KLOFRANIL

Materiał aktywny: Klomipramina
Gdy ATH: N06AA04
CCF: Przeciwdepresyjny
Gdy CSF: 02.02.01
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd.. (Indie)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty Skorupa niebieski, okrągły, z Valium z jednej strony,.

Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, metyloparabenem sodu, talk, stearynian magnezu, Błękit brylantowy, skrobi glikolan sodowy, glikol polietylenowy, эudrazhit E100, laurylosiarczan sodowy.

10 PC. – opakowania Valium planimetryczną (5) – Pakuje tektury.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny grupa związków trójpierścieniowych. Wpływ leku jest związany ze stymulacją receptorów adrenergicznych i serotoninergicznych mechanizmów w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez hamowanie odwrotnej neuronalne mediatorów przechwytywania. W większym stopniu wpływa na wychwyt serotoniny; te, widocznie, ze względu na jego skuteczność w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Efekt przeciwdepresyjny występuje stosunkowo szybko (W pierwszym tygodniu leczenia). Ma adrenoblokiruyuschey (głównie alfa₁), antycholinergiczne i aktywność przeciwhistaminowy.

Klomipramina efekt stymulujący jest mniej wyraźna, niż imipraminy, i uspokojenie – słabsze, niż amitryptylina.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lub i / administracja m jest szybko i całkowicie wchłaniany. C_maks osoczu osiągane poprzez 1.5-4 godzin po spożyciu. Wiązanie z białkami osocza – 97.6%. V_D – 12 l. Poddane intensywnym metabolizmem do aktywnego metabolitu desmetilklomipramina.

T_1/2 w końcowej fazie 21 nie. Wydalane z moczem w postaci metabolitów i substancji niezmienionej, przez jelita – w postaci metabolitów.

Świadectwo

Depresyjne stany różnej etiologii (Włącznie. Endogenny, reaktywny, nerwicowy, Organiczny, zamaskowany i inwolucyjne depresja); Objawy depresyjne schizofrenii i zaburzeń osobowości; presenil'nye i senil'nye depresja; depresja z długotrwałego bólu i przewlekle somatycznie chorych; reaktywne zaburzenia depresyjne, neurotyczny i psychopatyczny charakter, w tym ich odpowiedniki somatycznych dzieci; obsessivno-kompul'sivnye sindromy (fobia), ataki paniki strach, zespół przewlekłego bólu (przewlekły ból u pacjentów z rakiem, migrena, choroby reumatyczne, nietypowy ból twarzy, postgerpeticheskaya nerwobóle, posttravmaticheskaya neuropatia, cukrzycowe i inne. perifericheskaya neuropatia), Narkolepsja, towarzyszy katapleksją; ból głowy; zapobiegania migrenie

Schemat dawkowania

Inside dorosłych – przez 25-50 mg 2-3 razy / dobę; dzieciom w zależności od wieku – 25-50 mg / dobę. Dorośli / m 25-100 mg / dobę, / Kroplówka 50-75 mg 1 czas, dzień /.

Maksymalna dawka: pacjentów ambulatoryjnych spożycie dorosłych – 250 mg / dobę, w szpitalu – 300 mg / dobę; starsze dzieci 10 lat – 3 mg / kg / dzień, lecz nie 200 mg / dobę.

Efekt uboczny

CNS: często – zawroty głowy, zmęczenie, drżenie, ból głowy, mioklonie, niedowidzenie; rzadko – zaburzenia smaku, uczucie ciepła, midriaz, dezorientacja, omamy (najczęściej w podeszłym wieku oraz w chorobie Parkinsona), stan niepokoju, ažitaciâ, zaburzenia snu, szał, hipomanii, agresywność, zaburzenia pamięci, depersonalizacja, zevota, koszmary, wzrosła depresji, zaburzenia koncentracji, majaczenie, zaburzenia mowy, parestezje, zaburzenia mięśni, hałas w uszach, drgawki, ataksja; w niektórych przypadkach – Wzmocnienie objawów psychotycznych, jaskra.

Układu sercowo-naczyniowego: rzadko – hipotonia ortostatyczna, tachykardia, Zmiany w zapisie EKG, palpitacja, Niemiarowość, podwyższone ciśnienie krwi; w niektórych przypadkach – Zmiany w zapisie EEG, przewodzenia serca.

Z układu pokarmowego: często – nudności, suche usta, zaparcie; rzadko – wymioty, dyskomfort w jamie brzusznej, biegunka, anoreksja, zwiększenie aktywności aminotransferaz; w niektórych przypadkach – zapalenie wątroby, żółtaczka.

Z układu krwiotwórczego: w niektórych przypadkach – leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya plamica.

Metabolizm: często – zwiększony apetyt, przybranie na wadze.

Na części układu hormonalnego: często – zaburzenia libido i potencji, wydzielanie, powiększenie piersi; w niektórych przypadkach – zespół nieprawidłowego wydzielania ADH, obrzęk.

Reakcje skórne: rzadko – nadwrażliwość.

Reakcje alergiczne: rzadko – wysypka na skórze, świąd.

Inny: często – zwiększona potliwość; w niektórych przypadkach – gorączka.

Przeciwwskazania

Świeży zawał mięśnia sercowego, Zablokowanie układu przewodzącego o sercowego, Niemiarowość, szał, ciężka niewydolność wątroby, jaskra zakrыtougolynaya, zatrzymanie moczu, I trymestrze ciąży, laktacja, nadwrażliwość na klomipramina i innych trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy dibenzoazepina.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazany u I trymestrze ciąży. Nie używać trymestrze ciąży, II i III, z wyjątkiem nagłych przypadkach. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań bezpieczeństwa klomipramina w ciąży u ludzi nie było.

Klomipramina w niewielkiej ilości przenika do mleka, w związku z tym, w razie potrzeby, wykorzystanie w okresie laktacji powinna zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Aby zachować ostrożność u pacjentów z niskim progiem napadów; z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby; Podczas leczenia steroidami; guz chromochłonny i neuroblastoma, gdy ze względu na ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego; w nadczynności tarczycy; cukrzyca (wymagana korekta schematu dawkowania leków hipoglikemii).

Przed rozpoczęciem leczenia wymaga monitorowania ciśnienia krwi, okres leczenia zaleca się monitorowanie schematów krwi obwodowej, długotrwałe leczenie – Funkcje kontrolne serca i wątroby.

Klomipramina może być stosowany nie wcześniej niż 14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO, począwszy od minimum terapii dawką. Nie powinny być stosowane w połączeniu ze środkami sympatykomimetycznymi, Włącznie. epinefryny, efedryna, izoprenaliną, noradrenalina, fenylefryny, fenilpropanolaminom; z hinidinopodobnыmi antiaritmicheskimi preparatami. Przy jednoczesnym stosowaniu klomipramina z alprazolam lub disulfiram wymagają zmniejszenia dawki klomipramina.

U pacjentów z tendencją do samobójstwa w początkowej fazie leczenia wymaga stałego nadzoru lekarskiego.

Zastosowanie porażenia prądem podczas leczenia klomipramina jest możliwe jedynie na podstawie ścisłych wskazań i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Z nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić wycofanie.

W trakcie leczenia, unikać alkoholu.

Nie zaleca się podawania doustnego dzieci poniżej 6 lat, pozajelitowo – Dzieci do 12 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy powstrzymać się od działań potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej uwagi i gwałtowne reakcje psychomotoryczne.

Interakcje

W przypadku aplikacji z narkotykami, mają wpływu na załamanie ośrodkowego układu nerwowego, możliwe znaczne zwiększenie działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, hipotensyjne działanie, depresja oddechowa.

W aplikacji z pomocą, o działanie antycholinergiczne, może zwiększyć działanie antycholinergiczne.

Przy jednoczesnym stosowaniu klomipramina może zmniejszyć lub całkowicie wyeliminować wpływ leków hipotensyjnych antyadrenergicznego, wpływ na neuronalną transmisję pobudzenia (guanetydyna, ʙetanidina, rezerpinę, klonidyna i alfa-metylodopa).

Podczas gdy stosowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyki) Może to zwiększyć poziom klomipramina w osoczu, obniżając próg napady drgawek i rozwój. Połączenie z tiorydazyną może prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca.

Może spadek stężenia klomipraminy w osoczu z powodu indukcji enzymów wątrobowych mikrosomach pod wpływem barbituranów.

Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO możliwie przełom nadciśnieniowy, wysoka gorączka, mioklonie, uogólnionych, deliriy i śpiączka.

Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (Włącznie. fluoksetyna i fluwoksamina) może zwiększyć wpływ na układ serotoniny. Fluoksetyna i fluwoksamina klomipramina może zwiększać stężenie w osoczu, czemu towarzyszy rozwój istotnych skutków ubocznych.

Klomipramina może zwiększyć działanie na Adreno system sercowo-naczyniowy- Leki sympatykomimetyczne i (epinefryny, noradrenalina, izoprenalinę, efedryna i fenylefryny), Łącznie, Gdy te substancje są zawarte w połączeniu z miejscowymi środkami znieczulającymi.

W przypadku aplikacji z ademetionine opisano przypadek zespołu serotoninowego; z walproinianu sodu – Przypadek został opisany w celu zwiększenia stężenia w osoczu i jej metabolitu klomipraminy dezmetilklomipramina.

Istnieją doniesienia o zwiększenie stężenia klomipramina i jej głównego metabolitu (dezmetilklomipramina) W przypadku aplikacji z karbamazepiny.

W przypadku aplikacji z paroksetyny zwiększa stężenie klomipramina jego metabolitu S-dezmetilklomipramina, widocznie, W związku z tym hamowanie izoenzymu CYP2D6 .

W zastosowaniu z cimetydyna może zwiększać stężenie klomipramina w osoczu poprzez hamowanie enzymów wątrobowych mikrosomalnych pod wpływem cymetydyny.

Przypadek zwiększenie stężenia w osoczu klomipraminy, na skutek hamowania izoenzymu CYP3A3 / 4 pod wpływem erytromycyna.

Chociaż stosowanie estrogenów może zaburzać metabolizm klomipramina.

Może potentiation of etanolem, zwłaszcza w ciągu pierwszych kilku dni leczenia klomipramina.