KETÏLEPT

Materiał aktywny: Kwetiapina
Gdy ATH: N05AH04
CCF: Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe)
Kody ICD-10 (świadectwo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Gdy CSF: 02.01.02.04
Producent: JAJKO FARMACEUTYKA Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, с гравировкой буквы “IS” и числа “202” Z jednej strony, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, karboksikrahmal sodu (Rodzaj), powidon, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, monohydrat laktozy, makrogol 4000, triacetyną (триацетилглицерол).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
30 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane ciemny róż, okrągły, soczewkowy, с гравировкой буквы “IS” и числа “204” Z jednej strony, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, karboksikrahmal sodu (Rodzaj), powidon, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu (bezwodny).

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, monohydrat laktozy, makrogol 4000, triacetyną (триацетилглицерол), barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
30 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, с гравировкой буквы “IS” и числа “205” Z jednej strony, z małym lub bez zapachu.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, karboksikrahmal sodu (Rodzaj), powidon, stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

Kompozycja osłonki: gipromelloza, Dwutlenek tytanu, monohydrat laktozy, makrogol 4000, triacetyną (триацетилглицерол).

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.
30 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
60 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Lek przeciwpsychotyczny (przeciwlękowe). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ₂-Receptor, niż do receptora dopaminy D₁– i D₂-receptory mózgowe. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и меньшим по отношению к α₂-adrenergicznego. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- i receptory benzodiazepinowe.

Testy standardowe kwetiapina wykazuje aktywność przeciwpsychotyczną.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, która powoduje słabe działanie kataleptyczne kwetiapiny w dawce, skutecznie blokując dopaminy D₂-Receptory.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

W badaniach klinicznych (dawkować 75-750 mg / dobę) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ₂– i D₂-рецепторы продолжается до 12 h po podaniu.

Farmakokinetyka

Absorpcja

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza – o 83%.

Metabolizm

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Ustalony, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Główne metabolity, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, w 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / dobę.

Odliczenie

T_1/2 jest o 7 nie. O 73% кветиапина выводится с мочой и 21% z kałem. Mniej 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min / 1,73 m²) oraz u pacjentów z chorobą wątroby (stabilna marskość alkoholowa), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, średnia, C_maks и AUC кветиапина на 235% i 522%, odpowiednio, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, średnia, na 84%. T_1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С_maks не изменялось.

W oparciu o in vitro, Nie należy oczekiwać, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku 30-50% mniej, niż u pacjentów w wieku 18 do 65 lat.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Świadectwo

— острые и хронические психозы, w tym schizofrenia;

— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Schemat dawkowania

Кетилепт^® Należy wziąć pod 2 razy / dobę, niezależnie od posiłku.

W Dorosły суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Dzień), 100 mg (2-Dzień), 200 mg (3-Dzień) i 300 mg (4-Dzień). Począwszy od 4. dnia, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.

В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / dobę. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

W острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Dzień), 200 mg (2-Dzień), 300 mg (3-Dzień) i 400 mg (4-Dzień). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / dobę. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / dobę.

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 do 800 mg / dobę.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта^®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт^® lepiej 1 tygodnia, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза у pacjentów w podeszłym wieku jest 25 mg / dobę, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, niż u młodszych pacjentów. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Pacjenci z nerka i niewydolność wątroby рекомендуется начать терапию с 25 mg / dobę, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg do osiągnięcia skutecznej dawki, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Efekt uboczny

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, zawroty głowy, suche usta, умеренная астения, zaparcie, tachykardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, Złośliwy zespół neuroleptyczny, leukopenia, нейтропения и периферические отеки.

Działania niepożądane, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: Często >1/10); często (<1/10 i > 1/100); czasami (<1/100 i >1/1000); rzadko (<1/1000); rzadko (<1/10.000).

Z układu krwiotwórczego: często – leukopenia; czasami – eozinofilija; rzadko – neutropenia.

Metabolizm: często – przybranie na wadze (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (GOLD, AKT); czasami – повышение уровня ГГТ, cholesterol całkowity, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); rzadko – giperglikemiâ, cukrzyca.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: Często – zawroty głowy, senność (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); często – ból głowy, alarm, pobudzenie psychoruchowe, drżenie, omdlenie; czasami – drgawki.

Układu sercowo-naczyniowego: często – tachykardia, hipotonia ortostatyczna.

Układ oddechowy: często – katar, zapalenie gardła.

Z układu pokarmowego: często – suche usta, zaparcie, biegunka, niestrawność, ból brzucha.

Układ rozrodczy: rzadko – priapizm.

Reakcje alergiczne: czasami – nadwrażliwość.

Inny: często – легкая астения, obrzęki obwodowe; ból dolnej części pleców, ból w klatce piersiowej, subfebrilitet, bóle mięśni, xerosis, zmniejszona ostrość widzenia; rzadko – Złośliwy zespół neuroleptyczny.

Przeciwwskazania

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Wiek dzieci (Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone);

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, napady w historii, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, predysponujące do niedociśnienia; pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.

Применение Кетилепта^® Ciąża może tylko, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nieznany, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта^® laktacja (karmienie piersią) powinien zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Choroby sercowo-naczyniowe

Кетилепт^® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, predysponujące do niedociśnienia.

Кетилепт^® może powodować niedociśnienie ortostatyczne, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, niż u młodszych pacjentów.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT_C. Ale, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ_z, Należy zwrócić uwagę, w szczególności w starszych.

drgawki

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт^® или плацебо. Ale, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Zaleca się ostrożność u pacjentów z obecności drgawkami.

Pozdnyaya dyskineza

Кетилепт^®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Zespół Neirolepticeski

Złośliwy zespół neuroleptyczny może być związane z trwającego leczenia antypsychotycznej. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, zmienionym stanem mentalnym, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, urovnja wzrost CPK. В таких случаях Кетилепт^® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены

Симптомы острой отмены (Włącznie. nudności, wymioty, bezsenność) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akatyzja, dystonia, dyskineza). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Nietolerancja laktozy

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, Tabletki, Powlekane 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Biorąc pod uwagę, что кветиапин, głównie, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, o obniżkę ośrodkowego układu nerwowego, или алкоголем.

В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Как и другие антипсихотические средства с альфа₁-адреноблокирующей активностью, Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (Niektórzy pacjenci) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.

В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.

Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T₄ и свободный Т₄). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Т_з и реверсивного Т_з наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т₄ и свободного Т₄ независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

Zastosowanie w pediatrii

Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт^® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny ograniczone.

Objawy: senność, chrezmernaya uspokojenie, tachykardia, Obniżenie ciśnienia krwi. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Leczenie: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, na celu utrzymanie wydolności oddechowej, Układu sercowo-naczyniowego, zapewnienie odpowiedniego utlenowania i wentylacji.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Interakcje

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта^® в сочетании с другими препаратами, działających na ośrodkowy układ nerwowy.

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 jest głównym enzymem, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт^®

Fenytoina: одновременное применение Кетилепта^® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (przez 250 mg 3 razy / dobę) и фенитоина (przez 100 mg 2 razy / dobę) w 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта^® или других индукторов печеночных ферментов (Włącznie. karʙamazepina, ʙarʙituratov, ryfampicyna, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Karbamazepina: одновременное применение Кетилепта^® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта^®.

Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта^® ketokonazol (przez 200 mg / dzień dla 4 dni), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, średnia, na 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта^® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (Włącznie. itrakonazol, flukonazol, Erytromycyna); следует соответственно снижать дозу кветиапина.

Cymetydyna: ежедневное регулярное введение циметидина (przez 400 mg 3 razy / dobę przez 4 dni), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (przez 150 mg 3 razy / dobę) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта^® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

Tioridazin: tioridazin (przez 200 mg 2 razy / dobę) na 65% повышал клиренс кветиапина (przez 300 mg 2 razy / dobę) из плазмы после приема внутрь.

Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (przez 300 mg 2 razy / dobę) с антипсихотическим средством галоперидол (przez 7.5 mg 2 razy / dobę) или рисперидон (przez 3 mg 2 razy / dobę) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.

Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (przez 300 mg 2 razy / dobę) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (przez 60 mg 1 czas, dzień /) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (przez 75 mg 2 razy / dobę) nie изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние Кетилепта^® на другие лекарственные средства

Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (do 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Oznacza to, że, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

Lit: одновременное применение кветиапина (przez 250 mg 3 razy / dobę) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Lorazepam: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (однократной дозы 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (przez 250 mg 3 razy / dobę).

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт^®.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C.

Не использовать после даты указанной на упаковке.