Itoprid

Gdy ATH:
A03FA

Farmakologiczne działanie.

Itoprida chlorowodorek zwiększa motoriku żołądka z powodu receptorów D2-dopaminovykh antagonizm i hamowanie acetylocholinesterazy. Itoprid aktywuje uwalnianie Acetylocholina i hamuje jego zniszczeniem.

Itoprida chlorowodorek jest również efekt przeciwwymiotny przez interakcję z receptorami D2, położony w strefie wyzwalacza. Itoprid spowodowało zależne od dawki hamowanie wymiotów, spowodowane przez apomorfinom.

Itoprida chlorowodorek aktywuje propul'sivnuju motorykę żołądka z powodu antagonizm receptora D2 i hamowanie acetylocholinesterazy aktywność dawka-w zależności od.

Chlorowodorek Itoprida ma konkretny wpływ na górnej części przewodu pokarmowego, przyspiesza tranzytu przez żołądek i poprawia jego opróżnianie.

Chlorowodorek Itoprida nie wpływa na stężenia gastryny.

Itoprida chlorowodorek jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Względna biodostępność wynosi 60%, że ma do czynienia z metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Maksymalne stężenie w osoczu jest 0,28 µg/ml osiągnąć poprzez 0,5-0,75 godziny po przyjęciu 50 mg chlorowodorku itoprida.

Chlorowodorek itoprida readmisji wewnątrz w dawce 50-200 mg 3 dwa razy dziennie 7 dni na farmakokinetykę leku i jego metabolity była liniowa, Podczas kumulacji okazały się minimalne.

Chlorowodorek Itoprida na 96% związane z białkami osocza krwi, głównie albuminy. Alfa1-wiązania kwasu glikoproteinom jest mniejsza niż 15% Ogólnie obowiązujących.

Itoprid aktywnie przenika do tkanek (objętość dystrybucji 6,1 l / kg) i wykrytych w wysokich stężeniach w nerkach, jelito cienkie, wątroba, nadnerczy i żołądka. Przenikanie do mózgu i rdzenia kręgowego minimalne. Przenika do mleka matki Itoprid.

Itoprid ulega biotransformacji aktywnej w wątrobie u ludzi. Zidentyfikowane 3 metabolit, z których tylko jeden zawiera małe działania, który ma wartość nie farmakologiczne (około 2-3% takich itoprida). Główny metabolit u ludzi jest N-tlenek, która powstaje przez utlenianie Czwartorzędowe grupy amino-N-dimetil′noj.

Itoprid jest metabolizowana pod wpływem flavinzavisimoj monooksigenazy. Numer i skuteczności izoenzymów w ludzkich monooksigenazy flavinzavisimoj może różnić się w zależności od polimorfizmu genetycznego, w rzadkich przypadkach prowadzi to do rozwoju Państwa autosomnorecessivnogo, znany jako trimetilaminurii ("zespołem zapach ryb"). U pacjentów z trimetilaminuriej zwiększa się okres polujeliminacii itoprida.

Według badań farmakokinetycznych in vivo, itoprid ma żadnych aktów wywołujących lub hamujących na CYP 2 c 19 i CYP 2E1. Terapia Itopridom nie wpływa na aktywność CYP lub uridindifosfatglûkuroniziltransferazy.

Chlorowodorek Itoprida i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wydalanie nerkowe Itoprida i jego N-tlenku po pojedynczej dawce dawek terapeutycznych u zdrowych osób 3,7 i 75,4% odpowiednio.

Końcowy okres półtrwania chlorowodorku itoprida jest o 6 nie.

Świadectwo.

Chlorowodorek Itoprida, stosowane w objawowym leczeniu funkcjonalne-owrzodzenie niestrawność (przewlekłe zapalenie błony śluzowej żołądka), w szczególności, wzdęcia brzucha obrzęk, Szybkie nasycenie, ból lub dyskomfort w nadbrzuszu, anoreksii, Zgaga, nudności i wymioty.

Schemat dawkowania.

Zwykle Dorośli powołać do środka do 1 Chlorowodorek itoprida tabletka 50 mg 3 razy dziennie przed posiłkami. Zalecana dawka dobowa wynosi 150 mg. Określonej dawki może być zmniejszona, biorąc pod uwagę wiek pacjenta.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na itopridu lub na którykolwiek składnik leku wsparcie; pacjentów z krwawieniem z przewodu pokarmowego, niedrożność lub perforacja; dzieci w wieku poniżej 16 lat; Ciąża i laktacja.

Skutki uboczne.

Z krwi i układu chłonnego: leukopenia, małopłytkowość.

Reakcje alergiczne: dermahemia, swędzenie, wysypka, anafilaksja.

Zaburzenia endokrynologiczne: podwyższony poziom prolaktyny, ginekomastia.

Od układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, drżenie.

Na część przewodu pokarmowego: biegunka, zaparcie, ból brzucha, zwiększone wydzielanie śliny, nudności, żółtaczka.

Zmiany parametrów laboratoryjnych: zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie aktywności Alat, gamma-glutamiltranspeptidaza, ALP i bilirubiny.

Ostrzeżenia.

Ze względu na zwiększone itopridom działanie acetylocholiny, Należy stosować ostrożnie ze względu na możliwość rozwoju cholinergiczne działania niepożądane u pacjentów Kategoria, dla którego ich wygląd może pogorszyć przebieg choroby podstawowej.

Stosowanie w okresie ciąży i karmienia piersią zaleca się tylko w przypadkach, Gdy jest bezpieczniejsza alternatywa, i oczekiwane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Interakcje.

Interakcji metabolicznych jest mało prawdopodobne, ponieważ itoprid jest metabolizowany pod wpływem flavinovoj monooksigenazy, zamiast P450.

Wraz z stosowania warfaryny, diazepama, diklofenaku sodu, chlorowodorek tiklopidina, nie obserwuje się zmiany chlorowodorek nifedypiny i nikardipina więzi z wiewiórki.

Itoprid wzmacnia żołądek motoriku, W związku z tym może wpływać na wchłanianie innych leków, kto mianowany wnętrze. Specjalną ostrożność stosując preparaty o niskim indeksie terapeutycznym, a także formy z powolnego uwalniania substancji czynnej lub leki z powłoki jelitowej rozpuszczalne.

Wrzód trawienny środki zaradcze, takie jak cymetydyna, ranitydyna, teprenon i cetraksat, nie wpływają na prokinetičeskoe aktywność itoprida.

Antiholinergicakie funduszy można zmniejszyć efekt itoprida.

Przedawkować.

W przypadku przedawkowania nie zostały opisane u ludzi. Przedawkowania, płukanie żołądka i leczenie objawowe.