanie kardioprotekcyjne w chorobie niedokrwiennej serca. Brak wpływu na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodności, hamuje agregację płytek, współczynnik filtracji kłębuszkowej zwiększa, Ma słabe działanie natriuretycznego.

W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa mikroalbuminurii. Brak wpływu na metabolizm, lipidowy krwi, poziom glukozy we krwi.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Gdy podaje się powoli i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie. C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 6-12 nie, w starszych, i młodzi pacjenci. Biodostępność wynosi 63-80%.

Dystrybucja

C_SS amlodypiny w osoczu osiągane po ciągłej pracy dla 7-14 dni.

V_D w przybliżeniu 21 l / kg, wskazuje panujący dystrybucji tkankowej. Przenika do mleka Geb i piersi.

Wiązanie z białkami osocza – 97%.

Metabolizm

O 90% biotransformacji amlodypiny w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów.

Odliczenie

Amlodypina jest wydalane z moczem (10% dawkować – poprawiane, a 60% – aktywne metabolity) i odchody (20-25% w postaci metabolitów). Wycofanie jest dwufazowy, T_1/2 średnie 35-50 nie. Całkowity klirens amlodilina 7 ml / min / kg. Hemodializą amlodypiny nie jest usuwany.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat) i przewlekła niewydolność serca, umiarkowaną i ciężką stopnie nasilenia zmniejszony klirens amlodypiny jest późniejsza 40-60% zwiększenie AUC, wymaga powołania małej dawki początkowej amlodypiny. Taka zmiana AUC obserwowany z nieprawidłową funkcją wątroby.

Mają pacjent z niewydolnością nerek nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę amlodypiny.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z diuretyków tiazydowych, beta-blokery i inhibitory ACE);

- Stabilna dławica piersiowa (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciw dusznicy, Włącznie. pacjentów, oporna na leczenie z azotanami i / lub beta-blokery);

- Angiospastic dławica (Dławica Prinzmetala) (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciw dusznicy, Włącznie. pacjentów, oporny na leczenie azotany).

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, 1 czas, dzień /. Normodipin^® może być podawana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (diuretyki tiazydowe, beta-blokery i inhibitory ACE) i azotany.

W nadciśnienie tętnicze i dusznica bolesna Dawka początkowa wynosi 5 mg 1 czas, dzień /. Maksymalna dawka dobowa -10 mg 1 czas, dzień /. Zazwyczaj wymagane jest ocenić efekt kliniczny 7-14 dni leczenia.

Dawka podtrzymująca wynosi 5-10 mg / dobę.

W niewydolność nerek modyfikacja dawki nie jest wymagane, tk. amplodipina stężenie w osoczu krwi nie zależy od stopnia redukcji nerki.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, duszność, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, półomdlały, zapalenie naczyń, obrzęk (obrzęk kostek i stóp), płukania; zaburzenia rytmu serca - rzadko (bradykardia, częstoskurcz komorowy, trzepotanie uszu), ból w klatce piersiowej, hipotonia ortostatyczna; rzadko – rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, arytmia, migrena.

Z układu pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu; bardzo rzadko - zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka, niestrawność, giperplaziya prawo.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, senność, zmiany nastroju, rozmazany obraz, podwójne widzenie; rzadko - utrata przytomności, giperesteziya, nerwowość, parestezje, drżenie, zawrót głowy, astenia, złe samopoczucie, bezsenność, depresja, niezwykłe sny; w rzadkich przypadkach - ataksja, apatia, ažitaciâ, amnezja.

Z układu moczowego: rzadko - thamuria, dizurija, moczenie nocne; w rzadkich przypadkach - wielomocz.

Na części układu rozrodczego: rzadko – dysfunkcję seksualną (Włącznie. zmniejszona moc), ginekomastia.

Reakcje alergiczne: rzadko – rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy;

Reakcje skórne: bardzo rzadko - sucha skóra, łysienie, plamica, zapalenie skóry, livor.

Na części układu mięśniowo: rzadko - bóle stawów, artroza, bóle mięśni (długotrwałe stosowanie); bardzo rzadko - miastenia.

Inny: gipoglikemiâ.

Przeciwwskazania

- Ciężkie niedociśnienie;

- Collapse;

- Wstrząs kardiogenny;

- Objawowe zwężenie aorty;

- Niestabilna dławica (wyjątkiem dławicy Prinzmetala);

- Ciąża (ze względu na brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu);

- Karmienie piersią (bezpieczeństwo nie zostało ustalone);

- Do 18 lat (ze względu na brak odpowiedniego doświadczenia klinicznego);

- Nadwrażliwość na amlodypinę lub inne pochodne dihydropirydyny.

Z ostrożność Należy wyznaczyć leku w wątrobie człowieka, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca, niewyrównaną, łagodne lub umiarkowane niedociśnienie, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatią przerostową, ostry zawał mięśnia sercowego (i dla 1 miesiące później), pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

Podczas leczenia normodipin^® należy przestrzegać podstawowych zasad leczenia nadciśnienia, ograniczenia spożycia sodu i potrzeba kontroli wagi.

Pacjent powinien być poinformowany o konieczności higieny jamy ustnej i okresowe wizyty u dentysty, aby zapobiec ból, krovotochivosti i giperplazii prawo.

Amlodypiny nie ma żadnego wpływu na stężenie w osoczu potasu, Glukoza, trójglicerydy, cholesterol całkowity, LDL, Kwas moczowy, kreatyniny i azotu, kwasu moczowego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W doświadczeniu klinicznym, mało prawdopodobne,, że amlodypina może wpływać na zdolność, niezbędne do jazdy i pracy mechanizmów. Jednak pacjenci powinni zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność i zawroty głowy, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Rozwój takich objawów przez przeciwwskazań do jazdy i mechanizmów.

Przedawkować

Objawy: chrezmernaya perifericheskaya rozszerzenie naczyń, wyraźne i długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, odruchowej tachykardii.

Leczenie: płukanie żołądka, Powołanie węglu aktywnym, podwyższone kończyny pozycji, Parametry kontrolne czynności serca, światło, OCK i diurezy, W celu utrzymania funkcji układu sercowo-naczyniowego z wymianą objętości w razie potrzeby. W niewydolności powyższych środków, a w przypadku braku przeciwwskazań – vazopressivnyh narkotyki, w / z wprowadzeniem glukonian wapnia, aby usunąć blokadę kanału wapniowego. Ponieważ amlodypina w znacznym stopniu z białkami osocza, Hemodializa nie jest skuteczny.

Interakcje

Inhibitory utleniania mikrosomalnej zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu (zwiększa ryzyko wystąpienia efektów ubocznych), i induktory enzymów mikrosomalnych - zmniejszenie.

Hipotensyjne działanie normodipin^® NLPZ osłabiają, szczególnie indometacyna (spowodowane zatrzymaniem sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), alfa-adrenergicznych agonistów, Estrogeny (z powodu zatrzymania sodu), sympatykomimetyczne.

I tiazydowych “pętla” Moczopędny, beta-blokery, werapamil, ACE inhibitory i wzrost azotanów przeciwdławicowe i efekty hipotensyjne normodipin^®.

Amiodaron, chinidyna, alfa₁-adrenoblokatorы, neuroleptyki, Blokery kanału wapniowego powolne mogą nasilać działanie hipotensyjne normodipin^®.

W aplikacji z litem może zyskać objawy neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, hałas w uszach).

Wapń może zmniejszyć efekty normodipin^®.

Prokaynamyd, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, wzmocnienie ujemne działanie inotropowe i może zwiększać ryzyko wystąpienia znaczącego wydłużenia odstępu QT.

Na farmakokinetykę amlodypiny nie zmienia się natomiast spotkanie z cymetydyną.

Amlodypina nie wpływa na związek digoksyny i warfaryny, i indometacyna białka osocza fenytoina. Nie zmienia działanie warfaryny na protrombiny czasie.

Amlodypiny nie ma wpływu na działanie antybiotyków, środki azotany i hipoglikemii.

Sok grejpfrutowy nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę amlodypiny.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres przechowywania – 3 rok.