KOSOPT

Materiał aktywny: Dorzolamid, Timolol
Gdy ATH: S01ED51
CCF: Przeciwjaskrowy narkotyków
Kody ICD-10 (świadectwo): H40.1
Gdy CSF: 26.01.01.09
Producent: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Holandia)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Krople do oczu w postaci przejrzystych, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy, cytrynianu sodowego, mannitol, giэtelloza (-hydroksyetylo), Wodorotlenek sodu, wody d / a.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwjaskrowy narkotyków, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Maleinian tymololu – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Farmakokinetyka

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, ale jednocześnie zapobiega typu I anhydrazy węglanowej (mniej aktywny izoenzym). Metabolit gromadzi się także w erytrocytów, gdzie wiąże się przede wszystkim do anhydrazy węglanowej typu I. O 33% dorzolamid wiąże się z białkami osocza. Dorzolamid jest wydalane z moczem w postaci metabolitów i bez zmian. Po odstawieniu leku dorzolamidu nieliniowych wyprane czerwonych krwinek, że początkowo prowadzi do szybkiego spadku jego stężenia, a następnie eliminacja zamedlyaetsya.T_1/2 jest o 4 Miesięcy.

Po otrzymaniu dorzolamid wewnątrz, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 tydzień. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Niemniej jednak, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Maleinian tymololu

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 razy / dobę. Średnia C_maks после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min po zakropleniu, osiąga się przez 2 ч и продолжается не менее 24 nie.

Świadectwo

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Schemat dawkowania

Lek jest przepisany 1 spadek do worka spojówkowego chorego oka (или в оба глаза) 2 razy / dobę.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Otworzyć butelkę, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 i 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Efekt uboczny

Lek jest ogólnie dobrze tolerowany. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, Nie obserwowano. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 pacjentów. W przybliżeniu 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. W przybliżeniu 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Wśród наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, zakłócenie smaku, nadżerka rogówki, инъекции конъюнктивы, rozmazany obraz, łzawienie.

IN постмаркетинговый период наблюдения Następujące działania niepożądane wystąpiły: duszność, niewydolność oddechowa, kontaktowe zapalenie skóry, bradykardia, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, nudności. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Na części narządu wzroku: воспаление века, раздражение и шелушение века, ciała rzęskowego, punktowe zapalenie rogówki, przemijająca krótkowzroczność (przechodząc po odstawieniu leku),

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, астения/усталость, parestezje.

Alergiczny reakcja: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd.

Inny: krwawienia z nosa, podrażnienie gardła, suche usta, wysypka.

Maleinian tymololu

Przy podawaniu miejscowym

Na części narządu wzroku: zapalenie spojówek, .Aloe, keratit, zmniejszenie wrażliwości rogówki, suchość; zaburzenia widzenia, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), podwójne widzenie, wypadnięcie.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: звон в ушах парестезии, ból głowy, astenia, zmęczenie, zawroty głowy; depresja, bezsenność, koszmary, Spadek pamięci, нарастание симптомов миастении.

Układu sercowo-naczyniowego: niemiarowość, gipotenziya, półomdlały, Zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, obrzęk, Zespół Raynauda, снижение температуры рук и ног.

Układ oddechowy: skurcz oskrzeli (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), kaszel, ból w klatce piersiowej.

Reakcje skórne: łysienie, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Reakcje alergiczne: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, локальные или генерализованные высыпания.

Z układu pokarmowego: biegunka, niestrawność, suche usta.

Inny: zmniejszenie libido, Choroba Peyroniego, SLE.

Kiedy układowo

Układu sercowo-naczyniowego: Zacieśniona tolerancja wytrzymałość, AV блокада 2 i 3 stopni, синоаурикулярная блокада, obrzęk płuc, ухудшение нарушений периферического кровообращения, nasilenia dławicy, rozszerzenie naczyń.

Reakcje skórne: świerzb, zwiększone pocenie, złuszczające zapalenie skóry.

CNS: zawroty głowy, słabość, słaba koncentracja, nadmierna senność.

Inny: bóle kończyn, wymioty, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, trzeszczenie, bóle stawów, impotencja, mikcji.

Z badań laboratoryjnych: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, poziom potasu, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, cholesterol, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Przeciwwskazania

- Astma oskrzelowa (Włącznie. historia);

— тяжелая ХОБЛ;

- Sinusovaya bradykardia;

- AV-блокада II и III степени;

- Ciężka niewydolność serca;

- Wstrząs kardiogenny;

- Ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min);

— дистрофические процессы в роговице;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią (karmienie piersią).

Ostrzeżenia

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 i starszych, 13% pacjentów – w wieku 75 i starszych. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Niemniej jednak, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, tak więc, Działania niepożądane, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, Włącznie. обострение вазоспастической стенокардии (Dławica Prinzmetala), нарушения периферического и центрального кровообращения, niedociśnienie. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 godzin przed operacją, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minut po zakropleniu. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Przedawkować

Dane dotyczące przypadkowego lub celowego przedawkowania Kosopta.

Zdarzają się przypadki niezamierzonego przedawkowania kropli do oczu maleinianu tymololu z rozwojem systemowych skutków przedawkowania beta-blokerów do użytku ogólnoustrojowego: zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardia, skurcz oskrzeli, zatrzymanie akcji serca.

Najbardziej oczekiwanych Objawy przedawkowanie dorzolamidem są zaburzenia elektrolitowe, Kwasica Rozwoju, Możliwe skutki uboczne w centralnym układzie nerwowym.

Leczenie: Leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy monitorować poziom elektrolitów (zwłaszcza sodu) i pH osocza. Badania wykazały również,, że tymolol nie pojawia się w dializie.

Interakcje

Kosopta badań dotyczących swoistych interakcji z innymi lekami, nie zostały przeprowadzone. Niemniej jednak, możliwe jest, aby zwiększyć efekt hipotensyjny i / lub rozwój bradykardię w przypadku łącznego stosowania roztworu oftalmicznego maleinianu tymololu i blokery kanałów wapniowych, środki katecholamin ozonową, beta-blokery, leki antyarytmiczne (tym, jak amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetykami, opioidowe leki przeciwbólowe i inhibitory MAO.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (np, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (np, снижение частоты ЧСС, depresja).

Mimo, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Niemniej jednak, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (np, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Mimo, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Niepotrzebnie. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, ciemnym miejscu, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok. Po pierwszym otwarciu opakowania Kosopt nie powinny być wykorzystywane przez dłuższy 4 tydzień.