KORDAFLEKS

Materiał aktywny: Nifedypina
Gdy ATH: C08CA05
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1, I73.0
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, pokryty żółty kolor, matowy lub lekko błyszczący, okrągły, soczewkowy, o lekkim, charakterystycznym zapachu.

Substancje pomocnicze: poliwinylobutyral, stearynian magnezu, talk, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmeloza sodowa, monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, Dwutlenek tytanu, żelaza tlenek żółty, gipromelloza.

100 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, pokryty brązowo liliowy, okrągły, soczewkowy, o matowej lub lekko błyszczącej powierzchni, bezwonny lub o słabym charakterystycznym zapachu; prezentacji – żółty z wąskim paskiem brązowo-liliowym wzdłuż krawędzi.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyltsellyuloza, poliwinylobutyral C 30 T, talk, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza, stearynian magnezu.

30 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – kartony.
60 PC. – słoiki z ciemnego szkła (1) – kartony.

Farmakologiczne działanie

Selektywne blokator kanały wapniowe wolno, Pochodną 1,4-dihydropirydyny. Ma przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Nifedypina zmniejsza przepływ pozakomórkowych jonów wapnia do kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich tętnic wieńcowych i obwodowych. W dawkach terapeutycznych, obecny normalizuje jony wapnia transmembranowych, łamanie w wielu stanach patologicznych, zwłaszcza nadciśnienia. Zmniejsza skurcz i rozszerza naczynia wieńcowe i tętnice obwodowe, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie następcze i zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego. Jednocześnie poprawia ukrwienie niedokrwionych obszarów mięśnia sercowego bez rozwoju zespołu. “ukraść”, a także zwiększa liczbę funkcjonujących zabezpieczeń.

Nifedypina praktycznie nie ma wpływu na węzły zatokowo-przedsionkowe i AV i nie ma, i działanie antyarytmiczne. Nie wpływa ton żyłach. Nifedypina zwiększa przepływ krwi przez nerki, powodując umiarkowaną natriurezę. W dużych dawkach hamuje uwalnianie jonów wapnia z magazynów wewnątrzkomórkowych.. Zmniejsza to liczbę funkcjonowanie kanałów wapniowych, bez wpływu na czas ich aktywacji, inaktywacji i odzysku.

Po pojedynczej dawce Cordaflex^® w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu efekt kliniczny rozwija się przez 20 m, czas trwania efektu klinicznego – 12-24 nie.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Przyjmowany doustnie, szybko i prawie całkowicie (więcej 90%) absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność – 40-70%.

Po podaniu doustnym Cordaflex^® w postaci tabletek 10 mg C_maks Krew osiągnąć poprzez 0.5-1 h po podaniu.

Po wejściu do środka 1 Zakładka. długo działający 20 mg Terapeutyczne stężenie nifedypiny w osoczu osiąga się poprzez 1 h i utrzymuje się na stałym poziomie do godz 6 nie (przedłużony plateau działania), i w kolejnych 30-36 h zmniejsza się stopniowo.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza (albumina) jest 94-97%. Niezwiązana nifedypina jest rozprowadzana we wszystkich narządach i tkankach.

Przenika przez BBB (mniej 5%), barierę łożyskową, przenika do mleka.

Nie kumulacji,.

Metabolizm

Nifedypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do 3 metabolity, bez działania farmakologicznego.

Odliczenie

Po podaniu doustnym Cordaflex^® w postaci tabletek 10 mg T_1/2 jest nifedypina 2 nie, po przyjęciu tabletki o przedłużonym uwalnianiu 20 mg – o 3.8-16.9 nie.

60-80% doustna dawka leku jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, reszta – z żółcią i kałem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów w podeszłym wieku metabolizm nifedypiny w wątrobie jest zmniejszony..

U pacjentów z niewydolnością wątroby całkowity klirens zmniejsza się i T_1/2 Nifedypina.

Przewlekła niewydolność nerek, Hemodializa i Dializa otrzewnowa wpływa na farmakokinetiku nifedipina.

Świadectwo

- nadciśnienie tętnicze różnego pochodzenia, w tym kryzysy nadciśnieniowe (Pigułka 10 mg);

- CHD: w zapobieganiu atakom w różnych postaciach dusznicy bolesnej, Włącznie. angiospastyczny (Dławica Prinzmetala);

— zespół Raynauda (dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu).

Schemat dawkowania

Tryb ustalane indywidualnie, w zależności od ciężkości choroby i odpowiedzi pacjenta na leczenie.

Dorośli Cordaflex^® w postaci tabletek, pokryty, powołać 10 mg (1 Zakładka.) 3 razy / dobę. W razie potrzeby dawkę leku można zwiększyć do 20 mg (2 Zakładka.) 1-2 razy / dobę. Maksymalna dawka dobowa – 40 mg. Odstęp między dawkami leku – nie mniej 2 nie.

Aby przyspieszyć działanie leku na początku rozwoju ataku dusznicy bolesnej lub przełomu nadciśnieniowego, tabletkę należy żuć, trzymaj go przez chwilę w ustach, a następnie połknąć, popijając wodą.

Jeśli to konieczne, zwiększ dawkę do 80-120 mg/dobę w leczeniu dusznicy bolesnej lub nadciśnienia tętniczego zaleca się przejście pacjenta na przyjmowanie leku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Podczas prowadzenia terapii kursowej zaleca się stosowanie Cordaflex^® w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dawka początkowa – 20 mg (1 Zakładka.) 2 razy / dobę w odstępach 12 nie. W razie potrzeby dawkę leku stopniowo zwiększa się, aż do uzyskania optymalnego efektu klinicznego.. Do długotrwałej terapii podtrzymującej, zwykle, wystarczy wziąć 20-40 mg (1-2 Zakładka.) 2 razy / dobę. Maksymalna dawka dobowa – 120 mg.

W pacjentów w podeszłym wieku farmakokinetyka nifedypiny jest zmieniona, w związku z czym początkowa dawka leku jest zmniejszona 2 razy i mniejsze dawki mogą być wymagane do utrzymania efektu terapeutycznego..

W umiarkowane upośledzenie czynności wątroby lub nerek Korekcja reżim dawkowania nie jest wymagane. W ciężka dysfunkcja wątroby Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg.

Lek w postaci tabletek, zawierający 10 mg nifedypiny, przyjmowane doustnie przed posiłkami, w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu – niezależnie od posiłku, bez żucia, z małą ilością wody,.

Efekt uboczny

Układu sercowo-naczyniowego: zaczerwienienie twarzy, spadek ciśnienia tętniczego, obrzęki obwodowe, tachykardia; rzadko – zwiększenie ataków dusznicy bolesnej (Wymaga to usunięcie leku), nasilenie niewydolności serca, omdlenie.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia snu (senność lub bezsenność); w kilku przypadkach – chwiejność nastroju, niedowidzenie; długotrwałe stosowanie w dużych dawkach – parestezje w kończynach, drżenie.

Z układu pokarmowego: biegunka, zaparcie, nudności, zgaga; rzadko (z długotrwałym stosowaniem leku) – suche usta, bębnica, wewnątrzwątrobowa cholestaza, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych; w niektórych przypadkach – giperplaziya prawo, zapalenie dziąseł, anoreksja.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, trombotsitopenicheskaya plamica, leukopenia; w niektórych przypadkach – niedokrwistość.

Z układu moczowego: zwiększona dzienna diureza; rzadko – pogorszenie czynności nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek.

Na części układu mięśniowo: mialgii; w kilku przypadkach – artretyzm.

Na części układu hormonalnego: w kilku przypadkach – ginekomastia, giperglikemiâ (całkowicie ustępują po odstawieniu leku), zmiana masy, wydzielanie.

Reakcje alergiczne: rzadko – pokrzywka, wysypka, swędzenie; w niektórych przypadkach – autoimmunologiczne zapalenie wątroby.

Inny: uczucie ciepła; w kilku przypadkach – słabość, Pocenie się, gorączka, dreszcze, fotodermatozy.

Przeciwwskazania

- ostry etap zawału mięśnia sercowego;

- Wstrząs kardiogenny;

- Ciężkie niedociśnienie (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg.);

ciężkie zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, idiopatyczne przerostowe zwężenie subaortalnыy;

- Ciężka niewydolność serca;

- I trymestr ciąży;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- nadwrażliwość na nifedypinę i inne składniki leku.

Z ostrożność Należy stosować Cordaflex^® przewlekłą niewydolność serca, kardiomiopatią przerostową, poważne naruszenie krążenia mózgowego, SSS, wymawiane tachykardia, z poważnymi naruszeniami wątroby i / lub nerek, nadciśnienie złośliwe, pacjentów, hemodializa (ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego na tle rozszerzenia naczyń obwodowych), z nietolerancją laktozy, i pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Cordaflex^® przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży.

Zastosowanie Cordaflexu^® u kobiet w ciąży jest wskazane tylko w tych przypadkach, gdy normalizacja ciśnienia krwi nie jest możliwa przy zastosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Od nifedypiny przenika do mleka kobiecego, unikać stosowania Cordaflex^® w okresie laktacji lub przerwać karmienie piersią podczas leczenia lekiem.

Ostrzeżenia

Działanie przeciwnadciśnieniowe Cordaflex^® nasilony przez hipowolemię. Zmniejszone ciśnienie w tętnicy płucnej i hipowolemia po dializie mogą również nasilać działanie leku., Dlatego zaleca się zmniejszenie dawki..

W rzadkich przypadkach na początku kuracji Cordaflexem^® lub jeśli dawka zostanie zwiększona wkrótce po przyjęciu leku, może wystąpić ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa spowodowana niedokrwieniem paradoksalnym). W przypadku stwierdzenia związku przyczynowego między lekiem a dławicą piersiową należy przerwać leczenie..

W przypadku nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej nagłe odstawienie nifedypiny może spowodować przełom nadciśnieniowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego. (zjawisko “rykoszet”).

Jeśli w trakcie terapii pacjent wymaga operacji w znieczuleniu ogólnym, konieczne jest poinformowanie lekarza anestezjologa o trwającej terapii lekiem Cordaflex^®.

Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażone na spadek przepływu mózgowego w wyniku rozszerzenia naczyń obwodowych ostrym.

W trakcie kuracji Cordaflexem^® Nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych ze względu na ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi..

Zastosowanie w pediatrii

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych lek nie jest zalecany do stosowania w dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W początkowym, indywidualnie ustalany okres stosowania Cordaflexu^® nie wolno prowadzić pojazdów i wykonywać innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymagające szybkość reakcji psychomotorycznych. W toku dalszego leczenia określa się stopień ograniczeń w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek..

Przedawkować

Objawy: spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia, ból w klatce piersiowej (angina), ból głowy, upadek, utrata przytomności, dodatkowy skurcz guzkowy lub komorowy z powodu zahamowania aktywności węzła zatokowego, bradykardia, półomdlały. W ciężkich przypadkach możliwe są zaburzenia świadomości z przejściem do śpiączki., hiperkaliemia, zasadowica metaboliczna, gipoksiya, wstrząs kardiogenny z obrzękiem płuc.

Leczenie: ze względu na brak swoistego antidotum, w przypadku wczesnej detoksykacji wykonuje się płukanie żołądka z powołaniem węgla aktywowanego. W razie potrzeby można wykonać płukanie jelita cienkiego, co jest bardziej odpowiednie w przypadku przedawkowania leków o kontrolowanym uwalnianiu. Przepisując środki przeczyszczające, rozważ, że przyjmowanie wolnych blokerów kanału wapniowego hamuje motorykę jelit, aż do całkowitej atonii.

Ponieważ nifedypina silnie wiąże się z białkami osocza, Hemodializa nie jest skuteczny, Plazmafereza może być skuteczna.

Leczenie objawowe. Objawy zaburzeń rytmu serca z bradykardią można wyeliminować poprzez wprowadzenie agonistów beta-adrenergicznych i/lub atropiny. W przypadku zagrażającej życiu bradykardii należy zastosować sztuczny rozrusznik serca.. Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi wskazany jest wlew zwykłych dawek noradrenaliny. (noradrenalina) lub epinefryny (adrenalina), można stosować dopaminę (Maksymalna dawka 25 ug / kg masy ciała / min), doʙutamin (Maksymalna dawka 15 ug / kg masy ciała / min), izoprenalina i 10% roztwór glukonianu wapnia (10-20 ml / in). Wraz z rozwojem objawów niewydolności serca zaleca się dożylne podanie szybko działających glikozydów nasercowych..

Interakcje

Racjonalne z punktu widzenia wzmocnienia działania przeciwnadciśnieniowego i przeciwdławicowego jest połączenie Cordaflex^® z beta-blokerów, Diuretyki, Inhibitory ACE, nitratami. Wszystkie powyższe kombinacje są bezpieczne i skuteczne w większości sytuacji klinicznych., t. do. prowadzić do sumowania lub wzmacniania efektów, jednak w niektórych przypadkach istnieje ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi i nasilenia objawów niewydolności serca.

Połączenie Cordaflexu^® z klonidyną, metylodopa, oktadinom, prazosyna wg wskazań możliwe, może jednak powodować ciężkie niedociśnienie ortostatyczne.

Nasilenie działania hipotensyjnego obserwuje się również w terapii skojarzonej z cymetydyną., ranitydyna i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Nifedypina zwiększa stężenie digoksyny i teofiliny w osoczu krwi, w związku z tym należy monitorować działanie kliniczne i/lub zawartość digoksyny i teofiliny w osoczu krwi.

Prokayn, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, nasilać ujemne działanie inotropowe i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT. Pod wpływem nifedypiny stężenie chinidyny w surowicy krwi ulega znacznemu obniżeniu., co, widocznie, ze względu na spadek jego biodostępności, jak również indukcję enzymów, inaktywacja chinidyny. Wraz ze zniesieniem nifedypiny obserwuje się przejściowy wzrost stężenia chinidyny. (o 2 czasy), który osiąga maksimum o godz 3-4 dzień. Podczas korzystania z tych kombinacji należy zachować ostrożność., szczególnie u pacjentów z dysfunkcją lewej komory.

Nifedypina może wypierać od narkotyków białka, charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania (Włącznie. antykoagulanty pośrednie – kumaryny i pochodne indandiona, NLPZ), w rezultacie ich stężenie w osoczu krwi może wzrosnąć..

W przypadku jednoczesnego podawania z ryfampicyną, fenytoina i preparaty wapnia działanie nifedypiny jest osłabione.

Nifedypina hamuje wydalanie winkrystyny ​​z organizmu i może nasilać działania niepożądane winkrystyny., W razie potrzeby, zmniejszyć dawkę winkrystyna.

Diltiazem hamuje metabolizm nifedypiny ciało, jeśli to konieczne, zmniejsz dawkę nifedypiny.

Sok grejpfrutowy, erytromycyna i azolowe leki przeciwgrzybicze (flukonazol, intrakonazol, ketokonazol) może hamować metabolizm nifedypiny, a tym samym nasilać jej działanie.

W ten sam sposób, jednoczesne stosowanie Cordaflexu^® a cymetydyna zwiększa stężenie nifedypiny w osoczu, wzmacnia jego działanie; jednak jednoczesne stosowanie z ranitydyną nie prowadzi do istotnego wzrostu stężenia nifedypiny w osoczu krwi..

Ponieważ nifedypina jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4, jakikolwiek inhibitor lub induktor tego enzymu może wpływać na metabolizm nifedypiny. Cyklosporyna jest także substratem izoenzymu CYP3A4; dlatego przy łącznym stosowaniu cyklosporyny i nifedypiny każdy z nich może wydłużyć czas działania drugiego.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w ciemnej i niedostępne dla dzieci, w temperaturze od 15 ° C do 25 ° C. Okres ważności – 4 rok.