Napęd

Materiał aktywny: Meropenem
Gdy ATH: J01DH02
CCF: Antybiotyk grupa karbapenemy
Kody ICD-10 (świadectwo): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Gdy CSF: 06.04
Producent: AstraZeneca UK Ltd.. (Wielka Brytania)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Valium dla leku roztworu o / w Proszek z białego na biały z żółtawym odcieniu.

Substancje pomocnicze: bezwodnego węglanu sodu,.

Fiolki 10 ml (10) – kartony.
Fiolki 20 ml (10) – kartony.

Valium dla leku roztworu o / w Proszek z białego na biały z żółtawym odcieniu.

Substancje pomocnicze: bezwodnego węglanu sodu,.

Fiolki 30 ml (10) – kartony.

Farmakologiczne działanie

Grupa karbapenemu antybiotyk do podawania pozajelitowego, odporne na dehydropeptydazy-1 (BPD-1) mężczyzna, Nie wymaga żadnego dodatkowego podawania inhibitora BPH-1.

Meropenem posiada działanie bakteriobójcze, działając na syntezy ściany komórkowej bakterii. Silne działanie bakteriobójcze w stosunku do szerokiego spektrum meropenemu bakterii tlenowych i beztlenowych, ze względu na wysoką zdolność do przenikania przez ścianę komórkową bakterii, wysoki poziom stabilności dla większości beta-laktamazy i znacznym powinowactwie do białek, svyazıvayuşçïm penicyliny (BSP). Minimalne stężenie bakteriobójcze (MBK) Zazwyczaj same, jako minimalne stężenie hamujące (MIK). Do 76% Testowane stosunek bakterii z MBC / MIC było 2 lub mniej.

Meropenem jest stabilny w testach wrażliwości determinacji. Testy pokazują vitro, że meropenem działa synergicznie z różnych antybiotyków. Было показано in vitro и in vivo, że meropenem ma wpływ postantibioticski.

Jedynym zalecane kryteria wrażliwości na meropenem oparty na farmakokinetykę i korelacji danych klinicznych i mikrobiologicznych – Średnica strefy i MIC, ustalone dla odpowiednich patogenów.

Spektrum przeciwbakteryjne meropenemu, определяемый in vitro, Obejmuje ona praktycznie we wszystkich klinicznie istotnych gram-dodatnie i gram-ujemne mikroorganizmy aerobowe i anaerobowe.

Przygotowanie skuteczne wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich: Bacillus spp., Corynebacterium błonica, Liquifaciens Enterococcus, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroidy, Staphylococcus aureus (Szczepy, produkcji i nie produkuje penicylinazę), Gronkowce koagulazo-ujemne, Włącznie. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus człowiek, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (wrażliwe i odporne na penicylinę), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Paciorkowiec, Paciorkowiec, Milleri Streptococcus, Paciorkowiec, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus grupy G, Grupa F, Rhodococcus ekwi; Aerobowe Gram-ujemne bakterie: Xylosoxidans Achromobacter, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucelozy owiec i kóz, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter różne, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, kloaka Enterobacter, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Hermannii Escherichia, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (w tym szczepów, продуцирующие b-лактамазы, i szczepów opornych na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepów, продуцирующие b-лактамазы, oraz odporne na penicylinę i spektynomycynę), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozarnae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteusz jest cudowny, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Alcalifaciens Providence, Pasteurella multocida, Shigelloides Plesiomonas, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Więdnięcie serratii, Serratia rozpuszczania, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Czerwonka Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; Bakterie beztlenowe: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides, Porphyromonas, Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Zmienna Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides jednolite, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Buccаlis Prevotella, Prevotella ciała, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Skrzyżowanie Prevotelli, Prevotella splanchnicus, Oral Prevotella, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Usta Prevotelli, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Bifermentans Clostridium, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium trup, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridiiformis Clostridium, Nieszkodliwe bakterie, Clostridium subterminale, Clostridium trzecia, Eubacterium wylądował, Aerofaciens Eubacterium, Śmiertelne bakterie, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Różne bakterie, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus kobieta, Peptostreptococcus anaerobius, Micros Peptostreptococcus, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

C narkotyków odporny STENOTROPHOMONAS MALTOPHILIA, Enterococcus faecium i oporny na metycylinę gronkowce.

Meronem wykazały skuteczność w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi w leczeniu Zakażenia mieszane.

Farmakokinetyka

Dystrybucja

B / w administrowaniu dla 30 min pojedynczej dawki zdrowym ochotnikom prowadzi do C_maks, około 11 ug / ml dla dawki 250 mg, 23 ug / ml dla dawki 500 mg 49 ug / ml dla dawki 1 g. Jednakże, nie ma bezwzględnej farmakokinetycznych proporcjonalne do podanej dawki, lub C_maks, ani dla AUC. Ponadto, obserwowane zmniejszenie klirensu osoczowego z 287 do 205 ml / min dla dawek 250 mg 2 g.

B / w bolusie do 5 min Meronema pojedynczej dawki u zdrowych ochotników prowadzi do osiągnięcia C_maks, około 52 ug / ml dla dawki 500 mg 112 ug / ml – dla dawki 1 g.

C_maks plazmowy z / w danej 1 g leku na 2 m, 3 Kopalnie i 5 min wykonane 110, 91 i 94 ng / ml, odpowiednio.

Wiązanie z białkami osocza – o 2%. Meropenem dobrze przenika w większości tkanek i płynów ustrojowych, Włącznie. w płynie mózgowo-rdzeniowym u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych, osiągając stężenia, większa niż jest to konieczne do zahamowania większość bakterii.

Przez 6 h po I / U administracji 500 mg stężenie w surowicy meropenem spadnie poniżej 1 ug / ml lub mniej. Przy dawkach podzielonych, podawanych w odstępach 8 godzin u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, nagromadzenie meropenem nie występuje.

Metabolizm i wydalanie

Edinstvennыy meropenem mikrobiologiczne nieczynnego metabolitu.

O 70% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 12 nie, po co dodatkowo wydalanie z moczem małe. Stężenie meropenemu w moczu, przekraczając 10 mcg / ml jest utrzymywane 5 h po podaniu dawki 500 mg. Kiedy sposób podawania 500 mg co 8 lub h 1 g każda 6 h nie obserwuje się akumulację meropenemu w osoczu i moczu ochotników z prawidłową czynnością wątroby. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek T_1/2 ok 1 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Parametry farmakokinetyczne Meronema u dzieci są takie same, jak u dorosłych. T_1/2 meropenemu u dzieci poniżej 2 lat – o 1.5-2.3 nie, Farmakokinetyka liniowe obserwowane w zakresie dawek 10-40 mg / kg.

Badania farmakokinetyki leku u pacjentów z niewydolnością nerek wykazały, że klirens meropenemu koreluje z klirensem kreatyniny. Ci pacjenci wymagają dostosowania dawki.

Badania farmakokinetyczne leku u pacjentów w podeszłym wieku wykazało zmniejszenie klirensu meropenemu, co korelowało ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, związane z wiekiem.

Badania farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą wątroby wykazały, że choroba wątroby nie wpływa na farmakokinetykę meropenemu.

Świadectwo

Leczenie następujących zakażeń u dzieci i dorosłych, spowodowane przez jeden lub więcej wrażliwych na czynniki leku:

- Zapalenie płuc (Włącznie. szpitalne);

- Zakażenie układu moczowego;

- Zakażenia jamy brzusznej;

- zakażenia ginekologiczne (takimi jak endometrioza lub choroba miednicy, zapalenia);

- Zakażenia skóry i tkanek miękkich;

- Zapalenie opon mózgowych;

- Posocznica;

- Leczenie empiryczne z podejrzeniem infekcji bakteryjnej u dorosłych pacjentów z gorączką epizodów neutropenii w tle, w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami przeciwwirusowymi lub przeciwgrzybicze.

Schemat dawkowania

Dorośli Schemat dawkowania i ustawić czas leczenia w zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia i stanu pacjenta. Zalecamy następujące dzienne dawki.

W leczenie zapalenia płuc, infekcje układu moczowego, zakażenia ginekologiczne (zapalenie błony śluzowej macicy i choroby zapalne narządów miednicy), infekcje skóry i tkanki miękkiej – 500 mg / w co 8 nie.

W leczenia szpitalnego zapalenia płuc, zapalenie otrzewnej, podejrzenie zakażenia bakteryjne u pacjentów z neutropenią, takzhe i posocznica – 1 g / w co 8 nie.

W Leczenie zapalenia opon – 2 g / w co 8 nie.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek w CC 50 ml / min lub mniej dawka musi zostać zmniejszona w następujący sposób:.

Meropenem pojawiają się w hemodializy, W tym kontekście, jeśli chcesz kontynuować leczenie, Zalecana, że dawki jednostkowej (Określa się ją w zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia) Został wprowadzony na końcu zabiegu hemodializy, w celu przywrócenia skutecznej stężenie w osoczu.

Doświadczenie z pacjentami Meronema, poddawanych dializie otrzewnowej, brakujący.

W pacjenci z niewydolność wątroby Nie ma potrzeby, w celu dostosowania dawki.

W pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek lub KK więcej 50 ml / min, nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Do dzieci w wieku 3 Miesięcy przed 12 lat Zalecana dawka dla i / v administracja jest 10-20 mg / kg codziennie 8 h w zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia, Wrażliwość czynników chorobotwórczych i stan pacjenta. W Dzieci o masie większej niż 50 kg Należy stosować tę samą dawkę jak dorośli.

W opon mózgowych Zalecana dawka wynosi 40 mg / kg codziennie 8 nie.

Warunki przygotowania i podawania roztworu

Meronem być podawana w postaci iniekcji I / w bolusie, przez co najmniej 5 min albo w formie on / w wlewu 15-30 m.

W / bolusa należy Meronem być rozcieńczono jałową wodą do wstrzykiwań (5 ml 250 mg meropenemu), zapewniając stężenie roztworu 50 mg / ml.

W / infuzji Meronem być rozcieńczono jałową wodą do wstrzyknięć lub infuzji, jest zgodny z cieczy, a następnie dalej rozcieńczano (do 50-200 ml) kompatybilny płyn infuzyjny.

Meronem jest zgodny z następującymi płynów infuzyjnych: 0.9% roztwór chlorku sodu, w / infuzji; 5% lub 10% roztwór glukozy do infuzji I / U; 5% roztwór glukozy na I / O z wlewem 0.02% roztwór wodorowęglanu sodowego; 0.9% roztwór chlorku sodu 5% roztwór glukozy do infuzji I / U; 5% roztwór glukozy 0.225% roztwór chlorku sodu, w / infuzji; 5% roztwór glukozy 0.15% Roztwór chlorku potasu w / infuzji; roztworem mannitolu 2.5% lub 10% w / w infuzji.

Meronem nie należy mieszać z roztworami, zawierające inne leki.

Przed użyciem rozcieńczony roztwór należy wstrząsnąć. Wszystko fiolka do jednorazowego użytku. W hodowli Meronema należy zastosować standardowe zasady aseptycznego.

Efekt uboczny

Ciężkie działania niepożądane występują rzadko. Informuje o następujących skutków ubocznych:

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.

Reakcje skórne: świąd, wysypka, pokrzywka; rzadko – wielopostaciowy (wysiękowe) эritema, Zespół Stevensa-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna toksičeskij épidermal'nyj.

Z układu pokarmowego: ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka; w niektórych przypadkach – odwracalne zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, aminotransferaz, ALP i LDH w monoterapii lub w połączeniu; w niektórych przypadkach – psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego.

Z układu krwiotwórczego: odwracalna trombocytoza, eozinofilija, małopłytkowość, leukopenia i neutropenia (w tym bardzo rzadkie przypadki agranulocytozy). U niektórych pacjentów możliwość pozytywnego bezpośredniego lub pośredniego testu Coombsa; również zgłaszali przypadki zmniejszania czasu częściowej tromboplastyny.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, parestezje; Istnieją doniesienia o drgawki, jednak związek przyczynowy z recepcji nie Meronema zainstalowany.

Reakcje miejscowe: zapalenie, tromboflebit, Ból w miejscu wstrzyknięcia.

Efekty, ze względu na aktywność biologiczną: kandydoza jamy ustnej, kandydozy pochwy.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność powinien być stosowany jednocześnie z potencjalnie nefrotoksyczne leki, i pacjenci z objawami niestrawności, szczególnie związany z zapaleniem jelita grubego.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo Meronema stosować w czasie ciąży nie było badane.

Badania eksperymentalne u zwierząt nie wykazały negatywnego wpływu na rozwijający się płód. Jedyne działania niepożądane, zidentyfikowane w badaniach na zwierzętach dotyczących wpływu leku na układ rozrodczy, To zwiększa częstotliwość aborcji u małp po podaniu dawki, w 13 krotność zalecanej człowieka.

Meronem nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. W każdym przypadku, lek powinien być stosowany pod bezpośrednim nadzorem lekarza.

Meropenem zdefiniowano w mleku zwierząt przy bardzo niskich stężeniach. Meronem nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią (karmienie piersią), chyba że potencjalne korzyści z jego stosowania przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Jeśli to konieczne, zastosowanie w okresie laktacji powinna rozważyć kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, za pomocą meropenemu w monoterapii u krytycznie chorych pacjentów z rozpoznaniem lub podejrzeniem zakażenia dolnych dróg oddechowych, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Zaleca regularne podatność rozdzielczości.

Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy widziana z niemal wszystkich antybiotyków i mogą różnić się intensywnością od łagodnego do zagrażającego życiu form. Dlatego antybiotyki należy przepisywać ostrożnie dla osób dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, w szczególności u pacjentów z zapaleniem jelita grubego. Ważne jest, aby pamiętać, diagnoza “psevdomembranoznыy zapalenie jelita grubego” w przypadku biegunki u pacjentów otrzymujących antybiotyk. Chociaż badania wykazały, Chto toksyny, produkowany przez Clostridium difficile, jest główną przyczyną zapalenia okrężnicy, pokrewne antybiotyki, Należy jednak pamiętać, innych powodów.

Istnieją kliniczne i laboratoryjne objawy nadwrażliwości częściowego skrzyżowanie karbapenemy i inne antybiotyki beta-laktamowe, penitsillinami i tsefalosporinami. Mimo, reakcje alergiczne, które z antybiotyki beta-laktamowe nie jest rzadkością, reakcji nadwrażliwości podczas podawania Meronema zgłaszane rzadko. Przed terapią należy dokładnie meropenemu ankietowanych pacjentów, zwracając szczególną uwagę na reakcje nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe w historii. Meronem należy stosować ostrożnie u pacjentów z wywiadem instrukcji dla takich zjawisk. Jeśli reakcja alergiczna na meropenem, konieczne jest, aby zatrzymać wprowadzenie leku i podjąć odpowiednie działania.

Meronema Stosowanie u pacjentów z chorobami wątroby należy uważnie monitorować poziom transaminaz i bilirubiny.

Tak jak w przypadku innych antybiotyków, możliwe dominującym wzrost drobnoustrojów niewrażliwych, i dlatego potrzebują stałego monitorowania każdego pacjenta.

Infekcje aplikacji, spowodowane przez oporny na metycylinę Staphylococcus, niezalecane.

Zastosowanie w pediatrii

Skuteczność i tolerancja mają Meronema dzieci w wieku 3 Miesięcy nie zainstalowany, więc lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 3 Miesięcy.

Doświadczenie z leku u dzieci z neutropenią lub pierwotnym lub wtórnym niedoborem odporności nie.

Doświadczenie wykorzystanie Meronema u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek nie.

Skuteczność i tolerancja mają Meronema dzieci w wieku 3 Miesięcy nie zainstalowany, więc lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 3 Miesięcy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Meronem nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i innych urządzeń.

Przedawkować

Przypadkowe przedawkowanie jest możliwe w trakcie leczenia, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Leczenie: leczenie objawowe. Zwykle jest szybka eliminacja leku przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek, hemodializa skutecznie usunąć meropenem i jego metabolit.

Interakcje

Probenecyd konkuruje z meropenemem aktywnego wydzielania kanalikowego i, tak więc, hamuje wydalanie meropenemu, powodując wzrost jego stężenia oraz okres półtrwania w osoczu. Niepotrzebnie. Skuteczność i czas działania Meronema bez probenecyd są wystarczające, jednoczesne podawanie probenecydu z Meronemom nie zalecane.

Nie badano możliwego wpływu Meronema metabolizm i innych leków wiążących białka. Ale, z uwagi na wiążące się z białkami osocza meropenem niskie (o 2%), Możemy założyć,, że oddziaływania z innymi lekami, nie może być.

Meronem podawane podczas podawania innych leków, choć nie jest zauważyć jakiekolwiek niekorzystne interakcje farmakologiczne.

Może meronem zmniejszyć poziom kwasu walproinowego w surowicy. Niektórzy pacjenci mogą być poniżej osiągnięcia poziomu terapeutycznego.

Jednak szczegółowe dane dotyczące interakcji tam narkotyków.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 4 rok.

Zalecany jest do I / O i wtrysku używanego świeżo przygotowane rozwiązanie Meronema infuzji, jednak rozcieńczyć Meronem zachowuje zadowalającą skuteczność, gdy przechowywany w temperaturze pokojowej (nie powyżej 25 ° C) lub w lodówce (при 4 ° C) w odniesieniu, podano w tabeli.

Rozwiązanie to nie powinno być zamrożone Meronema.