Nebido

Materiał aktywny: Testosteron
Gdy ATH: G03BA03
CCF: Androgenne – Formularz depot
Kody ICD-10 (świadectwo): E23.0, E29.1
Gdy CSF: 15.11.02.01
Producent: Bayer Schering Pharma AG (Niemcy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Rozwiązanie dla / m jasny, żółtawy, olej.

Substancje pomocnicze: benzylowy, olej rycynowy rafinowany (do podawania pozajelitowego).

4 ml – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Androgen. Undekanian testosteronu jest estrem naturalnych androgenów, Testosteron. Aktywna forma, Testosteron, utworzone przez odszczepienie łańcucha bocznego.

Testosteron – męski hormon płciowy, Ma cały wachlarz aktywności biologicznej, niezbędne do androgenne funkcji powstawania i utrzymywania. Syntetyzowane, głównie, w jądrach i, mniej, kory nadnerczy. Zapewnia powstawanie narządów płciowych wewnętrznych i zewnętrznych typu męskiego w czasie rozwoju płodowego, wczesnego dzieciństwa; pokwitanie – powstawanie narządów płciowych i rozwój drugorzędnych cech płciowych. Następnie męskiego testosteronu utrzymuje fenotyp i funkcji androgenozavisimyh (np, spermatogenezy, gonady). Reguluje również wykonanie pewnych funkcji, np, w skórze, mięsień, szkieletowy, nerka, wątroba, szpiku kostnego oraz ośrodkowego układu nerwowego.

Niedostateczne wydzielanie testosteronu w męskim wyników hipogonadyzmu, który charakteryzuje się niskie stężenia testosteronu. Objawy, związane z męskiego hipogonadyzmu, między innymi, obejmują impotencję, zmniejszenie popędu seksualnego, fatiguability, obniżenie nastroju, brak, niedorozwój lub regresji drugorzędowych cech płciowych, i zwiększone ryzyko osteoporozy. Egzogenne androgeny są powoływani do poprawy niewystarczający poziom endogennego testosteronu i zmniejszyć objawy hipogonadyzmu.

W zależności od docelowego narządu jest natura działaniem testosteronu, głównie, androgenne (np, prostata, pęcherzyki nasienne, parorchis) lub białko-anaboliczne (mięsień, kości, układu krwiotwórczego, nerki, wątroba).

Działanie testosteronu w niektórych narządach obwodowych pokazane po konwersji testosteronu do estradiolu w, który następnie wiąże się do receptora estrogenu w jądrach komórek docelowych (np, przysadka, tkanka tłuszczowa, mózg, kości i komórki Leydiga jąder).

Mężczyzna, hipogonadalnymi, androgeny stosowanie zmniejsza masę tkanki tłuszczowej, zwiększenie beztłuszczowa masa ciała, i zapobiega utracie masy kostnej. Androgeny mogą poprawić sprawność seksualną, a także mają pozytywny wpływ psychotropowe, poprawę nastroju.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po wstrzyknięciu / m testosteronu roztwór oleju undekanian stopniowo uwalnia się z magazynu i jest prawie całkowicie rozszczepiony przez esterazy w osoczu testosteronu i kwasu undekanowego. Zwiększone stężenia testosteronu stosunku do wartości wyjściowych może być ustalona w następnym dniu po wstrzyknięciu.

Dystrybucja

W dwóch oddzielnych badaniach środkowego C_maks Testosteron, Składniki 24 nmol / l 45 nmoli /, określone, odpowiednio, 14 i 7 dzień po pojedynczym i / undekanianu m testosteronu w dawce 1 g mężczyźni z hipogonadyzmu. Samiec białka surowicy wiąże (SHBG i albuminą) jest o 98%. Aktywność biologiczna jest uważany jedynie ułamek wolnego testosteronu. Po I / U infuzji testosteronu do starszych mężczyzn V_D miał 1 l / kg.

Po wielokrotnych / m testosteronu undekanonian w dawce 1 g mężczyźni z hipogonadyzmu, gdy przerwy między wstrzyknięciami 10 Tygodnie C_SS Osiągnęła między 3 i 5 inaektsiyami. Średnie wartości C max_SS i minimum C_SS testosteron były o 42 i 17 nmol / l, odpowiednio. T_1/2 testosteron jest ok 90 dni, co odpowiada szybkości uwalniania składu substancji.

Metabolizm

Testosteron, wytwarza się z undekanian testosteronu w wyniku rozszczepienia wiązania estrowego, metabolizowane i wydalane przez tych samych ścieżkach, endogennego testosteronu. Kwas undekanowy jest metabolizowana przez p-utlenianie oraz, a także inne alifatyczne kwasy karboksylowe.

Odliczenie

Testosteron ulega znaczącej metabolizm wątrobowy i na zewnątrz. Po podaniu znakowanego testosteronu na całym 90% Radioaktywność określa się w moczu, jak glukuronidu i siarczanu koniugaty kwasu, i 6% po przejściu na krążenie jelitowo znaleziono w kale. Zdefiniowane w produktach moczu obejmują androsterone i etioholanolon.

Świadectwo

- Brak testosteronu w pierwotnej i wtórnej hipogonadyzmu u mężczyzn.

Schemat dawkowania

Iniekcja w dawce Nebido 1 g (1 ampułka) zrobiony 1 raz 10-14 tydzień. Przy tej częstotliwości iniekcji pod warunkiem utrzymania wystarczającego poziomu testosteronu, i nie ma akumulacji substancji.

Zastrzyki należy powoli. Nebido można podawać tylko w ścisłym / m. Należy uważnie monitorować, że lek nie dostanie się do naczynia krwionośnego.

Przed rozpoczęciem leczenia należy określić ilość testosteronu w surowicy. Pierwszy odstęp pomiędzy dawkami mogą być zmniejszone, ale powinno wynosić co najmniej 6 tydzień. C_SS przy tej dawce osiąga szybko.

Na końcu odstępu między wstrzyknięciami zaleca się mierzenia zawartości testosteronu w surowicy. Jeśli poziom poniżej normalnego poziomu, fakt ten może wskazywać na konieczność zmniejszenia odstępu pomiędzy zastrzykami. Przy wysokich stężeniach, należy rozważyć, czy wydłużyć okres. Przerwy między wstrzyknięciami powinny być w zakresie zalecanym w 10-14 tydzień.

Efekt uboczny

Ze względu na niewielką próbę uczestników badania, częstość występowania każdego z zarejestrowanych efektów ubocznych, Wygląd jest przypuszczalnie ze względu na stosowanie leku, spadki, przynajmniej, w kategorii “często” (≥1%).

Z układu pokarmowego: ≥1% – biegunka.

Na części układu mięśniowo: ≥1% – ból nogi, bóle stawów.

CNS: ≥1% – zawroty głowy, ból głowy.

Układ oddechowy: ≥ 1% – niewydolność oddechowa.

Reakcje skórne: ≥1% – trądzik, świąd, zaburzenia skórne.

Na części układu hormonalnego: ≥1% – ból piersi, ginekomastia.

Na części układu rozrodczego: ≥1% – ból jąder (choroby prostaty). W jednym przypadku uszczelnia środku małego rozmiaru gruczołu krokowego.

Reakcje miejscowe: ≥1% – Ból w miejscu wstrzyknięcia, krwiak podskórny w miejscu wstrzyknięcia.

Inny: ≥1% – zwiększone pocenie.

W literaturze opisano następujące skutków ubocznych preparatów, zawierające testosteron:

Przeciwwskazania

- Androgenozavisimaya rak prostaty;

- Androgenozavisimaya raka piersi u mężczyzn;

- Hiperkalcemia, choroby rozrostowe związane z;

- Nowotwory wątroby obecnie lub w historii;

- Nadwrażliwość na lek.

Nebido nie jest stosowany u kobiet.

Z ostrożność należy stosować leku u pacjentów z zespołem bezdechu sennego.

Ciąża i laktacja

Nebido nie jest stosowany u kobiet.

Ostrzeżenia

Przy użyciu androgenów w leczeniu osób w podeszłym wieku może zwiększać ryzyko rozwoju przerostu prostaty. Mimo braku dowodów, Androgeny mogą powodować raka prostaty, mogą wspierać rozwój istniejących nowotworów. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia, zawierające testosteron, powinny być usunięte na raka prostaty.

Jako środek ostrożności zaleca się przeprowadzać regularne badania gruczołu krokowego u mężczyzn.

Pacjenci, są na długoterminowej terapii androgenów, Zaleca się, aby okresowo monitoruje hemoglobiny i hematokrytu wykrywać przypadki czerwienicy.

Na tle hormonów płciowych, które obejmują testosteronu, Rzadko obserwowano łagodne i, jeszcze rzadsze, hepatoblastoma, co może doprowadzić do krwawienia w jamie brzusznej. Jeśli tło leczenia Nebido wystąpiły ciężkie bóle w górnej części brzucha, powiększenie wątroby, lub objawów krwawienia w jamie brzusznej, W diagnostyce różnicowej należy brać pod uwagę prawdopodobieństwo konieczności guza wątroby.

Należy zachować ostrożność u pacjentów,, skłonność do obrzęków.

Istniejący bezdech senny może zwiększyć.

Androgeny nie są używane do zwiększania rozwoju mięśnia u zdrowych osobników, jak również do poprawy sprawności fizycznej.

Podobnie jak wszystkie oleistych rozwiązań, Nebido wstrzykiwany I / m. Doświadczenie pokazuje, że bardzo powolne wprowadzenie rozwiązania, można uniknąć reakcji krótkoterminowych, W rzadkich przypadkach, w trakcie lub bezpośrednio po wstrzyknięciu roztworu olejowego (chęć kaszel, kaszel, niewydolność oddechowa).

Zastosowanie w pediatrii

Badania kliniczne z udziałem Nebido dzieci lub młodzież w wieku poniżej 18 lat tej pory nie odbyła.

Stosowanie testosteronu przy leczeniu dzieci, wraz z maskulinizacji może spowodować przyspieszenie wzrostu i dojrzewania tkanki kostnej, i przedwczesne zamknięcie strefy wzrostu nasad, który skutkuje ostatecznym obniżeniem rozwoju. Może pojawienie trądziku pospolitego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Nebido nie wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdu i obsługiwania maszyn.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania specjalnych środków terapeutycznych nie jest wymagane, z wyjątkiem czasowego przerwania lub zmniejszenia dawki.

Interakcje

Pod wpływem androgenów może nasilać hipoglikemizujące działanie insuliny. Konieczne może być zmniejszenie dawki leku hipoglikemizującego.

Możliwe interakcje z lekami, indukcję enzymów mikrosomalnych (np, barbiturany), co może prowadzić do zwiększonego klirensu testosteronu.

Androgeny mogą wpływać na metabolizm innych leków. Zgodnie z powyższym, stężenie leku w osoczu i tkankach może się różnić: np, nie może być zwiększenie stężenia w surowicy oksyfenbutazon. Oprócz, Testosteron i jego pochodne mogą zwiększać aktywność doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, które mogą wymagać dostosowania dawki. Niezależnie od faktu, dannogo, Co do zasady, należy zawsze przestrzegać ograniczeń, w / m wstrzyknięciu do pacjentów z wrodzonymi lub nabytymi zaburzeniami krzepnięcia.

Od badania zgodności przeprowadzono, nie mogą być mieszane z innymi substancjami czynnymi leków leków.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.