MIRTAZONAL

408 8 minuty przeczytane

Materiał aktywny: Mirtazapina
Gdy ATH: N06AX11
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F41.2
Gdy CSF: 02.02.02
Producent: Actavis Group hf. (Kraina Lodu)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane коричнево-желтого цвета, Owalny, soczewkowy, z wycięciem po obu stronach i oznaczeniem “JA” – jeden.

	1 Zakładka.
mirtazapina	15 mg

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana (skrobia 1500), dwutlenek krzemu, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, Opadry 03F22322 желтый (гипромеллоза 6cP, Dwutlenek tytanu, макрогол/ПЭГ 8000, barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza), Opadry 03F23252 оранжевый (гипромеллоза 6cP, Dwutlenek tytanu, макрогол/ПЭГ 8000, barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza), Opadry 03F28635 белый (гипромеллоза 6cP, Dwutlenek tytanu, макрогол/ПЭГ 8000).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane розово-коричневого цвета, Owalny, soczewkowy, z wycięciem po obu stronach i oznaczeniem “JA” – jeden.

	1 Zakładka.
mirtazapina	30 mg

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, Owalny, soczewkowy, oznakowane “JA” Z jednej strony.

	1 Zakładka.
mirtazapina	45 mg

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-Receptory, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-Receptory. Uważa się, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-Receptory, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-Receptory.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-Receptory.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia snu (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, jak również innych objawów: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 tygodni terapii.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_maks w osoczu wynosi w przybliżeniu 2 nie. Biodostępność wynosi 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 85%.

C_SS osocza przez krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Metabolizm

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, widocznie, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Odliczenie

Średnia T_1/2Jest to między 20 h do 40 nie (редко до 65 nie). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Более короткий T_1/2наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Świadectwo

- Depresja.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, najlepiej 1 раз/сут вечером перед сном. Możliwość używania 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Dorosły: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; Dawka początkowa – 15 mg lub 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 miesiąc. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 tygodni leczenia. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 tygodnia. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Do pacjentów w podeszłym wieku рекомендована доза та же, to samo dla dorosłych. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

W пациентов с почечной или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Efekt uboczny

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Związanych z chorobą, и симптомы, вызванные применением препарата.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (Należy przez to rozumieć, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, alarm, hiperkinezę, mioklonie, gipokineziya, apatia, giperesteziya, drżenie, drgawki, zespół “Niespokojnych nóg”, czuć się zmęczonym, szał, кошмарные сновидения/яркие сны.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – zahamowanie hematopoezy (granulocytopenia, neutropenia, eozinofilija, agranulocytoza, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcie, ból brzucha, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększony apetyt, suche usta.

Na części układu rozrodczego: bolesne miesiączkowanie.

Z układu moczowego: dizurija.

Metabolizm: przybranie na wadze, Zespół edematous; редко – жажда.

Z układu sercowo-naczyniowego: редко – ортостатическая гипотензия, Obniżenie ciśnienia krwi.

Na części układu mięśniowo: rzadko – ból w krzyżu, bóle stawów, bóle mięśni.

Inny: rzadko – pokrzywka, wycofanie.

Przeciwwskazania

- Do 18 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, z chorobami serca (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (w t. nie. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, predysponujące do niedociśnienia (w t. nie. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, pacjentów, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью.

Z ostrożność следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (w t. nie. z przerostem prostaty), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, cukrzycowy.

Ciąża i laktacja

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Ostrzeżenia

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, szczególnie na początku leczenia,, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Zahamowanie czynności szpiku kostnego, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, zapalenie jamy ustnej, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Zastosowanie w pediatrii

Do dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Przedawkować

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Objawy: Depresja CNS, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- lub niedociśnienie. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Leczenie: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Interakcje

Interakcje farmakokinetyczne

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, i, w mniejszym stopniu – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, inhibitorem CYP2D6, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_maks в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% i 50% odpowiednio. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, Inhibitory proteazy HIV, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, induktory CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 czasy, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (np, ryfampicyna) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (substratem CYP2D6), карбамазепина и фенитоина (substrat CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Interakcje farmakodynamiczne

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (np, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.

Władimir Andriejewicz Didenko

408 8 minuty przeczytane