KARDILOPIN

Materiał aktywny: Amlodypina
Gdy ATH: C08CA01
CCF: Blokerem kanału Kalьcievыh
Kody ICD-10 (świadectwo): I10, i20, I20.1
Gdy CSF: 01.03.02
Producent: Egis Pharmaceuticals Plc (Węgry)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały, prawie biały lub białawy kolor, okrągły, mieszkanie, fazowane, Grawerowane kształcie “E” na jednej stronie i numer “251” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksikrahmal sodu (Rodzaj), stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki biały, prawie biały lub białawy kolor, okrągły, mieszkanie, fazowane, Grawerowane kształcie “E” na jednej stronie i numer “252” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksikrahmal sodu (Rodzaj), stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki biały, prawie biały lub białawy kolor, okrągły, mieszkanie, fazowane, Grawerowane kształcie “E” na jednej stronie i numer “253” – inny.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksikrahmal sodu (Rodzaj), stearynian magnezu, Krzemionka koloidalna bezwodna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Blokerem kanału Kalьcievыh. Amlodypina hamuje transmembranowy prądu przychodzącego jonów wapnia do komórek mięśni gładkich serca i naczyń krwionośnych przez blokowanie kanałów wapniowych powolne.

Działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny jest spowodowane bezpośrednim działaniem rozluźniającego na komórki mięśni gładkich naczyń, To prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego.

Mechanizm przeciw dusznicy działania nie jest dobrze poznana, Jednak, Najbardziej prawdopodobne jest to związane z następujących dwóch efektów:

1.Rozszerzenie tętniczek obwodowych zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, czyli. obciążenia następczego. Ponieważ amlodypina nie powoduje odruchowej tachykardii, zużycie energii i zmniejszenie mięśnia sercowego tlenu.

2. Ekspansja dużych tętnic wieńcowych i tętniczki wieńcowych poprawia dopływ tlenu jako normalne, oraz obszary niedokrwienne mięśnia sercowego. Ze względu na te skutki poprawia dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego, nawet przy skurczu naczyń (Prinzmetala dławica piersiowa lub niestabilna dławica piersiowa).

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjmowania leku 1 Czas / dzień przyczyną istotnych klinicznie obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w całym 24-godzinnego odstępu między dawkami leku. Ze względu na powolne rozwoju działania leku nie powoduje ostre niedociśnienie. U pacjentów z dławicą piersiową, narkotyków 1 Czas / dni zwiększa całkowity czas ewentualnego wykonania przed wystąpieniem ataku dusznicy bolesnej i czasu do znaczącego zmniejszenia przedziału ST, a także zmniejsza częstość napadów bólu dławicowego i potrzeby nitroglicerynę.

Nie stwierdzono negatywnego wpływu na metabolizm amlodinina. Lek ma żadnego wpływu na poziom lipidów, glukozy i kwasu moczowego w surowicy. Bezpieczne dla pacjentów z astmą oskrzelową.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym amlodypiny jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego; gdzie C_maks stężenia w osoczu obserwuje się po amlodypiny 6-12 nie. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Całkowita biodostępność wynosi około 64-80%.

Dystrybucja

W Кажущийся_D – 21 l / kg. Wiązanie z białkami osocza jest 93-98%. C_SS osiągnięcie na 7-8 Administracja dzień leku i jest 5-15 ng / ml.

Metabolizm i wydalanie

Amlodypina w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. O 90% Dawka przekształcony nieaktywnego pochodnych pirydyny. Całkowity klirens 7 ml / min / kg (25 l / h dla pacjenta o wadze 60 kg). Napisać głównie w postaci metabolitów: 60% – mocz, 20-25% – z kałem, o 10% wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_1/2 – 30-35 nie (która pozwala na przypisanie leku 1 czas, dzień /).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Parametry farmakokinetyczne amlodypiny pozostają niezmienione w niewydolności nerek.

W starszych klirensu całkowitego wynosi około 19 l /, inne parametry nie zmieniły.

Poprzez zmniejszenie klirensu u pacjentów z niewydolnością wątroby lek należy przepisywać w mniejszych dawkach.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze (samodzielnie lub opcjonalnie w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi);

- Stabilna dławica piersiowa (w monoterapii lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciw dusznicy);

- Angiospastic dławica (Dławica Prinzmetala) (w monoterapii lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciw dusznicy).

Schemat dawkowania

Do leczenie nadciśnienia i anginy Dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg 1 czas, dzień / (Korzystnie w tym samym czasie,). Biorąc pod uwagę początkową odpowiedź pacjenta dawka może być zwiększona do 10 mg 1 czas, dzień /. Dawka Cardilopin^® nie zmieni się w przypadku jednoczesnego stosowania diuretyków tiazydowych z grupy, beta-blokery i inhibitory ACE.

W niewydolność nerek i pacjentów w podeszłym wieku Korekcja reżim dawkowania nie jest wymagane.

Powołując Cardilopin^® Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Zalecana dawka wynosi 2.5 mg / dobę, tk. u tych pacjentów wzrasta T_1/2 produkt.

Efekt uboczny

Od układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, nadmierne zmęczenie, senność, zmiany nastroju, drgawki; rzadko – utrata przytomności, gipesteziya, parestezje, drżenie, astenia, złe samopoczucie, bezsenność, nerwowość, depresja, niezwykłe sny, alarm; rzadko – ataksja, apatia, ažitaciâ, amnezja.

Z układu pokarmowego: nudności, ból brzucha; rzadko – giperʙiliruʙinemija, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, suche usta, anoreksja, wymioty, zaparcia lub biegunki, niestrawność, bębnica, giperplaziya prawo; rzadko – zaburzenia smaku, nieżyt żołądka, zwiększony apetyt, zapalenie trzustki.

Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca, obrzęk kostek i stóp, duszność, płukania; rzadko – zaburzenia rytmu serca (bradykardia, częstoskurcz komorowy, trzepotanie uszu), ból w klatce piersiowej, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, hipotonia ortostatyczna; rzadko – rozwój lub zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca, arytmia, migrena.

Z układem moczowo-płciowego: rzadko – thamuria, parcie, moczenie nocne, dysfunkcję seksualną (Włącznie. zmniejszona moc); rzadko – dizurija, wielomocz.

Układ oddechowy: rzadko – duszność; rzadko – kaszel, katar.

Od zmysłów: rzadko – rozmazany obraz, zapalenie spojówek, podwójne widzenie, ból oczu, ccomodation, xerophthalmia, szum w uszach.

Na części układu mięśniowo: rzadko – bóle stawów, artroza, bóle mięśni (długotrwałe stosowanie), ból w krzyżu; rzadko – miastenia.

Na skórę: rzadko – dermatoxerasia, łysienie, zapalenie skóry, plamica.

Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka (Włącznie. эritematoznaya, grudkowo-plamista wysypka, pokrzywka).

Inny: rzadko – ginekomastia, uczucie ciepła, dreszcze, przybranie na wadze, krwawienia z nosa, zwiększone pocenie, pragnienie; rzadko – zimny pot wilgotna, parosmija, giperglikemiâ.

Przeciwwskazania

- Niestabilna dławica;

- Klinicznie istotne zwężenie aorty;

- Ciężkie niedociśnienie;

- Dzieci i młodzież się 18 lat (ze względu na brak doświadczenia klinicznego);

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na amlodypinę i innych składników.

Z ostrożność powinna być przepisywana z zaburzeniami czynności wątroby, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), przewlekła niewydolność serca, niewyrównaną, łagodne lub umiarkowane niedociśnienie, Zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki dwudzielnej, kardiomiopatią przerostową, ostry zawał mięśnia sercowego (i dla 1 miesięcy po), cukrzyca, pacjentów w podeszłym wieku.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego z amlodypiny w ciąży i laktacji, Lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, jak i kobiety w wieku rozrodczym, nie stosować skuteczną antykoncepcję, z wyjątkiem, gdy korzyści terapeutyczne leku przewyższają potencjalne ryzyko.

W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Ostrzeżenia

W badaniach u pacjentów z niewydolnością serca klasy II i III funkcjonalne klasyfikacji NYHA podczas stosowania amlodypiny nie wykazały zmniejszenie tolerancji wysiłku, Funkcja lewej komory wyrzutowej lub nasilenie objawów klinicznych. Wyniki badań klinicznych u pacjentów z niewydolnością serca w III-IV klasy czynnościowej klasyfikacji NYHA pokazane, że amlodypina nie zwiększa częstości zdarzeń sercowo-naczyniowych lub zgonu lub w połączeniu z inhibitorami ACE, diuretyki i digoksyna.

W okresie leczenia jest niezbędne do utrzymania higieny jamy ustnej i dentysty (aby zapobiec bólowi, krovotochivosti i giperplazii prawo).

Schemat dawkowania dla osób starszych jest taka sama, jak również dla pacjentów, w innych grupach wiekowych. Poprzez zwiększenie dawki powinny być ściśle monitorowane dla pacjentów w podeszłym wieku.

Efekt rozszerzający naczynia amlodypiny rozwija się stopniowo. Dlatego, ostre niedociśnienie po jego noty aplikacyjne są bardzo rzadkie, Jednak, przed zakończeniem leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Amlodypiny nie ma żadnego wpływu na stężenie w osoczu potasu, Glukoza, trójglicerydy, cholesterol całkowity, LDL, Kwas moczowy, kreatyniny i azotu, kwasu moczowego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Nie było doniesień na temat wpływu amlodypiny na jazdy lub obsługi maszyny. Niemniej jednak, korzystnie u niektórych pacjentów mogą wystąpić na początku leczenia senności i zawroty głowy. Jeśli tak się stanie, pacjent musi podjąć specjalne środki ostrożności podczas jazdy i obsługi maszyn.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, chrezmernaya perifericheskaya rozszerzenie naczyń.

Leczenie: Pacjent powinien mieć poziomą pozycję z podniesionymi nogami. Wykonać płukanie żołądka, Powołanie węglu aktywnym, W celu utrzymania funkcji układu sercowo-naczyniowego, wydajność kontrola serca i płuc, kontroly w OCK i diurezom. Prowadzone intensywne leczenie objawowe. Przywrócić napięcia naczyniowego przedstawia zastosowanie wazopresyjnych (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); aby wyeliminować efekty blokowania kanałów wapniowych – / W administracji glukonian wapnia. Hemodializa jest skuteczna.

Interakcje

Jednoczesne podawanie amlodypiny z diuretyków tiazydowych, beta-blokery, Długo działające azotany, Preparat nitrogliceryny podjęzykowo, NLPZ, antybiotyków i doustnych środków.

I tiazydowych “pętla” Moczopędny, beta-blokery, werapamil, Inhibitory ACE i azotany zwiększyć przeciwdławicowe i hipotensyjne działanie amlodypiny.

Amiodaron, chinidyna, alfa₁-adrenoblokatorы, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) i blokery kanału wapniowego powolne może zwiększyć działanie hipotensyjne amlodypiny.

Wapń może zmniejszyć efekt blokery kanału wapniowego powolne (Włącznie. amlodipina).

Inhibitory utleniania mikrosomalnej, zwiększenie stężenia amlodypiny w osoczu, zwiększać ryzyko wystąpienia efektów ubocznych, i induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych – zredukować.

Działanie hipotensyjne amlodypiny osłabić NLPZ, szczególnie indometacyna (spowodowane zatrzymaniem sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn przez nerki), alfa-adrenergicznych agonistów, Estrogeny (z powodu zatrzymania sodu), sympatykomimetyczne.

Prokaynamyd, chinidyna i inne leki, powodujące wydłużenie odstępu QT, wzmocnienie ujemne działanie inotropowe amlodypiny i może zwiększać ryzyko wystąpienia znaczącego wydłużenia odstępu QT.

Cymetydyna nie mają wpływu na amlodypinę farmakokinetiku.

Amlodypina nie wpływa na parametry farmakokinetyczne digoksyny i warfaryny.

Sok grejpfrutowy może nieznacznie poprawić amlodypiny w surowicy, Jednak to nie prowadzi do istotnych zmian w ciśnieniu krwi.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w ciemnym, niedostępne dla dzieci, w temperaturze od 15 ° C do 25 ° C. Okres ważności – 5 lat.