Imidazoliletanamid kwasu pentandiovoy
Gdy ATH: J05AX
Farmakologiczne działanie
Wirusobójczy. Jest aktywny wobec wirusa grypy typu A i B grypy, Zakażenie adenowirusa.
W badaniach in vitro i in vivo skutecznie tłumi reprodukcji i efektu cytopatycznego wirusa grypy typu A i B grypy, Adenowirus. Mechanizm działania przeciwwirusowego spowodowane przez zahamowanie rozmnażania się wirusa jądrowej fazy kroku, opóźnienie migracji nowo syntetyzowanych wirusa NP z cytoplazmy do jądra.
Ma wpływ na modulację aktywności funkcjonalnej interferonu: Powoduje to wzrost zawartości interferonu w krwi do normy fizjologicznej, Stymuluje i normalizuje zmniejszoną zdolność α-interferonprodutsiruyuschuyu białych krwinek, Stymuluje zdolność γ-interferonprodutsiruyuschuyu białych krwinek.
To powoduje, że wytwarzanie cytotoksycznych limfocytów i zwiększa zawartość NK, limfocytów T, posiadający wysoką aktywność zabójcze wobec komórek transformowanych wirusami i znaczącą aktywność przeciwwirusową.
Działanie przeciwzapalne ze względu na hamowanie wytwarzania głównych cytokin prozapalnych (FNOα, ИЛ-1b и ИЛ-6), Zmniejszenie aktywności mieloperoksydazy.
Skuteczność terapeutyczna grypy przejawia skrócenie okresu gorączki, Zatrucie redukcja (ból głowy, słabość, zawroty głowy), Objawy przeziębieniach, zmniejszenie liczby powikłań i czas trwania choroby.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja
Gdy stosuje się go zgodnie z definicji dawki leku w osoczu dostępnych metod nie jest możliwe.
W badaniach eksperymentalnych z wykorzystaniem znacznika radioaktywnego powstała, że lek szybko przenika do krwi z przewodu żołądkowo-jelitowego i jest rozprowadzana równomiernie na wewnętrznych organów.
Cmaks krwią, w osoczu krwi, a większość narządów są osiągane 30 minut po podaniu. AUC nerkę, wątroba i płuca nieco wyższe niż AUC krwi (43.77 g × h / g). Wartości AUC śledziony, nadnerczy, węzłów chłonnych i grasicy powiększyć AUC krwi. Średni czas przebywania leku w krwi – 37.2 nie.
Na 5-dniowe podawania doustnego 1 Czas / dzień jest gromadzenie się w narządach wewnętrznych i tkanek. Ponadto cechy jakościowe krzywych farmakokinetycznych po każdym wtrysku były identyczne: szybki wzrost stężenia leku po każdym podaniu, a następnie powoli spadać do 24 czasami.
Metabolizm i wydalanie
Nie metabolizowany w organizmie i jest wydalana bez zmian w.
Podstawowym procesem następuje w ciągu wydalanie 24 nie. W tym czasie wyjściowa 80% dawkować. Na pierwszy 5 Wyjście h 34.8%, w następujących godzinach – 45.2%. W pokazanym w kale 77%, mocz – 23%.
Świadectwo
Ma działanie przeciwwirusowe, skuteczne wobec wirusów grypy A i B, Zakażenie adenowirusa. W doświadczeniu in vitro i na żywo skutecznie hamuje rozmnażanie i cytopatogenne wirusy grypy A i B, Adenowirus. Przeciwwirusowe mechanizm działania - hamowanie replikacji wirusa na etapie fazy jądrowego, opóźnienie migrację nowo syntetyzowanych wirusowego NP z cytoplazmy do jądra.
Ma wpływ na modulację aktywności funkcjonalnej interferonu: Powoduje to wzrost zawartości interferonu w krwi do normy fizjologicznej, Stymuluje i normalizuje zmniejszoną zdolność α-interferonprodutsiruyuschuyu białych krwinek, стимулирует c- interferonprodutsiruyuschuyu zdolność białych krwinek.
To powoduje, że wytwarzanie cytotoksycznych limfocytów i zwiększa zawartość-T, komórek NK, posiadający wysoką aktywność zabójcze wobec komórek transformowanych wirusami i znaczącą aktywność przeciwwirusową.
Działanie przeciwzapalne ze względu na hamowanie wytwarzania głównych cytokin prozapalnych (TNF-a, IL-1 p Ø IL-6), Zmniejszenie aktywności mieloperoksydazy.
Skuteczność terapeutyczna grypy przejawia skrócenie okresu gorączki, Zatrucie redukcja (ból głowy, słabość, zawroty głowy), Objawy przeziębieniach, zmniejszenie liczby powikłań i czas trwania choroby ogólnie.
Badania toksykologiczne wskazują, niską toksyczność i wysoki profil bezpieczeństwa leku (LD50 przekracza dawka terapeutyczna wynosi ponad 3000 czas). Ustalony, że preparat nie ma mutagenne i rakotwórcze, To nie miało wpływu na funkcje rozrodcze, To nie musi immunotoksyczna i alergizujących, nie ma żadnego drażniące działanie.
Schemat dawkowania
Lek jest przyjmowany doustnie przez 90 mg 1 razy / dobę przez 5 dni, niezależnie od posiłku.
Lek należy rozpocząć wraz z pojawieniem się pierwszych objawów choroby, nie później 36 h od wystąpienia choroby.
Efekt uboczny
Reakcje alergiczne (rzadko).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość składników leku.
Ciąża.
Dzieci do wieku 18 lat.
Ciąża i laktacja
Nie badano Stosowanie leku podczas ciąży i karmienia piersią. W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.
Ostrzeżenia
Nie zaleca się jednoczesne przyjmowanie innych leków przeciwwirusowych.
Interakcje
Dane te nie są przewidziane.