Mizoprostol
Gdy ATH:
A02BB01
Charakterystyka.
Syntetyczny analog PGE1. Składa się on z dwóch diastereoizomerów, stosunek 1:1.
Proszek, po rozcieńczeniu wodą tworzy lepką cieczą. Waga molekularna 382,54.
Farmakologiczne działanie.
Gastroprotekcyjnych, protivoyazvennoe, uterotoniziruyuschee, stymulowanie działalności generycznych.
Aplikacja.
Erozja w przewodzie pokarmowym, wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia przewodu pokarmowego podczas terapii lekami, Włącznie. Gastropatii NLPZ (Zapobieganie i leczenie). Przerwanie ciąży wczesnych kategoriach (do 42 dni miesiączki) - Tylko w połączeniu z mifepristonem.
Przeciwwskazania.
Nadwrażliwość, Włącznie. innych prostaglandyn i ich analogów, laktacja, Dzieci i młodzieży w wieku (do 18 lat).
Obowiązywać ograniczenia.
Wyrażenia wątroby, niewydolność nerek, niedociśnienie, CHD, udar mózgu, miażdżyca naczyń mózgowych, koronarokardioskleroz, padaczka, jelit, biegunka, zaawansowany wiek; endokrynopatie i choroby endokrynologiczne, Włącznie. cukrzyca, zaburzenia czynności nadnerczy; nowotwory zależne od hormonów; niedokrwistość; przy ubieganiu się o aborcji - korzystanie z urządzeń wewnątrzmacicznych antykoncepcyjnych (Przed użyciem należy usunąć wkładki), Podejrzewa się, że ciąża pozamaciczna.
Ciąża i karmienie piersią.
Przy stosowaniu jako środek gastroprotekcyjnych: przeciwwskazane w ciąży (Włącznie. przy planowaniu ciąży). W celu uniknięcia ciąży u kobiet w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem leczenia, trzeba najpierw wydać test ciążowy w surowicy, które powinny być ujemne 2 tygodnie przed otrzymaniem leku. Leczenie należy rozpocząć nie wcześniej niż 2-3 dni po wystąpieniu menstruacji. W okresie podawania mizoprostolu powinni używać skutecznych metod antykoncepcji (po wystąpieniu kobiet w ciąży są poinformowani o potencjalnym zagrożeniem dla płodu).
Przy stosowaniu jako środek uterotoniziruyuschego To może być używany tylko w celu zakończenia ciąży, inaczej przeciwwskazane w ciąży.
Działania Kategoria spowodować FDA - X. (Badania na zwierzętach wykazały badania kliniczne lub naruszenie płodu i / lub nie ma dowodów na ryzyko działań niepożądanych na płód ludzki, uzyskane w badaniach i praktyce; ryzyko, związany z zastosowaniem leków w ciąży, większe niż potencjalne korzyści.)
Mało prawdopodobne,, mizoprostol przenika do mleka matki, tk. jest gwałtownie metabolizowana w ciele. Jednak informacje o jego aktywnego metabolitu - kwasu mizoprostol - brak, dlatego nie jest zalecany dla kobiet karmiących mizoprostolu powodu potencjalnej penetracji kwasu mizoprostol w mleku matki, co może spowodować poważne biegunki u dziecka.
Skutki uboczne.
Z przewodu pokarmowego: ból brzucha, niestrawność, bębnica (2,9%), nudności i / lub wymioty, biegunka (11-40%) lub zaparcia (1,1%).
Z układem moczowo-płciowego: zaburzenia miesiączkowania, bolesne miesiączkowanie, hypermenorrhea, po menopauzie krwawienia z pochwy, menorragija, metrorragija, ból w podbrzuszu, związane z redukcją macicy.
Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, świąd, obrzęk naczynioruchowy.
Inny: zmiana masy, zawroty głowy, ból głowy (2,4%), astenia, zmęczenie, hipertermii; niezwykle rzadkie u kobiet przed- i po menopauzie - drgawki.
Współpraca.
Jedzenie, leki zobojętniające towarzyszy zmniejszenie stężenia kwasu mizoprostol w osoczu (nieistotne klinicznie). W połączeniu z leków zobojętniających zawierających magnez może zwiększyć biegunka spowodowana mizoprostolu. Dopuszczenie przez długi czas ryfampicyny, izoniazida, leki przeciwdrgawkowe, Leki przeciwdepresyjne, cymetydyna, kwas acetylosalicylowy, indometacyna i narkotyki grupa fenobarbital, palenie więcej 10 papierosów dziennie - stymuluje metabolizm mizoprostol, obniżenie poziomu surowicy.
Podczas 1 tygodni po mizoprostolu powinien zrezygnować przyjmowania aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Przedawkować.
Objawami przedawkowania u ludzi nie zostało opisane. Wychodząc z wynikami badań na zwierzętach tioksichnosti, Objawy kliniczne, wskazując przedawkowania mizoprostolu, senny, letarg, drżenie, drgawki, duszność, ból brzucha, biegunka, gorączka, bicie serca, Obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia.
Leczenie: Terapia simptomaticheskaya. Hemodializa nyeeffyektivyen.
Dawkowanie i Administracji.
Wewnątrz. Dawkowanie ustala się indywidualnie, W zależności od dowodów.
W zapobieganiu wrzodom żołądka, spowodowane przez NLPZ, i leczenie erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka i choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy: przez 200 mg 2-4 razy na dobę (ostatnie wejście - przed snem); Dzienna dawka - 400-800 g. Słaba tolerancja po podaniu pojedynczej dawki może być zmniejszona do 100 mg. W niewydolności nerek dobowa dawka zmniejszona o 50%.
Poronienie (w połączeniu z mifepristonem): 36-48 godzin po mifepristonu podawano 400 mg mizoprostolu.
Środki ostrożności.
We wniosku o zakończeniu wczesnej ciąży Misoprostol należy stosować tylko w połączeniu z mifepristonem. W połączeniu z mifeprystonu leki powinny być stosowane tylko na receptę i pod nadzorem lekarza i tylko w specjalistycznych szpitalach, o pojemności do zapewnienia awaryjnego pomoc chirurgiczna i ginekologii transfuzji, i po odpowiednio przeszkolony personel medyczny.
Stosowanie leku wymaga zapobiegania Rh-konfliktów i innych działań ogólnych, Jednoczesne aborcja. Przed powołanie mizoprostol pacjenta powinny być szczegółowo informowane o skutkach i możliwych działań niepożądanych leku. Pacjent powinien być obserwowany w szpitalu przez 4-6 godzin przed podaniem. W trakcie i po zabiegu pacjent musi być podane w odpowiednim czasie pomocy medycznej w przypadku masywnego krwawienia lub innych powikłań. Po zażyciu leku dla pacjentów, zwykle, istnieje niewielkie krwawienie z pochwy, u niektórych kobiet - bardzo długa. Na bardzo wczesnym etapie ciąży, aborcji jest możliwe po mifepristonu, ale w tym przypadku konieczne jest również tabletki mizoprostolu w celu optymalizacji wyników aborcji medycznej. Po podaniu mizoprostol w przybliżeniu 80% Kobiety aborcja występuje w ciągu 6 h i mniej 10% Kobiety - dla 1 Słońce. Pacjent musi być ponownie zbadane w tym samym szpitalu, po 8-15 dni po podaniu. Jeśli jest to konieczne, powinna być prowadzona z lub ultradźwięki w celu określenia poziomu ludzkiej kosmówkowej gonadotropiny z surowicy. Jeśli podejrzewasz, że niepełną aborcję lub kontynuacji ciąży musi być odpowiedni czas na przeprowadzenie kompleksowego badania lekarskie. Z niekompletnej aborcji lub trwającej ciąży, szacuje się na 10-14 dni po mifepristonu, ZAWSZE podciśnienie odsysania z późniejszego badania histopatologicznego aspiracie.
Przyjmowanie leku, jak gastroprotectives powinien przestać, gdy biegunka (łagodna biegunka nie jest uważane za podstawę do odstąpienia od leczenia, narkotykami przewrócił się w ciężkiej biegunki - o 2% przypadki), świąd, krwawienie z pochwy, obniżenia ciśnienia krwi i zwiększenia aktywności aminotransferaz.
Współpraca
Substancja czynna | Opis interakcji |
Kwas acetylosalicylowy | FKV. Przyspiesza biotransformacji, obniżenie stężenia we krwi. |
Izoniazyd | FKV. Przyspiesza biotransformacji, obniżenie stężenia we krwi. |
Indometacyna | FKV. Przyspiesza biotransformacji, obniżenie stężenia we krwi. |
Ryfampicyna | FKV. Przyspiesza biotransformacji (indukuje CYP3A4) i osłabia efekt |