MOTILIUM

Materiał aktywny: Domperydon
Gdy ATH: A03FA03
CCF: Leki przeciwwymiotne działanie centralnego, blokowanie receptorów dopaminy
Kody ICD-10 (świadectwo): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
W KFU: 11.06.02
Producent: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

◊ Pastylki do ssania biały lub prawie biały, okrągły.

Substancje pomocnicze: żelatyna, mannitol, Aspartam, Istotą mięty, poloksamerowy 188.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwwymiotne, Bloker receptora dopaminy Środkowa. Domperydon – antagonistą dopaminy, mający, podobnie jak metoklopramid i niektórych neuroleptyków, właściwości przeciwwymiotne. Jednakże, w przeciwieństwie do tych leków domperidonu nie przenika przez barierę krew-mózg. Zastosowanie domperidonu rzadko towarzyszy pozapiramidowych efektów ubocznych, zwłaszcza u dorosłych, ale Domperydon stymuluje prolaktyny z przysadki. Efekt przeciwwymiotny, być może, ze względu na połączenie obwodowych (gastrolinetycznej) Działanie i antagonizm receptorów dopaminowych w strefie wyzwalacza chemoreceptor.

Podczas podawania domperydon zwiększa antral i dwunastnicy skurcze, Przyspiesza opróżnianie żołądka i zwiększa ciśnienie dolnego zwieracza przełyku u zdrowych ludzi.

Domperidonu nie ma wpływu na wydzielanie soku żołądkowego.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po spożyciu na czczo domperydon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. C_maks Poziomy w osoczu uzyskuje się w ciągu około 60 m. Niski Całkowita biodostępność po podaniu domperydon (o 15%) z powodu dużej ilości początkowej metabolizmu w ściance jelita i wątrobie.

Domperidon należy 15-30 minut przed jedzeniem. Hypoacid sok żołądkowy zmniejsza wchłanianie domperidonu.

Po otrzymaniu leku po posiłku do osiągnięcia C_maks To zajmuje więcej czasu, i AUC wzrosły nieco.

Dystrybucja

Podczas podawania domperydon nie sumują się i nie indukuje własny metabolizm. Po otrzymaniu domperidon dla 2 Tydzień Dawka 30 mg / C_maks osocza 90 minut po podaniu ostatniej dawki wynosiła 21 ng / ml, i był prawie taki sam, Po podaniu pierwszej dawki leku (18 ng / ml).

Wiązanie z białkami osocza – 91-93%.

Stężenie Domperydon w mleku kobiet karmiących piersią 4 razy niższe, niż odpowiadające im stężenia w osoczu.

Metabolizm

Domperydon jest metabolizowany w wątrobie, w wyniku hydroksylacji i N-dealkilowania.

Odliczenie

Wydalanie w moczu i kału 31% i 66% dawki, odpowiednio.

Wydalane w postaci niezmienionej w kale (10%) i moczu (o 1%).

T_1/2 z surowicy po podaniu pojedynczej dawki u zdrowych wolontariuszy 7-9 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy 6 mg / dL) T_1/2 zwiększa domperidon 7.4 h do 20.8 nie, ale stężenie leku w osoczu po, od zdrowych ochotników.

Świadectwo

- Kompleks objawy dyspeptyczne, często związane z opóźnionym opróżnianiem żołądka, GERD, zapalenie przełyku (uczucie pełności w nadbrzuszu, nadęty uczucie, ból w nadbrzuszu, odbijanie, bębnica, nudności, wymioty, zgaga);

- Nudności i wymioty funkcjonalnych, Organiczny, pochodzenie zakaźne, spowodowany przez radioterapię, leków lub diety naruszenie;

- Nudności i wymioty, spowodowany przez agonistów dopaminy, w przypadku ich stosowania w leczeniu choroby Parkinsona (takie jak L-dopa i bromokryptyna).

Schemat dawkowania

W przewlekła niestrawność dorośli i dzieci starszy 5 lat powołać 10 mg (1 Zakładka.) 3 razy / dobę przez 15-30 minut przed posiłkami i, w razie potrzeby, przed snem.

Maksymalna dawka dobowa dzieci w wieku 5 do 12 lat jest 2.4 mg / kg masy ciała, lecz nie 80 mg.

Jeśli to konieczne,, Jeśli nie ma to wpływu, do dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat pojedyncza dawka może być podwojona. Maksymalna dawka dobowa – 80 mg.

W nudności i wymioty dorośli i dzieci powyżej 12 lat powołać 20 mg (2 Zakładka.) 3-4 razy / dobę przed posiłkami i przed snem. Maksymalna dawka dobowa - 80 mg.

Dzieci w wieku 5 do 12 lat powołać 10 mg (1 Zakładka.) 3-4 razy / dobę przed posiłkami i przed snem. Maksymalna dawka dobowa - 2.4 mg / kg masy ciała, lecz nie 80 mg.

Motilium^® jak pastylka pokazuje tylko Dorośli i dzieci o masie większej niż 35 kg, W praktyce pediatrycznej jest przede wszystkim stosować zawiesinę Motilium^®.

W niewydolność nerek Zaleca się, aby zwiększyć odstęp między dawkami leku. Niepotrzebnie. bardzo mały procent leku jest wydalane przez nerki w niezmienionej, który prawie nie ma potrzeby korygowania pojedynczej dawce u pacjentów z niewydolnością nerek. Jednakże, podczas ponownego przydzielania częstotliwości odbiorczej powinna być zmniejszona do 1-2 Czas / dni w zależności od stopnia zaawansowania niewydolności nerek, i może wymagać zmniejszenia dawki.

Warunki korzystania z pastylki

Tabletki Lingual są dostępne w blistrach. Ponieważ tabletki są bardzo kruche, Aby uniknąć uszkodzenia nie powinien być przepuszczany przez folię.

W celu uzyskania tabletkę z blistrze powinny mieć przewagę i całkowicie usunąć go z komórki, która to tabletka. Następnie delikatnie nacisnąć dno i wyjąć tabletkę z opakowania. Tabletkę należy umieścić na języku. W ciągu kilku sekund, to spadają na powierzchni języka, a mogą być połykane w ślinie, nie pije wody.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: zaburzenia żołądkowo-jelitowe - rzadko; w kilku przypadkach – przemijające skurcze jelit.

CNS: objawy pozapiramidowe (rzadko – dzieci; w kilku przypadkach – dorosły); całkowicie odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia.

Na części układu hormonalnego: możliwe hiperprolaktynemia, rzadko prowadzi do galaktoree, ginekomastia, brak menstruacji.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka, pokrzywka.

Przeciwwskazania

- Krwawienia żołądkowo-jelitowe;

- Niedrożność mechaniczna lub perforacja, w których pobudzenie ruchliwości żołądka może być niebezpieczne;

- Prolaktyna guz przysadki wydzielających (prolactinoma);

- Jednoczesne stosowanie doustnych postaci ketokonazol;

- Dzieci do wieku 5 lat (dla danej postaci dawkowania);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z niewydolnością wątroby (z uwagi na wysoki stopień metabolizmu w wątrobie domperydonu).

Ciąża i laktacja

Dane na temat stosowania Motilium^® Ciąża niedostatecznie.

Do tej pory nie ma dowodów na zwiększone ryzyko wad wrodzonych u ludzi. Niemniej jednak, wykorzystanie Motilium^® Ciąża jest możliwe tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Kobiety domperydon stężenie w mleku matki jest 10-50% odpowiedniego stężenia w osoczu i nie przekracza 10 ng / ml. Łączna kwota domperydonu, przenika do mleka kobiecego - mniej 7 mg / dobę przy maksymalnej dopuszczalnej dawki. Nieznany, jeśli poziom ten niekorzystny wpływ na noworodka. Dlatego też, jeśli trzeba użyć Motilium^® karmienie piersią należy przerwać karmienie piersią.

Ostrzeżenia

Połączone motilium aplikacji^® leki zobojętniające kwas żołądkowy lub przeciwwydzielniczych leków powinny być podejmowane po ostatnim posiłku, czyli. Nie należy stosować jednocześnie z motilium^®.

Jeśli długotrwałe leczenie pacjentów z chorobami nerek powinny być pod stałym nadzorem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Motilium^® To nie ma wpływu na zdolność do prowadzenia pojazdu i obsługiwania maszyn.

Przedawkować

Objawy: senność, Reakcje dezorientacja i pozapiramidowe, zwłaszcza u dzieci.

Leczenie: węgiel aktywny, a uważna obserwacja. Leki antycholinergiczne, Surowce, stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, lub przeciwhistaminowe mogą być skuteczne w reakcji pozapiramidowych.

Interakcje

Leki antycholinergiczne mogą neutralizować działanie Motilium^®.

Biodostępność motilium^® spożycie spada po uprzedniej akceptacji cymetydyna lub wodorowęglan sodu. Nie należy przyjmować leki zobojętniające sok żołądkowy i przeciwwydzielniczych leków jednocześnie z motilium^®, tk. zmniejszają jego biodostępność.

Głównym szlakiem metabolicznym transformacji domperidonu zachodzi z udziałem CYP3A4. Na podstawie badań in vitro można przyjąć,, że podczas stosowania domperidon i leków, znacząco hamują ten izoenzym, może zwiększać poziomy w osoczu domperidonu. Przykłady inhibitorów CYP3A4 obejmuje następujące leki: azolowe leki przeciwgrzybicze, Antybiotyki makrolidowe, Inhibitory proteazy HIV, nefazodon.

W badaniu z udziałem zdrowych ochotników interakcji z ketokonazolem wykazały domperidon, że ketokonazol hamuje CYP3A4 zależne od pierwotnego metabolizmu domperidonu, co skutkuje niemal trzykrotnie zwiększenie C_maks i AUC domperidonu w fazie plateau. W badaniu domperydonu pokazy interakcji i ketokonazol, że wspólne stosowanie dawki domperydonu 10 mg 4 razy / dzień i dawki ketokonazolu 200 mg 2 razy / dobę obserwuje się wydłużenie odstępu QT 10-20 ms. Gdy w monoterapii domperydon w podobnych dawkach, a gdy otrzymywać dzienną dawkę 160 mg (co w 2 Czasy Maksymalna dawka dobowa) Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian odstępu QT.

Teoretycznie, (tk. lek ma gastrolinetycznej działania) Motilium^® Może to mieć wpływ na wchłanianie leków, w tym samym czasie,, w szczególności, Preparaty o przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej lub leków, enteric-coated. Jednakże, zastosowanie domperidonu pacjentów biorąc paracetamol lub leczenia wybranego z digoksyną, nie wpływa na poziomy tych leków w krwi.

Motilium^® Może być on również połączony z neuroleptykami, działanie, które nie zwiększa; agonistów receptora dopaminergicznego (bromokryptyna, lewodopy), niepożądanymi peryferyjnych, które, takich jak zaburzenia trawienne, nudności, wymioty, tłumi, nie ma neutralizacji ich podstawowych właściwości.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest rozwiązany do stosowania jako środek an wakacji Valium.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres ważności - 2 rok.