LIDOKAIN (Roztwór do wstrzykiwań)

Materiał aktywny: Lidokain
Gdy ATH: N01BB02
CCF: Mestnый znieczulający. Leki antyarytmiczne. Класс I B.
Gdy CSF: 21.02
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

POSTAĆ, BUDOWA I PAKOWANIE

Roztwór do wstrzykiwań jasny, bezbarwne lub w pobliżu bezbarwne, bez zapachu.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu (w przypadku pozajelitowego), wody d / a.

2 ml – ampułka (5) – opakowania Valium planimetryczną (20) – kartony.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH

Farmakologiczne działanie

Leki antyarytmiczne klasy IB, mestnый znieczulający, pochodnej acetanilidu. Ma aktywność membranie stabilizującej. To powoduje blokadę kanałów sodowych pobudliwych błonach nerwowych i błony mięśnia sercowego.

Skraca czas trwania potencjału czynnościowego i skuteczne okresu refrakcji w włókien Purkinjego, hamuje ich automatyzmu. To hamuje aktywność elektryczną lidokainy depolaryzowane, Arytmogenna strony, ale minimalny wpływ na aktywność elektryczną tkanek prawidłowych. W przypadku zastosowania w wysokich dawkach terapeutycznych trudno zmienia kurczliwość mięśnia sercowego i spowalnia przewodzenie AV-. Przy stosowaniu jako środka przeciw arytmii w / w początku działania poprzez wprowadzenie 45-90 s, czas trwania – 10-20 m; kiedy / m administracja początku działania poprzez 5-15 m, czas trwania – 60-90 m.

Powoduje to wszystkie rodzaje znieczulenia: terminal, infiltracja, provodnikovuju.

Farmakokinetyka

Po / m wchłaniania jest prawie ukończona. Dystrybucja szybkie, V_D jest o 1 l / kg (u chorych z niewydolnością serca w następstwie). Białka wiążącego zależy od stężenia substancji czynnej w osoczu i 60-80%. Metabolizowana głównie w wątrobie z utworzeniem aktywnych metabolitów, które mogą przyczynić się do pojawienia się efektów terapeutycznych i toksycznych, zwłaszcza po wlewu 24 h lub więcej.

T_1/2 To wydaje się być dwufazowa, z podziału fazowego 7-9 m. W ogóle, T_1/2 zależne od dawki, jest 1-2 oraz h może być zwiększona do 3 lub więcej godzin w ciągu długiego / infuzji (więcej 24 nie). Wydalany przez nerki w postaci metabolitów, 10% w postaci niezmienionej.

Świadectwo

W praktyce kardiologii: leczenie i zapobieganie arytmii komorowych (arytmia, tachykardia, trzepotanie, migotanie), Włącznie. W ostrym zawale mięśnia sercowego, wszczepiony rozrusznik serca, kiedy, przy zatruciu glikozydów, narkoze.

Znieczulenie: terminal, infiltracja, przewody, mózgowo-rdzeniowym (Znieczulenie zewnątrzoponowe) Znieczulenie w chirurgii, Położnictwo i ginekologia, Urologia, Okulistyka, Stomatologia, Otorynolaryngologia; Blokada nerwów obwodowych i zwoje.

Schemat dawkowania

W antyarytmiczny dorosłych przy podawaniu w dawce nasycającej / in – 1-2 mg / kg dla 3-4 m; Średnio jedna dawka 80 mg. Następnie jechać prosto wlewu kroplowego w tempie 20-55 ug / kg / min. Kroplowego wlewu może być przeprowadzona w 24-36 nie. W razie potrzeby wlew tło kroplówka może się powtórzyć w / w bolusie dawki lidokainy 40 mg po 10 minut po pierwszej dawce nasycającej.

V / m są wprowadzone 2-4 mg / kg, w razie potrzeby, ponowne wprowadzenie jest możliwe poprzez 60-90 m.

Dzieci z na / w dawce nasycającej – 1 mg / kg, jeśli to konieczne, może ponownie wprowadzenie 5 m. Do ciągłego wlewu / v (Zwykle po podaniu dawki nasycającej) – 20-30 ug / kg / min.

Do stosowania w praktyce położniczej i chirurgicznego, Stomatologia, Tryb ENT-praktyka ustalane indywidualnie, W zależności od dowodów, sytuacji klinicznej i form dawkowania.

Maksymalna dawka: dorośli / w dawce nasycającej – 100 mg, na kolejnym wlewu kroplowego – 2 mg / min; kiedy / m administracja – 300 mg (o 4.5 mg / kg) podczas 1 nie.

Dzieci w przypadku dawki przeładunkowych w odstępach 5 min Całkowita dawka jest 3 mg / kg; z ciągłym wlewie I / (Zwykle po podaniu dawki nasycającej) – 50 ug / kg / min.

Efekt uboczny

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, słabość, niepokój, nistagmo, utrata przytomności, senność, zaburzenia wzrokowe i słuchowe, drżenie, Trizm, drgawki (To zwiększa ryzyko rozwoju przeciwko tle hiperkapni i kwasicy), zespół “cauda eąuina” (porażenie kończyn dolnych, parestezje), stethoparalysis, zatrzymanie oddychania, Blok silnika i wrażliwa, Porażenie oddechowe (bardziej narażone na rozwój znieczulenia przy podpajęczynówkowe), drętwienie języka (gdy są stosowane w stomatologii).

Układu sercowo-naczyniowego: zwiększone lub obniżone ciśnienie krwi, tachykardia – przy podawaniu zwężający naczynia krwionośne, perifericheskaya rozszerzenie naczyń, upadek, ból w klatce piersiowej.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, mimowolne defekacji.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, pokrzywka (na skóry i błon śluzowych), swędząca skóra, obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny.

Reakcje miejscowe: znieczulenie podpajęczynówkowe – ból w krzyżu, ze znieczulenia zewnątrzoponowego – przypadkowego dostania się do przestrzeni podpajęczynówkowej; gdy stosuje się miejscowo w urologii – uretrit.

Inny: mimowolne oddawanie moczu, metgemoglobinemiâ, trwałe znieczulenia, zmniejszenie libido i / lub moc, depresja oddechowa, do oporu, gipotermiя; w znieczuleniu w stomatologii: drętwienie i parestezje z warg i języka, przedłużenie znieczulenia.

Przeciwwskazania

Silne krwawienie, szok, niedociśnienie, Proponowana zakażenia w miejscu wstrzyknięcia, vыrazhennaya bradykardia, wstrząs kardiogenny, ciężka przewlekła niewydolność serca, Pacjentów w podeszłym wieku SSS, Blokada AV II i III stopnia (z wyjątkiem, gdy sonda do stymulacji komór serca), poważne wątroby.

Do znieczulenia podpajęczynówkowego – całkowity blok serca, krwawienie, niedociśnienie, szok, Zakażenie miejsce nakłucia lędźwiowego, posocznica.

Zwiększona wrażliwość na lidokainę i inne środki miejscowo znieczulające typu amidu.

Ciąża i laktacja

W okresie ciąży i karmienia piersią stosować tylko dla zdrowia. Lidokaina przenika do mleka kobiecego.

W praktyce położniczej stosować ostrożnie okołoszyjkowego za łamanie rozwoju płodu, niewydolności łożyska, wcześniactwo, perenoshennosti, zatrucie ciążowe.

Ostrzeżenia

C Należy zachować ostrożność, gdy warunki, towarzyszy zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę (Włącznie. przewlekłą niewydolność serca, choroby wątroby), postępująca niewydolność krążenia (Zazwyczaj w wyniku bloku serca, wstrząs), u pacjentów z ciężkimi i osłabionych, pacjentów w podeszłym wieku (starszy 65 lat); do znieczulenia zewnątrzoponowego – choroby neurologiczne, Posocznica, niemożność przebicia opony na skutek deformacji kręgosłupa; do znieczulenia podpajęczynówkowego – kiedy ból pleców, zakażenia mózgu, łagodnych i złośliwych guzów mózgu, koagulopatie w różnym pochodzeniu, migrena, Krwotok podpajęczynówkowy, nadciśnienie, niedociśnienie, parestezje, psychoza, Histeria, u pacjentów niewspółpracujących, niemożność przebicia opony na skutek deformacji kręgosłupa.

Należy zachować ostrożność w podawaniu lidokainy w tkance z obfitego unaczynienia (np, w szyi z operacji tarczycy), W takich przypadkach, lidokainy w niższych dawkach.

Podczas stosowania beta-blokerów, cimetidine wymaga zmniejszenia dawki lidokainy; polimyksynę B – Należy monitorować czynność oddechową.

Podczas leczenia inhibitorami MAO nie należy stosować lidokainy pozajelitowego.

Roztwory do iniekcji, składa się z adrenaliny i noradrenaliny, Nie przeznaczony dla na / w.

Lidokainę, nie mogą być dodawane do transfuzji krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Po zastosowaniu lidokainy nie jest zalecany do prowadzenia działalności, To wymaga dużej koncentracji uwagi i szybkie reakcje psychomotoryczne.

Interakcje

W przypadku aplikacji z barbituranów (Włącznie. fenobarbital) może zwiększyć metabolizm lidokainy w wątrobie, obniżenie stężenia w osoczu i, w ten sposób, zmniejszenie jego skuteczności terapeutycznej.

Podczas stosowania beta-blokerów (Włącznie. z propranolol, nadololom) może nasilać działanie lidokainy (Włącznie. toksyczny), widocznie, ze względu na powolne jego metabolizmu w wątrobie.

Na jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO może zwiększyć działanie lidokainy miejscowo znieczulający.

W przypadku aplikacji z narkotykami, powodując blokadę transmisji nerwowo-mięśniowej (Włącznie. chlorek suksametonium) może nasilać działanie leków, powodując blokadę transmisji nerwowo-mięśniowej.

W zastosowaniu z lekami i środkami uspokajającymi może zwiększać działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy; z aymalinu, xinidinom – działanie może zwiększyć cardiodepressive; amiodaronem – Opisane przypadki napadów i SSS.

W przypadku aplikacji z geksenalom, TIOPENTAL (JA /) możliwe depresja oddechowa.

Przy jednoczesnym stosowaniu z Valium zwiększona toksyczność lidokainy; z midazolamu – umiarkowane zmniejszenie stężenia w osoczu lidokainy; z morfiną – wzmocnienie efektu przeciwbólowego morfiny.

W aplikacji opracowane z prenyloaminę ryzyko arytmii komorowej typu “piruet”.

Zdarzają się przypadki wzbudzenia, halucynacje podczas gdy zastosowanie prokainamidu.

Chociaż stosowanie propafenon może zwiększyć czas trwania i zwiększać nasilenie działań niepożądanych z OUN.

Uważa się, że pod wpływem ryfampicyny lidokaina może zmniejszać stężenie w osoczu.

Gdy oba / v wlew lidokainy i fenytoiny można zwiększyć efekty uboczne pochodzenia ośrodkowego; opisał przypadek zatokowo blokadę ze względu na działania dodatek cardiodepressive lidokainy i fenytoiny.

Pacjenci, odbieranie fenytoiny w przeciwdrgawkowe, możliwe jest zmniejszenie stężenia w osoczu lidokainy, z powodu indukcji enzymów wątrobowych mikrosomach pod wpływem fenytoina.

W zastosowaniu z cymetydyna umiarkowanie zmniejszony klirens lidokainy i zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia efektów ubocznych lidokainy.