KONTROLOK

Materiał aktywny: Pantoprazol
Gdy ATH: A02BC02
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPazy. Wrzód leków anty-
Kody ICD-10 (świadectwo): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Gdy CSF: 11.01.03
Producent: NYCOMED GmbH (Niemcy)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, powleczone dojelitowo, Owalny, dwustronnie wypukłe tabletki, powlekana żółty, z jądra od białej do prawie białej; na jednej stronie zadrukowanej farbą tabletka brązowego “P20”.

Substancje pomocnicze: bezwodnego węglanu sodu,, mannitol, krospovydon, povidone K90, stearynian wapniowy, Woda oczyszczona.

Kompozycja osłonki: gipromeloza-2910, powidon K25, Dwutlenek tytanu (E 171), żółty tlenek żelaza (E172), glikol propylenowy, Eudragit L30D-55 (kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, polisorbat 80, laurylosiarczan sodowy), triэtiltsitrat.
Skład brązowym tuszem Opacode S-1-26514 do znakowania tabletek: szelak, tlenek żelaza (E172) Red CL77491, tlenek żelaza (E172) Czarny CL77499, tlenek żelaza (E172) Żółty CL77492, lecytyna sojowa, Dwutlenek tytanu (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsja polidimetylosiloksanu).

5 PC. – pęcherze (3) – Pokrywa kartonowe składane (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa kartonowe składane (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pokrywa kartonowe składane (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, powleczone dojelitowo, Owalny, dwustronnie wypukłe tabletki, powlekana żółty, z jądra od białej do prawie białej; na jednej stronie zadrukowanej farbą tabletka brązowego “P40”.

Substancje pomocnicze: bezwodnego węglanu sodu,, mannitol, krospovydon, povidone K90, stearynian wapniowy, Woda oczyszczona.

Kompozycja osłonki: gipromeloza-2910, powidon K25, Dwutlenek tytanu (E171), żółty tlenek żelaza (E172), glikol propylenowy, Eudragit L30D-55 (kwasu metakrylowego i akrylanu etylu, polisorbat 80, laurylosiarczan sodowy), triэtiltsitrat.
Skład brązowym tuszem Opacode S-1-26514 do znakowania tabletek: szelak, tlenek żelaza (E172) Red CL77491, tlenek żelaza (E172) Czarny CL77499, tlenek żelaza (E172) Żółty CL77492, lecytyna sojowa, Dwutlenek tytanu (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (emulsja polidimetylosiloksanu).

5 PC. – pęcherze (3) – Pokrywa kartonowe składane (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (1) – Pokrywa kartonowe składane (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (4) – Pokrywa kartonowe składane (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Proszek do sporządzania roztworu do administracji I / U jako biały lub prawie białej substancji suchej.

Substancje pomocnicze: disodu эdetat, Wodorotlenek sodu.

Butelki ze szkła bezbarwnego (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Inhibitor pompy protonowej (N⁺-K⁺-ATPazy).

Bloki końcowym etapie wydzielania kwasu solnego, obniżającym zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie, względu na charakter bodźca.

Po wejściu do środka 20 Kontrolok mg efekt przeciwwydzielniczego po 1 godziny i osiąga maksimum po 2-4 nie. Na / we wstępie 80 mg pantoprazolu efekt przeciwwydzielniczy osiąga maksimum w ciągu 1 h i przechowywane 24 nie.

Gdy wrzód dwunastnicy, związany z Helicobacter pylori, Zmniejszenie wydzielania żołądkowego zwiększa wrażliwość mikroorganizmów na antybiotyki. Ma wpływ na motorykę układu żołądkowo-jelitowego. Aktywności wydzielniczej normalizuje się 3-4 dni po naniesieniu.

W porównaniu z innymi inhibitorami pompy protonowej, Kontrolok ma wysoką stabilność chemiczną w pH obojętnym, i mniej możliwości współdziałania z systemem oksydazy wątroby, W zależności od cytochromu P450. Dlatego też Kontrolok nie wchodzi w interakcje z wieloma innymi zwykłych leków.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka jest taka sama, jak po pojedynczym, i po wielokrotnym użyciu leku.

Absorpcja

Po podaniu doustnym, pantoprazol jest szybko absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. C_maks w osoczu krwi po podaniu doustnie osiąga się po podaniu pierwszej dawki leku 20 mg lub 40 mg. Średnia, C_maks= 1,0-1,5 ug / ml uzyskuje się poprzez 2-2.5 h dla dawki 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – przez 2.5 h dla dawki 40 mg. Liczba ta pozostaje bez zmian po wielokrotnego stosowania leku. Bezwzględna dostępność biologiczna pantoprazolu w tabletkach – 77%. Jednoczesne stosowanie pantoprazolu tabletki z jedzeniem nie wpływa na AUC i C_maks.

Zakres dawek 10 do 80 mg pantoprazolu kinetyczna bezpośrednie stężenie w osoczu jest liniowa po spożyciu, i po / w użytku.

Dystrybucja

Pantoprazol wiąże się z białkami osocza jest 98%. V_D jest 0.15 l / kg, prześwit – 0.1 L / h / kg.

Metabolizm

Jest metabolizowany w wątrobie. Główny metabolit w osoczu, jak iw moczu jest desmetilpantoprazol, sprzężone z siarczanu.

Odliczenie

Główną drogą wydalania – mocz (o 80%) w postaci metabolitów pantoprazolu, w małej ilości wydalanych w kale. T_1/2 produkt -1 nie, T_1/2 metabolit – o 1.5 nie. Było kilka przypadków opóźnienie eliminacji (zastosowanie rozwiązania o / w).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Przy użyciu pantoprazolu u pacjentów z ograniczoną nerek (Włącznie. Pacjenci, hemodializowanych) zmniejszenie dawki nie jest wymagane. U zdrowych pacjentów, T_1/2 Pantoprazolu jest krótki. Dializa tylko bardzo mała część leku. Chociaż T_1/2 główny metabolit jest spowolnienie (2-3 nie.), Wydalanie jest wystarczająco szybkie i akumulacja nie występuje.

U pacjentów z marskością wątroby (klasa A, Klasyfikacja Child-Pugh) Wartość T_1/2 zwiększa się 7-9 h przy zastosowaniu roztworu do / z, do 3-6 nie (dla dawki 20 mg) i 7-9 nie (dla dawki 40 mg) stosowanie tabletek Kontrolok. AUC dla roztworu po nałożeniu na / we wzroście 5-7 czas, stosowany w tabletkach wzrasta Kontrolok 3-5 czas (dla dawki 20 mg) i w 5-7 czas (dla dawki 40 mg). W stosunku do zdrowych pacjentów, gdy stosuje się w roztworze / w C_maks podwyżki 1.5 czasy, stosowanie tabletek Kontrolok – w 1.3 czasy (dla dawki 20 mg) i w 1.5 czasy (dla dawki 40 mg).

Nieznaczny wzrost wskaźnika AUC i C_maks pacjentów w podeszłym wieku nie jest istotne klinicznie.

Świadectwo

- Wrzód żołądka i dwunastnicy (zaostrzenie), erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka (Włącznie. związane z przyjmowaniem NLPZ);

- Refluks żołądkowo- (GERD): Leczenie refluksowego zapalenia przełyku erozyjne, leczenie objawowe nie erozyjne choroby refluksowej (NERB);

- Zollingera-Ellisona;

- Zwalczania Helicobacter pylori w połączeniu z czynnikami przeciwbakteryjnymi;

- Leczenie i profilaktyka wrzodów stresowych z, jak również powikłań, takich jak krwawienie, perforacje, penetracja (rozwiązania dla administracji I / U).

Schemat dawkowania

Tabletki należy przyjmować doustnie Kontrolok: połykania w całości, popijając płynem (nie można zniszczyć lub rozpuszczają).

Według zeznań, wymagające dozowania 1 czas, dzień /, Kontrolok należy przyjmować rano. Pora dnia i posiłki nie mają wpływu na działanie leku, ale polecany podczas stosowania leku przyczynia się do przestrzegania lepiej pacjent.

W leczenie wrzodów żołądka i dwunastnicy, owrzodzenia, erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka (Włącznie. związane ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych) Lek stosuje się w dawce 40-80 mg / dobę.

Przebieg leczenia 2 Tydzień w czasie zaostrzenia choroby wrzodowej dwunastnicy i 4-8 tygodnie w ostrej choroby wrzodowej żołądka. Leczenie anty-wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy – przez 20 mg / dobę.

Do eradykacja Helicobacter pylori Zaleca się następującą kombinację:

1. Kontrolok na 20 mg 2 razy / dobę + amoksycylina 1000 mg 2 razy / dobę + Klarytromycyna 500 mg 2 razy / dobę;

2. Kontrolok na 20 mg 2 razy / dobę + Metronidazolu nogi 500 mg 2 razy / dobę + Klarytromycyna 500 mg 2 razy / dobę;

3. Kontrolok na 20 mg 2 razy / dobę + amoksycylina 1000 mg 2 razy / dobę + Metronidazolu nogi 500 mg 2 razy / dobę.

Przebieg leczenia – 7-14 dni.

W Leczenie refluksowego zapalenia przełyku Kontrolok stosowany w dawce 20-40 mg / dobę. Przebieg leczenia 4-8 tydzień. Leczenie anty- – przez 20 mg / dobę.

W leczenie zespołu Zollingera-Ellisona Kontrolok stosowany w dawce 40-80 mg / dobę.

W U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka powinna być zmniejszona do 40 mg 1 raz 2 dzień. W tym przypadku jest konieczne, aby kontrolować biochemia krwi. Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać stosowanie leku.

Pacjenci w podeszłym wieku, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Nie należy przekraczać dawki 40 mg / dobę. Wyjątkiem jest stosowanie skojarzonego leczenia przeciwbakteryjnego na Helicobacter pylori, kiedy i pacjentów w podeszłym wieku należy stosować dawkę Kontrolok 40 mg 2 razy / dobę.

Wprowadź Kontrolok / O powinny być ograniczone do przypadków,, gdy nie może otrzymać lek wewnątrz. Zalecana dawka wynosi 40 mg / dobę.

W Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona oraz innych stanów patologicznych nadmiernym Zalecane dzienne dawki na początku terapii jest 80 mg / in. Następnie, dawka może być zwiększona lub zmniejszona. Stosując lek w dawce dobowej z 80 mg, dawkę należy podzielić na 2 wstęp. Ewentualnie tymczasowe zwiększenie dawki dobowej do 160 mg.

W leczenie i profilaktyka wrzodów stresowych z, i ich powikłania (krwawienie, perforacja, penetracja), Kontrolok wyznaczyć 80 mg / dobę. Stosując lek w dawce dobowej z 80 mg, dawkę należy podzielić na 2 wstęp. Ewentualnie tymczasowe zwiększenie dawki dobowej do 160 mg Kontroloka.

Przygotowanie roztworu do iniekcji

W fiolce, zawierający substancję suchą, zostać dodany 10 ml fizjologicznego roztworu soli kuchennej.

Otrzymany roztwór miesza się pantoprazol 100 ml fizjologicznego roztworu chlorku sodu lub 5% roztwór glukozy.

Gotowy do wprowadzenia roztworu powinna mieć pH = 9.

Wprowadzenie leku w / powinny być wolne – podczas 2-15 m.

Przygotowany roztwór powinien być stosowany w ramach 3 godziny po przygotowaniu.

Efekt uboczny

Stosując Kontroloka zgodnie z oznaczeniami oraz w zalecanych dawkach, efekty uboczne są rzadkie.

Typowy (>1/100, <1/10): ból w nadbrzuszu, biegunka, zaparcie, bębnica; ból głowy.

Nie typowe (>1/1000, <1/100): nudności, wymioty; zawroty głowy, rozmazany obraz (rozmazany obraz); reakcje alergiczne (Włącznie. świąd, wysypka na skórze).

Kilka (>1/10000, < /1000): suche usta, bóle stawów, depresja, omamy, dezorientacja, (zwłaszcza u pacjentów predysponowanych), jak również wzmocnienie tych objawów w przypadku, jeżeli zostały one wcześniej obserwowane u pacjentów.

Bardzo rzadko (< 1/10000, Włącznie. w pojedynczych przypadkach): leukopenia, małopłytkowość, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia (rozwiązania dla administracji I / U), obrzęki obwodowe, Niewydolność wątroby, prowadzi do żółtaczki z / bez niewydolności wątroby; reakcje anafilaktyczne (Włącznie. szok anafilaktyczny), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (transaminaz, glutamylowa), Wzrost triglicerydów, gorączka, bóle mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, Zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość, cydr Lyella.

Przeciwwskazania

- Niestrawność nevroticheskogo genezy (Pigułka, enteric-coated);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność używać u pacjentów z niewydolnością wątroby, ciąża, laktacja.

Dane na temat klinicznego zastosowania leku w pediatrii praktyce Kontrolok nie.

Ciąża i laktacja

Kontrolok należy stosować ostrożnie w czasie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

B / w użyciu jest zalecane tylko w przypadku, jeśli nie jest to możliwe ustnej.

Zastosowanie pantoprazolu nie jest wskazany do leczenia łagodnych dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takich jak niestrawność neurogennego pochodzenia (rozwiązania dla administracji I / U).

Przed i po traktowaniu, w obecności którykolwiek z objawów (Włącznie. znaczące mimowolne odchudzania, nawracające wymioty, dysfagia, niedokrwistość, ziemia) oraz w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, Zalecane badania endoskopowe w celu wykluczenia nowotworu złośliwego, jako leczenie może maskować objawy i opóźnienia prawidłowej diagnozy.

Jeśli objawy utrzymują się, pomimo odpowiedniego leczenia, Należy przeprowadzić dalszą ocenę.

Nie należy zwiększać dzienną dawkę pantoprazolu 40 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, i pacjentów w podeszłym wieku (rozwiązania dla administracji I / U).

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, dzienna dawka powinna być zmniejszona do 20 mg pantoprazolu. Oprócz, u tych pacjentów podczas leczenia Kontrolok niezbędnych do monitorowania aktywności enzymów wątrobowych. W przypadku podwyższenia poziomu leczenie należy przerwać (rozwiązania dla administracji I / U).

Przedawkować

Dotychczasowe spowodować zjawiska przedawkowania leku obserwowano Kontrolok. Dawkach 240 podawano w mg / in dla 2 minut i były dobrze tolerowane. Niemniej jednak, W przypadku przedawkowania, a tylko na obecność klinicznych objawów (Możliwe zwiększenie skutków ubocznych) Leczenie objawowe i podtrzymujące. Pantoprazol nie jest odbierany przez hemodializę.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie Kontroloka może zmniejszać wchłanianie leków, których biologiczna zależy od wartości pH w żołądku (Włącznie. sole żelaza, ketokonazol, atazanawir, rytonawir).

Kontrolok mogą być przypisane bez ryzyka interakcji u pacjentów z chorobami układu krążenia, odbieranie glikozydy nasercowe (Digoksyna), blokery “powolny” kanału wapniowego (nifedypina), beta-blokery (metoprolol); chorych z chorobami przewodu pokarmowego, przyjmowania leków zobojętniających, antybiotyki (amoksiцillin, klarytromycyna); pacjentów, doustne środki antykoncepcyjne; pacjentów, NLPZ (diklofenak, fenazon, naproksen, piroksikam); pacjenci z chorobami układu hormonalnego, odbieranie glibenklamid, levotiroksin; Pacjenci z lękiem i zaburzenia snu, odbieranie diazepam; pacjentów z padaczką, prinimayushtim karbamazepina i fenytoina; pacjentów, odbieranie leki przeciwzakrzepowe pośrednie, takie jak warfaryna i fenprokumon, pacjentów, przeszczep, odbieranie cyklosporyna, takrolimus.

Stwierdzono również brak interakcji z teofiliną, Kofeina i etanolem.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Proszek do sporządzania roztworu / we wstępie należy przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.

Pigułki, powleczone dojelitowo, powinny być przechowywane w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.