NIKORETTE (Transdermalny system terapeutyczny)

Materiał aktywny: Nikotyna
Gdy ATH: N07BA01
CCF: Lek do leczenia uzależnienia od nikotyny
Kody ICD-10 (świadectwo): F17
Gdy CSF: 02.17
Producent: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rosja)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

◊ Transdermalny system terapeutyczny (TST) z powierzchnią stykową 10 cm²; Jest to prostokątny plaster z zaokrąglonymi krawędziami, z jednej strony jest jasnobrązowy z napisem “Nicorette^®“, Drugi bok kleju, srebrzysto-biały, pokryta przezroczystą folią ochronną syntetycznego.

Substancje pomocnicze: Podłoże filmu, włóknina poliestrowa, poliizobutylenu wagi średniej, niska masa cząsteczkowa poliizobutylenu, polibutenowy, poliester silikonowany.

1 PC. – saszetka (7) – Pakuje tektury.

◊ Transdermalny system terapeutyczny (TST) z powierzchnią stykową 20 cm²; Jest to prostokątny plaster z zaokrąglonymi krawędziami, z jednej strony jest jasnobrązowy z napisem “Nicorette^®“, Drugi bok kleju, srebrzysto-biały, pokryta przezroczystą folią ochronną syntetycznego.

Substancje pomocnicze: Podłoże filmu, włóknina poliestrowa, poliizobutylenu wagi średniej, niska masa cząsteczkowa poliizobutylenu, polibutenowy, poliester silikonowany.

1 PC. – saszetka (7) – Pakuje tektury.

◊ Transdermalny system terapeutyczny (TST) z powierzchnią stykową 30 cm²; Jest to prostokątny plaster z zaokrąglonymi krawędziami, z jednej strony jest jasnobrązowy z napisem “Nicorette^®“, Drugi bok kleju, srebrzysto-biały, pokryta przezroczystą folią ochronną syntetycznego.

Substancje pomocnicze: Podłoże filmu, włóknina poliestrowa, poliizobutylenu wagi średniej, niska masa cząsteczkowa poliizobutylenu, polibutenowy, poliester silikonowany.

1 PC. – saszetka (7) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek do leczenia uzależnienia od nikotyny. Po gwałtownym zaprzestania palenia u pacjentów, produktów codziennego nikotyny przez długi czas, wycofanie może wystąpić, które obejmuje zaburzenia nastroju, bezsenność, zwiększona drażliwość, alarm, zaburzenia koncentracji, Spadek rytmu serca, zwiększenie apetytu i przyrost masy ciała, jak również chęć palić.

W leczeniu uzależnienia od nikotyny z zastępczej terapii nikotynowej może zmniejszyć zapotrzebowanie na palenie (i ilość wypalonych papierosów), zmniejszenie nasilenia objawów odstawienia, wynikające z zaprzestania palenia w pełnym tych, który postanowił rzucić palenie. Ułatwia tymczasowy abstynencji od palenia i zmniejsza liczbę wypalanych papierosów w tych, którzy nie mogą lub nie chcą całkowicie rzucić palenie.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka nikotyny porównywalny do przypadku stosowania plastra na skórę rąk lub uda.

Absorpcja

Po zastosowaniu plastra na skórę rąk lub biodrowego o 95% wyzwolony nikotyna dostaje się do krążenia. Pozostała część krawędzi plastra odparowano. Wszystkie płaty wskazuje średnią ilość nikotyny, wchłania się średnio w czasie pacjenta 16 nie.

C_maks nikotyny w osoczu krwi po zastosowaniu plastra uzyskuje się 6-10 godzin po zastosowaniu patcha 15 mg / 16 godziny 9-15 ng / ml. Jeśli poprawki 15 mg / 16 godzin, aby opuścić 24 nie (zamiast 16 nie), Stężenie nikotyny w ciągu ostatniego 8 h jest zmniejszona ze średniej 7.2 do 5.6 ng / ml. Przy użyciu mniejszych plastrów można oczekiwać podobnych zmian stężenia nikotyny w osoczu.

Jeśli poprawka trzech dawek nikotyny w osoczu stężenia były nieco odmienne od proporcjonalnego zwiększenia dawki: Wielkość poprawki zwiększa odpowiedni wzrost stężenia był nieco niższy od oczekiwanych.

Dystrybucja

V_D Nikotyna / wprowadzenie jest o 2-3 l / kg. Wiązanie z białkami osocza nikotyny jest mniejsza 5%. Dlatego zaburzenia wiązania nikotyny, a stosowanie innych leków lub zmodyfikować ilość białka w osoczu w różnych chorób, które nie powinny mieć istotnego wpływu na kinetykę nikotyny.

Powtarzające się stosowanie stężenia nikotyny plaster nie jest znacząco większa niż po jednorazowym użyciu.

Metabolizm

Nikotyna jest metabolizowany w wątrobie, nerek i płuc. Zidentyfikowane więcej 20 metabolity, są niższe w stosunku do działalności nikotyny. Pervichnogo koncentracyjne metabolit – kotyniny – większe niż stężenie nikotyny 10 czas.

Odliczenie

Napisać głównie przez wątrobę. Średni klirens osoczowy wynosi około 70 l /. T_1/2 – o 2 nie.

Wyjście kotyniny w moczu jest głównie (15% dawkować, T_1/2 – 15-20 nie) i trans-3-hydroksy-kotyniny (45% dawkować). 10-30% dawka nikotyny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Postępujące pogorszenie czynności nerek wiąże się ze zmniejszeniem całkowitego klirensu nikotyny.

Farmakokinetyka nikotyna nie jest znacząco zmieniona u pacjentów z marskością wątroby, z lekko ciężką niewydolnością wątroby (5 wskazuje na Child-Pugh) i mniejsze u pacjentów z marskością wątroby z umiarkowanie ciężką niewydolnością wątroby (7 wskazuje na Child-Pugh).

Pacjenci, hemodializa, znaczny wzrost stężenia nikotyny w osoczu krwi.

Pacjenci w podeszłym wieku mają spadek całkowitego klirensu nikotyny, które nie wymagają dostosowania dawki.

Świadectwo

- Leczenie uzależnienia od tytoniu, poprzez zmniejszenie zapotrzebowania nikotyny;

- Usunięcie objawów odstawienia, wynikające z zaprzestania palenia u pacjentów, o właściwej motywacji.

Schemat dawkowania

W Dorosły (Włącznie. starsi) Leczenie rozpoczyna się od zastosowania 1 Łata 15 mg / 16 h (30 cm²), który jest stosowany do nienaruszonej skóry codziennie (bezpośrednio po przebudzeniu) i usunięte przed snem.

Czas trwania pierwszego okresu leczenia, ustala się indywidualnie, W ten sposób jest ogólnie, przynajmniej, 3 Miesięcy. Następnie stopniowo wycofywać terapia zastępcza. Tak więc, na 2-3 tygodnie codziennie nałożyć jedną poprawkę 10 mg / 16 h (20 cm²), oraz podczas późniejszej 2-3 tygodnie - jeden plaster 5 mg / 16 h (10 cm²).

Zastosować poprawki więcej 6 miesiąc ogół nie zaleca się.

W niektórych przypadkach osoby, rzucił palenie, To może wymagać dłuższego leczenia.

Efekt uboczny

Tynki Nïkorette^® może powodować niekorzystne zależne od dawki (głównie) Efekty, podobne do tych, które wynikają ze stosowania nikotyny, wprowadzenie do organizmu przez inne.

W opisie, następujące niekorzystne efekty kryteriów częstotliwości: Często (>1/10), często (>1/100 <1/10), rzadko (>1/1000, <1/100), rzadko (>1/10 000, <1/1000), rzadko (<1/10 000), w tym indywidualnych przypadkach.

Zawroty głowy, ból głowy, Zaburzenia snu mogą być objawy syndromu, spowodowane przez rzucenie palenia. Po rzuceniu palenia może zwiększać częstość występowania owrzodzenia (przyczyna nieznana).

Reakcje miejscowe: o 20% – umiarkowanie wyrażona zaczerwienienie, świąd.

Układu sercowo-naczyniowego: nierzadko - kołatanie serca; bardzo rzadko - migotanie przedsionków.

Z układu pokarmowego: często - nudności, wymioty.

Reakcje skórne: rzadko - pokrzywka.

Z korpusu jako całości: bardzo często - świąd; często - rumień.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożnością i dopiero po konsultacji z lekarzem powinien być przepisywany pacjentom, cierpiał na chorobę układu sercowo-naczyniowego, lub w szpitalu w tym zakresie podczas ostatnich 4 tydzień (Włącznie. uderzenie, zawał serca, niestabilna dławica piersiowa, niemiarowość, coronary artery bypass grafting, Angioplastyka), lub z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.

Z ostrożność Powinien on być przepisywany pacjentom z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ciężka niewydolność nerek, zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niekontrolowanym nadczynności tarczycy, pheochromocytoma (dlatego, że nikotyna powoduje uwalnianie katecholamin z rdzenia nadnerczy).

Ciąża i laktacja

Możliwość stosowania leku w okresie ciąży jest rozwiązany indywidualnie.

Nikotyna przenika przez barierę łożyskową i wpływają na układ oddechowy i krążenia płodu (zależne od dawki). Ryzyko dla płodu, związane ze stosowaniem leku w czasie ciąży, Nie jest całkowicie zrozumiałe. Korzystanie z nikotynowej terapii zastępczej dla kobiet w ciąży, którzy nie mogą rzucić palenie, znacznie przewyższają ryzyko, wiąże się z ciągłym paleniem.

Nikotyna (Nawet przy stosowaniu w dawkach leczniczych) w małych ilościach vydelyaetchya mleka matki i może mieć wpływ na noworodka. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Pacjenci z cukrzycą po zaprzestaniu palenia może wymagać zmniejszenia dawki insuliny.

Zastosowanie w pediatrii

Kwestia powołania leku pacjentów w wiek 18 lat Jest on określony przez lekarza indywidualnie. Doświadczenie plastra w tej grupie wiekowej jest ograniczone.

Przedawkować

Nadmierne spożycie terapii zastępczej nikotyny i / lub palenie może powodować objawy przedawkowania.

Objawy: nudności, ślinotok, ból brzucha, biegunka, Pocenie się, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia słuchu, poważne osłabienie (podobne do objawów ostrego zatrucia nikotyny). Kiedy stosuje się dawki nikotyny może zmniejszyć ciśnienie krwi, puls słaby i przerywany, trudności w oddychaniu, zapaść naczyniowa, uogólnionych, prostracja.

Nikotyny u palaczy dorosłych tolerowanych dawek może spowodować poważne zatrucia u małych dzieci (Włącznie. Śmiertelny).

Leczenie: Należy natychmiast zaprzestać korzystania z produktu (zdjąć plaster) i rozpocząć leczenie objawowe. Węgiel aktywowany zmniejsza wchłanianie nikotyny z przewodu pokarmowego.

Interakcje

Palenie (jednak stosowanie nikotyny) Powoduje to wzrost aktywności CYP1A2 izoenzymu. Po zaprzestaniu palenia może być zmniejszenie klirensu substratów tego enzymu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu niektórych leków, że ma potencjalną wartość kliniczną podczas korzystania z narkotyków, charakteryzuje się małą szerokość działania terapeutycznego (teofilina, takrynę, klozapyn, ropynyrol).

Po rzuceniu palenia może zwiększać stężenia w osoczu innych leków, które są częściowo metabolizowane przez izoenzym CYP1A2 działania (takie jak imipramina, olanzapina, klomipramina, fluwoksamina), Mimo, że dane, Udowodnij to, nie, i możliwe znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest znane.

Ograniczone dane wskazują, że, palenie może indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest rozwiązany do stosowania jako środek an wakacji Valium.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności - 3 rok.