KALUMID

Materiał aktywny: Bikalutamid
Gdy ATH: L02BB03
CCF: Niesteroidowym anty-androgen leku o aktywności przeciwnowotworowej
Kody ICD-10 (świadectwo): C61
Gdy CSF: 15.13.03.02
Producent: RICHTER RICHTER spółka z ograniczoną odpowiedzialnością. (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, pokryty biały lub prawie biały, okrągły, Wyryty “Ł” na jednej stronie i “RG” – inny.

Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, powidon, karboksymetyloceluloza sodowa typu skrobia, monohydrat laktozy.

Kompozycja osłonki: Opadry II 33G28707 Biały, trioctan glicerolu, makrogol 3000, monohydrat laktozy, Dwutlenek tytanu, gipromelloza.

15 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
15 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, okrągły, soczewkowy, wygrawerowany znak “XL” na jednej stronie i “RG” – inny.

Substancje pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, powidon, karboksymetyloceluloza sodowa typu skrobia, monohydrat laktozy.

Kompozycja osłonki: Opadry II.33G28523 Biały (trioctan glicerolu, makrogol 3000, monohydrat laktozy, Dwutlenek tytanu, gipromelloza).

15 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Niesteroidowy lek anty-androgenów. Jest mieszaniną racemiczną, oraz aktywność anty-androgen ma głównie (R)-enancjomer. To nie ma innych rodzajów działalności hormonalnego.

To wiąże się z receptorem androgenowym i, bez aktywacji ekspresji genów, Hamuje wpływ stymulujący androgenów. To powoduje regresję guzów prostaty.

Niektórzy pacjenci zatrzymania bicalutamid może prowadzić do klinicznych “Wycofanie antyandrogen”.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po zażyciu leku wewnątrz bikalutamidu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie.

Dystrybucja

Komunikacja z wysokiej białkami osocza (mieszaniny racemicznej 96%, do (R)-enancjomer 99.6%). Intensywnie metabolizowana w wątrobie w wyniku utleniania i tworzenia koniugatów z kwasem glukuronowym.

Kiedy przyjmować codziennie Kalumida^® stężenie (R)-enancjomerów w osoczu zwiększa się o 10 czas, ze względu na długi T_1/2, który umożliwia leku 1 czas, dzień /.

Kiedy przyjmować codziennie Kalumida^® dawkować 50 mg C_SS (R)-enancjomerów w osoczu wynosi około 9 ug / ml, oraz po odebraniu 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Gdy stan równowagi wokół 99% wszystkie enancjomery krążące jest aktywny (R)-enancjomer.

Metabolizm

To jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie (na drodze utleniania i tworzenia koniugatów z kwasem glukuronowym).

Odliczenie

Metabolity są wydalane z moczem i żółcią w przybliżeniu równych proporcjach.

(S)-enancjomer jest wydalany z organizmu znacznie szybciej (R)-enancjomer, T_1/2 ostatnia temat 7 dni.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Farmakokinetyka (R)-enancjomer nie zależy od wieku, zaburzenia czynności nerek, a także z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby.

Istnieją dowody, U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby spowalnia eliminację (R)-enancjomer z osocza i można zaobserwować nagromadzenie bikalutamid.

Świadectwo

- Common raka prostaty w terapii skojarzonej z analogiem GnRH (uwalniającego gonadotropiny gormon) lub w połączeniu z kastrację chirurgiczną (Pigułka 50 mg);

- Miejscowo zaawansowanego raka prostaty (T3-T4, Wszelkie N, M0; T1-T2, N , M0) w monoterapii lub w leczeniu uzupełniającym w połączeniu z radioterapią lub radykalnej prostatektomii;

- Lokalnie zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem prostaty z przerzutami, w przypadkach, gdy kastracja chirurgiczna lub innych interwencji medycznej nie ma zastosowania lub nie do przyjęcia.

Schemat dawkowania

Dorosłych mężczyzn (Włącznie. Seniorzy) w rozpowszechnione raka prostaty w kombinacji z analogiem GnRH lub kastrację chirurgiczną lek jest przepisywany w dawce 50 mg 1 czas, dzień /. Leczenie Kalumidom^® powinno rozpocząć równocześnie z rozpoczęciem przyjmowania analogu GnRH kastrację chirurgiczną lub.

W miejscowo zaawansowanego raka prostaty powołać 150 mg 1 czas, dzień /. Kalumid^® powinny być długoterminowe, co najmniej 2 lat. Jeśli objawy progresji choroby otrzymujących lek należy odstawić.

W Funkcja nerek i niewielkie zaburzenia czynności wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Efekt uboczny

Działanie farmakologiczne bikalutamid może stanowić następujących działań niepożądanych:

Na części układu hormonalnego: Często (>10%) – ginekomastia (Może być zachowana nawet po zakończeniu leczenia, zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania leku), tkliwość piersi, pływy; często (≥1% i <10%) gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg – zmniejszenie libido, dysfunkcję seksualną, przybranie na wadze.

Z układu pokarmowego: często – biegunka, nudności, zwiększenie aktywności aminotransferaz, żółtaczka, cholestaza (Te zmiany w czynności wątroby były często przemijające i zniknął całkowicie lub zmniejszone, pomimo kontynuowania leczenia lub po zaprzestaniu); rzadko (I ≥0.1% <1%) gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg – ból brzucha, niestrawność; rzadko (≥0.01% i <0.1%) – wymioty, niewydolność wątroby (związek przyczynowy z recepcji bikalutamidu nie jest zainstalowany).

Reakcje skórne: często – świąd; gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg – Łysienie lub odrastanie włosów; rzadko – xerosis (gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg suchej skóry jest często obserwowane).

Reakcje alergiczne: rzadko – obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

CNS: często – astenia; rzadko (gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg) – depresja.

Inny: rzadko – śródmiąższowej choroby płuc, gdy stosuje się w dziennej dawce leku 150 mg – krwiomocz.

W aplikacji Kalumida^® i analogi GnRH mogą wystąpić następujące działania niepożądane z częstością ≥1% (związek przyczynowy z przyjmowaniem narkotyków nie jest zainstalowany, Niektóre z odnotowanych działań niepożądanych u starszych chorych bez otrzymania Kalumida)

Układu sercowo-naczyniowego: niewydolność serca.

Z układu pokarmowego: anoreksja, suche usta, niestrawność, zaparcie, bębnica.

CNS: zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, senność.

Układ oddechowy: duszność.

Z układu moczowego: moczenie nocne.

Z układu krwiotwórczego: niedokrwistość.

Reakcje skórne: łysienie, wysypka, zwiększona potliwość, girsutizm.

Metabolizm: cukrzyca, giperglikemiâ, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Inny: dysfunkcję seksualną, ból brzucha, ból w klatce piersiowej, ból w obrębie miednicy, dreszcze.

Przeciwwskazania

- Jednoczesny odbiór z terfenadyną, astemizolom, cizapridom;

- Nadwrażliwość na bikalutamid i / lub innych składników.

Kalumid^® wydawane są bez recepty dla kobiet i dzieci.

Z ostrożność powinna być przepisywana z zaburzeniami czynności wątroby.

Ciąża i laktacja

Kalumid^® przeciwwskazane dla kobiet i nie należy podawać w ciąży i matek karmiących.

Ostrzeżenia

Biorąc pod uwagę możliwość spowolnienia wydalanie bikalutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się w trakcie leczenia Kalumidom^® okresowej oceny funkcji wątroby. Większość zmian czynnościowych wątroby są znani w ciągu pierwszego 6 miesięcy leczenia. W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności wątroby powinni przerwać przyjmowanie Kalumida^®.

Pacjenci z chorobą postępującą na tle rosnącego poziomu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) powinien przerwać leczenie Kalumidom^®.

Powołując Kalumida^® pacjentów, odbieranie pochodnymi kumaryny, regularne monitorowanie czasu protrombinowego.

Ze względu na możliwość hamowania aktywności cytochromu P450 Kalumidom (CYP 3A4), należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania z lekami Kalumida, metabolizowany głównie przez CYP3A4.

Pacjenci z nietolerancją laktozy powinni zostać poinformowani o, że każda tabletka Kalumida^® 50 mg zawiera 63.875 mg laktozy, i każda tabletka Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Kalumid^® To nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności przez pacjentów, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania nie zostały opisane u ludzi. Nie ma swoistego antidotum, więc w razie potrzeby wydawać leczenie objawowe. Dializa nyeeffyektivyen, od bikalutamid jest ściśle związane z białek i wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Pokazano terapię wspomagającą, Monitory pracy serca, częstość oddechów i ciśnienie krwi.

Interakcje

Nie ma dowodów na żadnej farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych interakcji między Kalumidom^® i analogi GnRH.

W badaniach in vitro pokazują,, co (R)-enancjomer Bikalutamid inhibitor CYP3A4, wywierały mniejszy wpływ na aktywność CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bikalutamid potencjalnie zdolne do interakcji z innymi lekami, nie znaleziono, Jednak przy stosowaniu Kalumida^® podczas 28 dni u pacjentów otrzymujących midazolam AUC midazolamu zwiększyła się o 80%. Jednoczesne stosowanie z terfenadyną Kalumida, astemizol i cyzapryd.

Należy zachować ostrożność podczas mianowania Kalumida^® równocześnie z cyklosporyną lub blokery kanałów wapniowych. Może, Musimy zmniejszyć dawki tych leków, zwłaszcza w przypadku reakcji zwiększenie lub niepożądanych. Po rozpoczęciu korzystania lub anulować Kalumida^® Polecam staranne monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu krwi i stan kliniczny pacjenta.

Jednoczesne stosowanie Kalumida^® i preparaty, mikrosomalny uciskając na utlenianie (cymetydyna, ketokonazol), To może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu bikalutamidu i, być może, Wzrost częstości występowania działań niepożądanych.

Kalumid^® To wzmacnia działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (Konkurs na białka wiążące).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze od 15 ° do 30 ° C. Okres trwałości Tabletki 50 mg – 3 rok, Tabletki 150 mg – 2 rok.