KSALAKOM

Materiał aktywny: Latanoprost, Timolol
Gdy ATH: S01ED51
CCF: Przeciwjaskrowy narkotyków
Kody ICD-10 (świadectwo): H40.0, H40.1
Gdy CSF: 26.01.01.09
Producent: PFIZER MFG. BELGIA N.V. (Belgia)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Krople do oczu tak jasne, bezbarwny roztwór.

Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (jako 50% rozwiązanie), wodorofosforan sodu bezwodny, dïgïdrofosfata jednowodna sodu, chlorek sodu, wody d / a (Jeśli to konieczne (do uzyskania pH) Roztwór kwasu solnego 10% lub roztwór wodorotlenku sodu, 10% – q.s).

2.5 ml – plastikowe butelki z kroplomierzem (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwjaskrowy preparat złożony. Mechanizm obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w latanoprost i timolol różni, który zapewnia dodatkowe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z działaniem każdego z tych składników w monoterapii.

Latanoprost – analog prostaglandyny F_2A – Jest to selektywny agonista receptora prostanoidu FP i obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, IOP zwiększenie odpływu cieczy wodnistej, głównie, przez uveoscleral, jak również poprzez beleczkowania. Latanoprost nie ma istotnego wpływu na produkcję cieczy wodnistej i ma wpływ na barierę krew do oczu.

Dla Krótkotrwałe leczenie latanoprost powoduje przeciek fluoresceiny w tylnego odcinka oka w psevdofakii. Gdy stosuje się w dawkach terapeutycznych nie ma znaczne działanie farmakologiczne na układ sercowo-naczyniowy i oddechowego.

Timolol – neselektivnый beta₁– i beta₂-adrenoblokator. Nie ma istotnego wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną, Nie ma bezpośredniego działania na depresji mięśnia sercowego, Nie posiada membranę stabilizującą aktywność i Valium.

Blokada receptorów beta-adrenergicznych powoduje zmniejszenie pojemności minutowej serca u zdrowych ochotników i pacjentów z chorobami serca. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami mięśnia sercowego beta-blokery mogą hamować wpływ stymulujący współczulnego układu nerwowego, niezbędnym dla prawidłowego funkcjonowania serca.

Β adrenergicznego blokada receptorów w oskrzeli i oskrzelików prowadząc do zwiększonego oporu w drogach oddechowych w wyniku działania na układ przywspółczulny. Podobny efekt może być niebezpieczne dla pacjentów z astmą oskrzelową i inne choroby bronhospasticheskimi.

Zastosowanie maleinianu tymololu kropli do oczu powoduje zmniejszenie normalnych i podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, niezależnie od obecności lub braku jaskry. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka utraty pola wzrokowego jaskrową. Im wyższa jest IOP, tym większe prawdopodobieństwo utraty pola wzrokowego jaskrową i uszkodzenia nerwu.

Dokładny mechanizm działania na obniżenie maleinian tymololu IOP nie jest zainstalowany. Wyniki Badania tonograficzne i fluorometrię pokaż, Głównym mechanizmem działania może być związane ze zmniejszeniem powstawania wodnistej. Ale, niektóre badania również zauważyć niewielki wzrost odpływu cieczy wodnistej.

Wpływ leku Ksalakom^® Występuje w ciągu pierwszej godziny po naniesieniu, maksymalny efekt w ciągu 6-8 nie. Powtarzające się zastosowanie odpowiedniego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego utrzymywanego 24 godziny po wstrzyknięciu.

Farmakokinetyka

Nie dotyczy interakcji farmakokineticheskeogo między maleinianu latanoprostu i tymololu, chociaż po 1-4 godzin po aplikacji Ksalakoma^® Stężenie kwasu latanoprost w cieczy wodnistej było około 2 razy wyższe, niż w monoterapii.

Latanoprost

Absorpcja

Latanoprost, Jest prolekiem, łatwo przenika przez rogówkę, w którym to hydrolizuje, z wytworzeniem biologicznie aktywnej (kwas). C_maks w cieczy wodnistej jest osiągnięte poprzez 2 h po miejscowym stosowaniu.

Dystrybucja

V_D był 0,16 ± 0,02 l / kg. Kwas latanoprost jest określony w cieczy wodnistej oka w pierwszej 4 nie, osocza – Tylko podczas pierwszej godziny po miejscowym stosowaniu.

Metabolizm

Latanoprost hydrolizuje się w rogówce oka pod działaniem esterazy z utworzeniem kwasu biologicznie czynnej. Kwas latanoprostu, wprowadzania do krążenia, metabolizowany, głównie, w wątrobie przez beta-utleniania kwasów tłuszczowych w celu wytworzenia 1,2-Dinorah- i 1,2,3,4-tetranor-metabolity.

Odliczenie

Kwas latanoprostu jest szybko usuwany z osocza krwi T_1/2 jest 17 m. Klirens ogólnoustrojowy wynosi około 7 ml / min / kg. Metabolity są, głównie, nerka: po zastosowaniu miejscowym z jakiegoś wydalanego moczu 88% dawkować.

Maleinian tymololu

C_maks maleinian tymololu w cieczy wodnistej jest osiągnięte poprzez 1 nie. Część dawki jest narażony na absorpcję układową i po 10-20 min po miejscowym zastosowaniu preparatu według 1 upuść. każdego oka 1 czas, dzień / (300 mg / dobę) poziomy w osoczu C_maks , komponent 1 ng / ml.

T_1/2 maleinian tymololu z osocza wynosi około 6 nie. Maleinian aktywny w palonej metaboliziruetsya Timolol. Metaʙolitы, jak również niektóre niezmienionej maleinianu tymololu, nerki.

Świadectwo

- Dla obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta i podwyższonym gałki ocznej nieskuteczności innych produktów leczniczych obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe do stosowania miejscowego.

Schemat dawkowania

Dorośli (w tym pacjentów w podeszłym wieku) – przez 1 spadek do chorego oka(i) 1 czas, dzień /.

Efekt uboczny

Stosując lek Ksalakom^® Następujące działania niepożądane obserwowano z częstością ≥1%.

Na części narządu wzroku: rozmazany obraz, .Aloe, Zaćma, zapalenie spojówek, spojówek uszkodzenie (Włącznie. pęcherzyki, papillary reakcji spojówki, punkcikowate wybroczyny krwotoczne), uszkodzeń rogówki (Włącznie. erozja, pigmentacja, punktowe zapalenie rogówki), Zaburzenia refrakcji, przekrwione oczy, podrażnienie oczu, ból oczu, zwiększona pigmentacja tęczówki, keratit, światłowstręt, utraty pola widzenia.

Układ oddechowy: zapalenie zatok, infekcje górnych dróg oddechowych.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: cukrzyca, hipercholesterolemia.

Zaburzenia psychiczne: depresja.

Od układu nerwowego: ból głowy.

Układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze.

Reakcje skórne: hypertryhoz, wysypka, podrażnienie, dermatohalazion.

Na części układu mięśniowo: artretyzm.

Inny: zakażenie.

Działania niepożądane, obserwowane podczas monoterapii latanoprostem

Na części narządu wzroku: podrażnienie oczu (pieczenie, uczucie piasku w oczach, świąd, mrowienia ciała obcego), rozmazany obraz; przejściowa czarny punkt erozja nabłonka, obrzęk powiek, a nadżerka rogówki; Irit, zapalenie błony naczyniowej oka; obrzęk plamki żółtej (Włącznie. torbielowaty); rozbudowa, zagęszczający, zwiększenie liczby i zwiększenie pigmentacji włosów brwi i vellus, zmianie w kierunku wzrostu rzęs, czasami powoduje podrażnienie oczu.

Reakcje skórne: wysypka na skórze, ciemnienie skóry powiek, Miejscowe reakcje skórne na powiekach.

Od układu nerwowego: zawroty głowy.

Układ oddechowy: astma oskrzelowa (Włącznie. ostry początek lub nasilenie choroby u pacjentów z astmą oskrzelową), duszność.

Na części układu mięśniowo: artralgii, mialgii.

Inny: niespecyficzny ból w klatce piersiowej.

Działania niepożądane, obserwowane podczas monoterapii timolola maleatom (w postaci kropli do oczu)

Na części narządu wzroku: torbielowaty obrzęk plamki, zmniejszenie wrażliwości rogówki; odwarstwienie naczyniówki po operacji filtracji; wypadnięcie, niedowidzenie (Włącznie. współczynnik zmiany, podwójne widzenie).

Reakcje alergiczne: układowe reakcje alergiczne (Włącznie. anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowe i uogólnione wysypki).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: anoreksja, Ukryte objawy hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą.

Zaburzenia psychiczne: zmiany zachowań, zamieszanie, omamy, alarm, dezorientacja, nerwowość, utrata pamięci, bezsenność, koszmary, zmniejszenie libido.

Od układu nerwowego: Niedokrwienie mózgu, ostry udar, zawroty głowy, nasilenie objawów miastenii, parestezje, senność, półomdlały.

Na części narządu wzroku: torbielowaty obrzęk plamki, zmniejszenie wrażliwości rogówki, odwarstwienie naczyniówki po operacji filtracji, wypadnięcie, niedowidzenie, Włącznie. Załamania zmiana i podwójne widzenie.

Ze strony narządu słuchu: hałas w uszach.

Z układu pokarmowego: biegunka, suche usta, niestrawność, nudności, ryetropyeritonyealinyi zwłóknienie.

Układu sercowo-naczyniowego: niemiarowość, bradykardia, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, blok serca, bicie serca, progresja dławicą; chromanie przestankowe, zimne kończyny, niedociśnienie, Zespół Raynauda.

Układ oddechowy: skurcz oskrzeli (głównie, pacjentów z chorobą uprzedniej bronchospastic), kaszel, duszność, przekrwienie błony śluzowej nosa, obrzęk płuc, niewydolność oddechowa.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: SLE.

Układ rozrodczy: impotencja, Choroba Peyroniego.

Reakcje skórne: łysienie, psevdopemfigoid, wysypka psoriasiform, zaostrzenie łuszczycy.

Inny: astenia, fatiguability, ból w klatce piersiowej, obrzęk.

Przeciwwskazania

- Reactive choroba dróg oddechowych (Włącznie. astmę lub wskazania obecności w historii);

- Ciężka POChP;

- Sinusovaya bradykardia;

- AV-блокада II и III степени;

- Objawową niewydolnością serca;

- Wstrząs kardiogenny;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność używać u pacjentów ze stanami zapalnymi, wysiękowej postaci, Zamknięcie lub jaskra wrodzona, jaskrą otwartego kąta w połączeniu z psevdofakiey, jaskra pigmentowe (ze względu na brak wystarczającego doświadczenia z lekiem); afakii, psevdofakii z pęknięciem tylnej torebki soczewki, u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka obrzęku plamki (latanoprostem do leczenia opisane przypadki obrzęku plamki, Włącznie. torbielowaty).

Ciąża i laktacja

Odpowiednie kontrolowane badania leku u kobiet w ciąży, nie.

Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Latanoprost i jego metabolity są wydzielane do mleka matki; Maleinian tymololu, gdy jest stosowany w formie kropli do oczu występują również w mleku. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie decydują kwestię zakończenia karmienia piersią, biorąc pod uwagę ryzyko ciężkich działań niepożądanych u niemowląt, karmione piersią, a znaczenie leku dla matki.

Ostrzeżenia

Ksalakom^® powinny być nie więcej stosowane 1 razy / dobę, jak częstsze stosowanie prowadzi do osłabienia efektu obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego w.

Pominięcie jednej dawki, Kolejną dawkę należy podawać o zwykłej porze.

Jeżeli pacjent równocześnie stosować inne krople do oczu, powinny być one stosowane w odstępach nie krótszych niż 5 m.

Ksalakom^® chlorek benzalkoniowy soderzhit, które mogą być adsorbowane na soczewkach kontaktowych. Dlatego przed grzebiąc soczewki kontaktowe powinny być usunięte, a następnie ustawić za pomocą 15 m.

Latanoprost

Latanoprost może powodować stopniowe zwiększenie brązowego pigmentu w tęczówce. Zmiana koloru oczu z powodu zwiększenia melaniny w melanocytach tęczówki zrębu, i nie ma wzrostu liczby melanocytów samych. Zwykle pojawia się po brązowe zabarwienie źrenicy i rozciąga się współosiowo do obrzeża tęczówki. Cała tęczówka lub ich części stają się brązowe. W większości przypadków zmiana koloru jest mały i nie można ustalić klinicznie. Zwiększona pigmentacja tęczówki jednego lub obu oczu obserwuje, głównie, Pacjenci z mieszanym kolorze tęczówki, zawierające, brązowy oparciu. Lek nie ma wpływu na znamiona i tęczówki lentigines; Nagromadzenie pigmentu w siatce włókien kolagenowych i przedniej komory oka nie zaznaczono.

Przy określaniu pigmentacji tęczówki dla 5 lat wykazały żadnych działań niepożądanych zwiększona pigmentacja nawet z dalszej terapii latanoprostem. Pacjenci Stopień obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego był zbliżony niezależnie od stopnia pigmentacji tęczówki. Stąd, latanoprostem leczenie może być kontynuowane w przypadku zwiększonej pigmentacji tęczówki, ale pacjenci powinni być regularnie monitorowane i, W zależności od sytuacji klinicznej, Należy przerwać leczenie.

Zwiększona pigmentacja tęczówki pojawia się zwykle w ciągu pierwszego roku po zakończeniu leczenia, rzadko – po drugim lub trzecim roku. Po czwartym roku leczenia, efekt ten nie zaobserwowano. Szybkość postępu pigmentacji zmniejsza się z czasem i stabilizowane 5 lat. W ujęciu bardziej odległych nie badano skutki zwiększonej pigmentacji tęczówki. Po zaprzestaniu leczenia brązowej pigmentacji zysk z tęczówki obserwowano, Jednak, zmieniając kolor oczu może być nieodwracalne.

W związku z zastosowaniem latanoprostu opisano przypadki ciemnienia skóry powieki, które mogą być odwracalne.

Latanoprost może powodować stopniowe zmiany rzęs włosy i vellus, takie jak wydłużenie, zagęszczający, zwiększona pigmentacja, zwiększenie gęstości i zmieniając kierunek wzrostu rzęs. Rzęsy zmiany są odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia.

Pacjenci, zastosowaniu kropli do leczenia jednego oka, może rozwinąć heterochromia.

Maleinian tymololu

Gdy stosowane miejscowo, mogą wystąpić niepożądane reakcje, takie jak beta-blokery, jak w podaniu systemowym.

Pacjenci z ciężką historią choroby serca powinny być stale obserwując wczesnego wykrywania objawów niewydolności serca. Miejscowe podawanie maleinianu tymololu może mieć postęp dławicą Prinzmetala, zaburzenia krążenia ośrodkowego i obwodowego, niedociśnienie, bradykardia, niewydolność serca ze skutkiem śmiertelnym, ostre reakcje układu oddechowego (Włącznie. fatal skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą).

Przed rozległa operacja powinna omówić możliwości wycofania się beta-blokery. Leki z tej grupy, aby osłabić odruch serca odpowiedź na stymulację beta-adrenergiczne, co może zwiększyć ryzyko znieczulenia. Zdarzają się przypadki przewlekłej ciężkiego niedociśnienia w trakcie znieczulenia, i trudności w odbudowę i utrzymanie aktywności serca. W trakcie pracy, działanie beta-blokery mogą być wyeliminowane przez wystarczających dawek adrenergicznych agonistów.

Beta-blokery mogą zwiększyć hipoglikemiczne doustnych środków hipoglikemicznych i maskowania objawów hipoglikemii. Należy je stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą lub spontanicznego hipoglikemii (Przepływ szczególnie nietrwałe), otrzymania insuliny lub doustnych środków.

Terapia beta-blokery mogą maskować objawy nadczynności tarczycy, Nagłe przerwanie leczenia może spowodować pogorszenie się choroby.

W leczeniu beta-adrenobloktorami u pacjentów z atopią lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na różnorodne alergeny mogą być zwiększone w historii odpowiedzi z powtarzającego się kontaktu z tymi alergenami. Tak więc adrenalina (adrenalina) w konwencjonalnych dawkach, do stosowania w celu łagodzenia reakcji anafilaktycznej, To nie może być skuteczne.

W rzadkich przypadkach, maleinian tymololu powoduje zwiększone osłabienie mięśni u chorych na miastenię lub miastenicznego objawy (np, podwójne widzenie, wypadnięcie, uogólnione osłabienie).

W zakresie stosowania środków, zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, opisane odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych.

Zastosowanie w pediatrii

Bezpieczeństwo i skuteczność Ksalakoma^® u dzieci nie zostały ustalone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn

Zastosowanie kropli do oczu może spowodować przemijające niewyraźne widzenie. Choć efekt ten utrzymuje się, Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać zaawansowane technologie.

Przedawkować

Latanoprost

Objawy: podrażnienie oczu, przekrwienie spojówek. Oprócz podrażnienia oka i przekrwienie spojówki inne niepożądane zmiany w organizmie przedawkowania nie są znane latanoprost.

W razie przypadkowego połknięcia należy rozważyć latanoprostu, co 1 fiolka 2.5 ml roztworu zawiera 125 mikrogramów latanoprostem. Więcej 90% Lek jest metabolizowany “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

B / infuzji w dawce 3 mg / kg u zdrowych ochotników nie powodować żadnych objawów, Jednak, przy podawaniu w dawce 5.5-10 mg / kg obserwowano nudności, ból brzucha, zawroty głowy, fatiguability, uderzenia gorąca i poty.

U pacjentów z astmą oskrzelową, umiarkowane dawki podawanie latanoprostem, w 7 Czasy terapeutyczny nie powoduje skurcz oskrzeli.

Maleinian tymololu

Objawy: zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca (podobne do objawów, obserwowano w czasie podawania leków beta-blokery). Objawy te były obserwowane w przypadku niezamierzonego przedawkowania maleinianu tymololu kropli do oczu.

W badaniach in vitro wykazano,, że dializa maleinian tymololu jest łatwo pochodzące z osocza lub krwi pełnej. U pacjentów z niewydolnością nerek maleinianu tymololu dializuje gorzej.

Leczenie: przedawkowanie Ksalakoma^® leczenie objawowe.

Interakcje

Specjalne badania interakcji leków z lekiem Ksalakom^® nie przeprowadzono.

Nie zaleca się jednoczesnego z Ksalakomom^® używać wewnątrz innych beta-adrenolityków, ponieważ możliwe jest znaczne zmniejszenie lub zwiększenie IOP ogólnoustrojowe działanie beta-adrenolityków.

Z jednoczesnym zakropleniu w oczach dwóch analogów prostaglandyn opisane paradoksalny wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, zatem jednoczesne zastosowanie dwóch lub więcej prostaglandyn, ich analogi lub pochodne nie zalecane.

Przy jednoczesnym stosowaniu maleinianu tymololu z adrenaliną (adrenalina) czasem rozwinęła rozszerzenie źrenic.

Możliwy wpływ dodatku w rozwoju układowej niedociśnienie tętnicze i / lub oznaczone bradykardii po maleinian tymololu połączenie z następujących leków: Blokery kanału wapniowego, fundusze, powodując spadek poziomu katecholamin, beta-blokery, Fundusze antaritmicheskie, glikozydy nasercowe.

Beta-blokery mogą zwiększać hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, ciemnym miejscu w temperaturze od 2 ° C do 8 ° C. Okres ważności – 2 rok.

Otwarte fiolki może być przechowywany w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C i stosowanie w 4 tydzień.