GORDOKS

Materiał aktywny: Aprotynina
Gdy ATH: B02AB01.
CCF: Hemostazy narkotyków. Inhibitor fibrynolizy – polivalennetary osoczu proteinazy
Kody ICD-10 (świadectwo): i26, K85, R57.1, 57,8 zł, R58, T 49,2, T79.4
Gdy CSF: 11.17.01
Producent: Gedeon Richter Ltd.. (Węgry)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Koncentrat do sporządzania roztworu do w/w wprowadzenie bezbarwna lub lekko zabarwiony, netto.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, alkohol benzylowy, wody d / a.

10 ml – bezbarwne szklane fiolki (5) – plastikowe opakowania Valium (5) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Polivalennetary inhibitor proteazy. Aprotynina – aniony organiczne, który jest otrzymywany z płuc bydła. Ma antiproteoliticheskoe, antifibrinoliticescoe i działanie hemostatyczne.

Tworząc odwracalne stechiometryczne kompleks enzym hamujące, Dezaktywuj klucza proteazy: trypsyny, plazmina, plazmie kalikreina, ximotripsin, kininogenazy (Włącznie. Aktywowanie fibrynolizy). Spowolnienie jako aktywność całkowita proteoliticescuu, i aktywności określonych enzymów proteolitycznych.

Ze względu na antiproteaznoj aktywność aprotyniny jest skuteczny w innych warunkach i uszkodzenia trzustki, wraz z wysoką zawartość kallickreina i innych proteaz w osoczu i tkankach.

Zmniejsza aktywność fibrinoliticescuu krwi, hamuje fibrynolizę i ma gemostaticescoe efekt z koagulopatia.

Hamowanie kallickrein-kininova systemu określa skuteczność leku w zapobieganiu i leczeniu różnych państw szok.

Skuteczność jest wyrażona w jednostkach inaktivirujushhih kalikreina (KYA). 1 KYA odpowiada 140 Aprotyninę NG, 100 000 KYA – 14 mg aprotyniny, 500 000 KYA – 70 mg aprotyniny.

Farmakokinetyka

Dystrybucja

Aprotyninę wiąże się z komórek nabłonkowych w proksymalnych kanalików nerkowych oraz z tkanki chrzęstnej (ale mniej) w wyniku oddziaływania cząsteczek, AlkalineType, z kwasu glikoproteinami.

Metabolizm

W wyniku lizosomalnoj aktywność komórek tkanki nerek cząsteczek aprotyniny hydrolizie do krótszych peptydów i aminokwasów.

Odliczenie

T_1/2 jest 150 m, Terminal T_1/2 jest 7-10 nie. Powrót z moczu dla aprotyniny 5-6 h w postaci nieaktywnych metabolitów.

Wraz z wprowadzeniem dawki, osiągnięcia 1 000 000 KYA, aprotyniny nie jest wykrywane w moczu w postaci niezmienionej.

Z podwiązanie naczyń nerek podczas badania przedkliniczne spowalnia spadek aprotyniny stężenia we krwi.

Świadectwo

— leczenie krwawienia podstawowy giperfibrinoliticheskogo (pourazowe, post-operative/zwłaszcza gdy chirurgicznych interwencji na gruczoł krokowy, światło /);

-Otwórz operacja serca, aby zmniejszyć intensywność krwawień i zmniejszyć zapotrzebowanie na produkty z krwi;

- Ostre zapalenie trzustki, zaostrzenie przewlekłego zapalenia trzustki, martwica trzustki;

-interwencje chirurgiczne (w t. nie. diagnostyczne), operacje na trzustce i jej sąsiednich narządów jamy brzusznej (w celu zapobiegania enzymatyczną trzustki autoliza);

- Shock (toksyczny, traumatyczny, ambustial, krwotoczny);

-rozległe i wpływają na wiele warstw uszkodzenia urazowe tkanek;

-masywne krwawienia (Podczas leczenia trombolitycznego);

-krążenia pozaustrojowego;

-Zapobieganiu pooperacyjnym zatorowości płucnej i krwawienie, zator tłuszczowy z mnogimi obrażeniami ciała, szczególnie, złamania kości czaszki i kończyn dolnych.

Schemat dawkowania

Lek powinien być w/w powoli, pacjent musi być ściśle w pozycji leżącej.

Dawka testu: nie mniej, niż 10 minut przed wprowadzeniem Dawka początkowa wprowadzenie wersji próbnej dawki w/w, równy 1 ml (10 000 Aprotyninę KYA) w celu określenia obecności nadwrażliwość na lek.

Dla celów terapeutycznych: Dawka początkowa jest równe 50 000 KYA (prędkość maksymalna — 5 ml / min), następnie / kroplówka, przez 50 000 KYA/h.

W krwawienie i krwotok, związane z giperfibrinolizom, lek wstrzykuje się w / kroplówka w wysokości 100 000-200 000 KYA, Jeśli to konieczne, wprowadzenie do 500 000 KYA (W zależności od nasilenia krwawienia).

W przeprowadzanie zabiegów chirurgicznych do, w trakcie i po operacji dla zapobiegania: 200 000-400 000 KYA/w, bolus lub powolny wlew, następnie podczas następnego 2 dni 100 000 KYA.

W zaburzenia hemostazy dzieci: 20 000 KYA/kg/dobę.

Możliwe lokalne używać gazy serwetki, nasączone 100 000 KYA, które mają zastosowanie do witryny krwawienia.

W Ostrom pancreato: 500 000-1 000 000 KYA z kolejnych redukcji do 50 000-300 000 KIJE, w 2-6 d, i do ukończenia anulowanie po zniknięciu enzymatyczne toksinemii.

W zaostrzenie przewlekłego zapalenia trzustki Wprowadź jeden raz na podstawie 25 000 KYA na dobę przez 3-6 dni; dawka dobowa mieści się w zakresie 25 000-50 000 KYA.

W okresie pooperacyjnym, jak i zapobiegania (w ryzyko uszkodzenia trzustki) Dawka początkowa 200 000 KYA, następnie przez 2 dzień po zabiegu przez 100 000 KYA co 6 nie.

Leczenie krwawień podstawowy giperfibrinoliticheskogo:

Do Dorosły Dawka początkowa wynosi 500 000 KYA (50 ml), JA /, powoli, Maksymalna prędkość 5 ml / min, Kiedy pacjent powinien leżącego. Niemowlęta agent powinien być mianowany 20 000 KYA/kg/dobę.

Do zmniejszyć intensywność krwawienia i zmniejszenie zapotrzebowania na produkty z krwi w Kardiochirurgii (krążenia pozaustrojowego): 2 000 000 KIE powinny zostać dodane do cieczy, wypełnia Dotleniacz. Podczas zabiegu 2 godziny pacjent dostaje 5 000 000 Aprotyninę KYA. Tryb korekcji dla Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagane.

Efekt uboczny

CNS: reakcje psychotyczne, omamy, zamieszanie.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, świąd, katar, zapalenie spojówek, skurcz oskrzeli, anafilaksja, Reakcje anafilaktyczne (wysypka na skórze, świąd, duszność, nudności, zwiększenie częstości akcji serca – Objawy te mogą prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego zjawiska, niewydolność krążenia, w niektórych przypadkach ze skutkiem śmiertelnym). W przywróceniu narkotyków częstość reakcji anafilaktycznych jest mniejsza 0.5%. Nawet jeśli jest to zadowalająca wytrzymałość druga dawka, Ponadto wprowadzenie aprotyniny może powodować ciężkie reakcje anafilaktyczne, niebezpieczeństwo, które nadal rosną z powtarzane dawki. W niektórych przypadkach reakcji anaphylactoidnaya obserwuje się po pierwszej dawce. W przypadku nadwrażliwości reakcje w trakcie wlewu leku należy natychmiast zaprzestać, Jeśli trzeba przytrzymać standardowych działań nadzwyczajnych terapii (np, podawanie adrenaliny, GCS, gospodarstwa o nawodnieniu organizmu). W chirurgiczne operacje na serce i wprowadzenie aprotyninę w dużych dawkach może (< 1%) tymczasowe zwiększenie stężenia kreatyniny, w bardzo rzadkich przypadkach, towarzyszy klinicznie objawy.

Co układu krążenia: zwiększenie częstości występowania zawału serca by-pass powtarzających się operacji na naczynia wieńcowe w porównaniu do grupy kontrolnej (Śmiertelności są takie same); Obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty (Kiedy nie wystarczy powolne wprowadzenie preparatu).

Reakcje miejscowe: Zakrzepowe zapalenie żył o wielokrotne nakłucia i z długoterminowych wprowadzenie.

Inny: bóle mięśni.

Przeciwwskazania

- I i III trymestr ciąży;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

-Nadwrażliwość na aprotininu.

Z ostrożność zażywanie narkotyków w operacji krążeniowo by-pass, głębokiej hipotermii, Zatrzymanie krążenia krwi (zwiększone ryzyko niewydolności nerek i śmierć), w wywiadzie wytyczne dotyczące rozwoju reakcji alergicznych lub do poprzedniej terapii aprotininom, ICE (z wyjątkiem fazie koagulopatii).

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo stosowania leków w ciąży i okresie karmienia piersią nie jest zainstalowany. Lek jest przeciwwskazany w I i III trimenon Ciąża i karmienie piersią. Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Ostrzeżenia

Jeśli wystąpią objawy niepożądane leku podczas wprowadzenia należy zaprzestać natychmiast nałożenia leku.

Gdy giperfibrinolize i termin zespół DIC aprotyniny jest możliwe dopiero po usunięciu wszystkich przejawach heparyny zespołem i profilaktyczne.

Z ostrożnością należy wyznaczyć pacjentów, co w poprzednich 2-3 dzień wstrzykuje leki zwiotczające.

Lek może być przepisywany po ostrożnym korelacji, korzyści i ryzyka, zgodnie z następującymi warunkami:

— Operacja by-pass krążenia, głębokiej hipotermii, Zatrzymanie krążenia krwi ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia niewydolności nerek i śmierć (konieczne antikoagulyannetary efekt zapewniony przez mianowanie heparyny);

— Jeśli masz historię wytycznych dotyczących leczenia aprotininom, tk. Kiedy ponownego wprowadzenia zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia reakcji alergicznych, w związku z, substancję czynną charakterze białka można wyświetlić właściwości alergenu i spowodować wstrząs anafilaktyczny i szok; w grupie zagrożonej obejmują pacjentów, przyjmujących aprotyninę w okresie poprzednich 15 dni – 6-okres miesiąca; Tej kategorii pacjentów, nie mniej niż 10 minut przed wprowadzeniem dawek terapeutycznych, należy podać dawkę próbną aprotyniny (1 ml), Ale krótko przed wprowadzeniem terapeutyczne dawki zaleca wprowadzenie/blokatora gistaminovykh H₁-i Pan blokatora gistaminovykh receptory₂-Receptory (np, cymetydyna);

-Jeśli pacjent jest uczulony skazą terapii aprotininom ćwiczenia pod ścisłym nadzorem ze względu na możliwość rozwoju reakcji psevdoallergicheskih; więc chory co najmniej 10 minut przed wprowadzeniem dawek terapeutycznych, należy podać dawkę próbną (1 ml) produkt, i tuż przed zaleca się stosowanie dawki terapeutycznej w / konserwacji blokatora gistaminovykh H₁-i Pan blokatora gistaminovykh receptory₂-Receptory (np, cymetydyna).

Możliwe jest rozwój reakcji anafilaksji i jeśli nie reakcja alergiczna na próbny dawki. Wraz z wprowadzeniem leku reakcji anafilaktycznej należy natychmiast wygasa i kontynuować działania standardowego leczenia nagłych.

Test na wykrycie nadwrażliwości: przynajmniej 10 minuty przed wprowadzeniem pierwszej dawki terapeutyczne wprowadź/w 1 ml (10 000 KYA) aprotyninę. Kiedy widzisz żadnych reakcji alergicznych, aby podać dawkę próbną, Zabrania się korzystania aprotyniny, ze względu na ryzyko anafilaksji.

Odpowiedniego krążenia krwi IVF

Po dodaniu aprotyniny krwi, zawierających heparyny, czas krzepnięcia, mierzona Gemohronom lub inne metody porównawcze “Aby aktywować zagranicznych powierzchni”, podwyżki. Tak długo w wyniku leczenia dużymi dawkami aprotyniny aktywowany czas krzepnięcia (Aktywowanie czas krzepnięcia) nie informacji na temat rzeczywistego poziomu heparyny daje.

Kiedy IVF krążenia podczas operacji serca u pacjentów, otrzymujących duże dawki terapeutyczne aprotyniny, aktywowany czas krzepnięcia, firma Microsoft zaleca, aby utrzymać na poziomie, przekraczając 750 s. Poziomie heparyny można mierzyć i przy pomocy titrirujushhego geparino protrombinowy test.

Jeden sposób, aby zapewnić odpowiednie dostawy heparyny w układzie krążenia jest wprowadzenie dawkowanie heparyny w określonych wzorców, biorąc pod uwagę czas trwania by-pass i masy ciała pacjenta. Dawki protaminy, zaprojektowany dla neutralizacji heparyny, zależy od całkowitej dawki heparyny, i nie z aktywowany czas krzepnięcia, mierzona Gemohromom.

Zastosowanie w pediatrii

Dostępnych danych dotyczących stosowania leku w Kardiochirurgii Dziecięcej są małe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i działań, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Leczenie: objawowy; Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Aprotyninę dozozawisimo blokuje działanie leków trombolitycznych (np, streptokinaza, alteplazy i urokinazy).

Wzmacnia efekt heparyny (dodanie do czasu krzepnięcia krwi zwiększa faks pełnej krwi).

Wzajemnie się wspierają działania wskazane wspólne mianowanie aprotyniny i dekstran (POR. mol. 30000-40000). Nie można użyć produktu wraz z dekstran (POR. mol. 30000-40000) ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Niezgodności farmaceutyczne

Farmatsevticeski niezgodne z innymi lekami (z wyjątkiem elektrolitów i dekstroza).

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Narkotyków powinny być przechowywane poza zasięgiem dzieci, w ciemnym miejscu w temperaturze od 15° do 30° c. Okres ważności – 5 lat.