KITRIL

Materiał aktywny: Granisetron
Gdy ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-Receptory. Leki przeciwwymiotne działanie centralnego
Kody ICD-10 (świadectwo): R11
Gdy CSF: 11.06.01
Producent: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Szwajcaria)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty biały lub prawie biały, Trójkątny, soczewkowy, Wyryty “К1” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, gipromelloza 3 mPas (hydroksypropyl), monohydrat laktozy, stearynian magnezu, skrobi glikolan sodowy.

Skład błony powlekającej: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Dwutlenek tytanu (E171), makrogol 400, polisorbat 80).

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Roztwór do wstrzykiwań jasny, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, monohydratu kwasu cytrynowego, Wodorotlenek sodu, kwas solny, wody d / a.

1 ml – szklana ampułka (5) – Pakuje tektury.

Roztwór do wstrzykiwań jasny, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, monohydratu kwasu cytrynowego, Wodorotlenek sodu, kwas solny, wody d / a.

3 ml – szklana ampułka (5) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciwwymiotne. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) Receptory, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Badania wykazały, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, występujących w wzbudzenia układ przywspółczulny, z powodu uwalniania serotoniny enterochromafinopodobnych komórek.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, radioterapia, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% ze względu na efekt “Pierwszy przebieg” przez wątrobę.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Dystrybucja

Распределяется в органах и тканях. Średnia V_D jest 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Wiązanie z białkami osocza – 65%.

Metabolizm

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. W badaniach in vitro pokazują,, że ketokonazol hamuje metabolizm granisetronu, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Odliczenie

T_1/2 jest 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, średnia, 12% дозы и 47% – w postaci metabolitów.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

U pacjentów z niewydolnością wątroby, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Świadectwo

Doustnie:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 lat;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Schemat dawkowania

Dorosły

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Wewnątrz powołać 1 mg 2 razy / dobę lub 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: treść 1 ampułka (3 mg / ml) wrzucić 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; treść 1 ampułka (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (podczas 30 s). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg Preparat podaje się w dawce 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Wewnątrz podawany w dawce 2 mg 1 czas, dzień /. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

W JA / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Lek podaje JA /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (przez 5 m), każdy – в дозе не более 3 mg, w odstępach nie mniej niż 10 min 24 nie. Maksymalna dawka dobowa – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Zwodniczy JA / powoli (nie mniej 30 s) dawkować 1 mg, pojedynczy.

Dzieci

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают не более 2 дополнительных инфузий (podczas 5 m), każdy – dawkować 20 mg / kg, w odstępach nie mniej niż 10 m. Maksymalna dawka dobowa – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® do лечения послеоперационной тошноты и рвоты w dzieci nie.

Pacjenci w podeszłym wieku, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Przygotowanie roztworu do I / v wlewu

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% roztwór chlorku sodu, 0.18% roztwór chlorku sodu, 4% Glukoza, 5% Glukoza, Rozwiązanie Hartmanna, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: ból brzucha, zaparcia lub biegunki, bębnica, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; rzadko – zgaga, zmiana smaku.

Od układu nerwowego: ból głowy, bezsenność, senność, słabość; rzadko – alarm, niepokój, zawroty głowy.

Układu sercowo-naczyniowego: niemiarowość, ból w klatce piersiowej, zwiększone lub obniżone ciśnienie krwi.

Reakcje skórne: rzadko – wysypka na skórze, obrzęk twarzy.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze, hipertermii, skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd; rzadko – reakcje anafilaktyczne (иногда тяжелые).

Inny: rzadko – obrzęk, objawy grypopodobne.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Przeciwwskazania

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

Z ostrożność следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, ciąża.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 s brakuje.

Ciąża i laktacja

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Ostrzeżenia

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Zastosowanie w pediatrii

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 s brakuje.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Przedawkować

Objawy: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Leczenie: специфический антидот для гранисетрона не известен. Leczenie objawowe.

Interakcje

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Szczegółowe badania interakcji z funduszy na znieczuleniu ogólnym przeprowadzono, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (w / w sprawie wprowadzenia) o 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, wywoływać wymiotów,.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

W badaniach in vitro pokazują,, że ketokonazol hamuje metabolizm granisetronu, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Interakcja farmaceutyczna

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Okres ważności – 3 rok.

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.