GOLDLINE'S

Materiał aktywny: Siʙutramin
Gdy ATH: A08AA10
CCF: Leki przeciw otyłości działające centralnie
Kody ICD-10 (świadectwo): E66
Gdy CSF: 16.02.01
Producent: RANBAXY LABORATORIES Ltd.. (Indie)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №2, с желтым корпусом и голубой крышечкой; Zawartość kapsułki – proszek od białego do prawie białej.

Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Skład kapsułek żelatynowych: barwnik żółty słońca, barwnik żółty chinoliny, Dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodowy, żelatyna.
Skład kapsułki czapki: краситель фуксин кислый (D&C33), barwnik błękit brylantowy, Dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodowy, żelatyna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Kapsułki trudno żelatyna, Rozmiar №2, z białym korpusem i niebieskiej; Zawartość kapsułki – proszek od białego do prawie białej.

Substancje pomocnicze: laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu.

Skład kapsułek żelatynowych: Dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodowy, żelatyna.
Skład kapsułki czapki: краситель фуксин кислый (D&C33), barwnik błękit brylantowy, Dwutlenek tytanu, laurylosiarczan sodowy, żelatyna.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Leki przeciw otyłości działające centralnie. Sibutramina jest prolekiem, który wywiera swój wpływ in vivo, ze względu na metabolity (pierwszorzędowe i drugorzędowe aminy), hamowanie wychwytu zwrotnego monoamin (przede wszystkim serotoniny i noradrenaliny). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, co zwiększa uczucie sytości i zmniejszenia zapotrzebowania na żywność, a także wzrost termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutraminy działa na brązowej tkance tłuszczowej.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, cholesterol całkowity, ЛПНП и мочевой кислоты.

Sibutramina i jej metabolity nie wpływają na uwalnianie monoamin, nie hamuje MAO, Nie ma powinowactwa do dużej liczby receptorów neuroprzekaźników, w tym serotoniny (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergiczne (b₁-, b₂-, b₃-, a₁-, a₂-) , dopaminy (D₁-, D₂-), muskarynowe, histamina (H₁-), benzodiazepiny i receptory NMDA.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. W “Pierwszy przebieg” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (mono- и дидесметилсибутрамин). Po podaniu pojedynczej dawki 15 mg C_maks monodesmetilsibutramina jest 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_maks didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_maks siʙutramina – 1.2 nie, T_maks aktywny metabolit – 3-4 nie. Одновременный прием пищи снижает C_maks metabolity 30% i zwiększa czas, aby go osiągnąć 3 nie, bez zmiany wartości AUC.

Dystrybucja

Быстро распределяется по тканям. Białko wiążące 97% (сибутрамин) i 94% (mono- и дидесметилсибутрамин). C_SS aktywnych metabolitów we krwi dotrzeć w 4 dni po rozpoczęciu leczenia, a około 2 razy poziomy w osoczu po podaniu pojedynczej dawki.

Metabolizm i wydalanie

T_1/2 siʙutramina – 1.1 nie, monodesmetilsibutramina – 14 nie, didesmetilsibutramina -16 nie. Aktywne metabolity są hydroksylacji i sprzęgania z tworzeniem nieaktywnych metabolitów, które pochodzą głównie nerek.

Świadectwo

- Środki wpływające na układ otyłość ze wskaźnikiem masy ciała (BMI) ≥30 кг/м²;

— алиментарное ожирение с ИМТ ≥ 27 kg / m² в сочетании с сахарным диабетом типа 2 lub dislipoproteinemiej.

Schemat dawkowania

Голдлайн назначают внутрь 1 czas, dzień /. Dawka ustalana indywidualnie, w zależności od tolerancji i skuteczności klinicznej. Рекомендуется начальная доза 10 mg, Podczas odbioru przenośność 5 mg. Kapsułki należy przyjmować rano, Nie żucia i picia dużo płynów (szklanka wody). Lek może być przyjmowany na pusty żołądek, i w połączeniu z posiłkiem. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% i więcej, то доза увеличивается до 15 mg / dobę.

Лечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, nie są dobrze odpowiada na leczenie, czyli. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Leczenia nie należy kontynuować, w przypadku dalszego leczenia, utrata masy ciała po osiągniętym, pacjent odzyskuje wagi ciała 3 kg lub więcej. Длительность лечения не должна превышать 2 rok, jako bardziej dłuższy danych sibutraminy na nieobecność skuteczności i bezpieczeństwa.

Лечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, posiada praktyczne doświadczenie w leczeniu otyłości.

Efekt uboczny

Najczęstsze działania niepożądane występują na początku leczenia (pierwszy 4 tygodnia). Ich nasilenie i częstość w czasie osłabienia.

Działania niepożądane są, ogólnie, нетяжелый и обратимый характер и, w zależności od wpływu na narządy i układy narządów, są przedstawione w następującej kolejności: często (>10%), czasami (1-10%), rzadko (< 1%).

CNS: często – bezsenność; czasami – ból głowy, zawroty głowy, niepokój, parestezje.

Układu sercowo-naczyniowego: czasami – tachykardia, bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi, Objawy rozszerzenia naczyń (Włącznie. dermahemia), zaostrzenie hemoroidy. Odnotowano umiarkowany wzrost ciśnienia krwi w spoczynku na 1-3 mm Hg. Artykuł. i umiarkowany wzrost tętna na 3-7 u. / min. W niektórych przypadkach, nie są wykluczone cięższą wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Klinicznie istotnych zmian w ciśnieniu krwi i częstość akcji serca rejestruje się głównie na początku leczenia (pierwszy 4-8 tydzień).

Z układu pokarmowego: często – suche usta, потеря аппетита и запор; czasami – nudności, zmiana smaku.

Reakcje skórne: czasami – zwiększone pocenie.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: bolesne miesiączkowanie, obrzęk, objawy grypopodobne, swędząca skóra, ból w krzyżu, ból brzucha, paradoksalne zwiększenie apetytu, pragnienie, katar, depresja, senność, labilność emocjonalna, niepokój, drażliwość, nerwowość, ostre śródmiąższowe zapalenie nerek, krwawienie, plamica Shenleyn-Genua (krwawienia w skórze), drgawki, małopłytkowość, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.

У одного пациента с шизоаффективным расстройством, które przypuszczalnie istnieje przed leczeniem, po leczeniu ostrej psychozy rozwinęła.

Reakcje, aby anulować, takie jak ból głowy lub zwiększonego apetytu, są rzadkie.

Nie ma dowodów, Zaobserwowano, że po leczenie zespołu abstynencyjnego, zaburzenia nastroju lub odstawienia.

Przeciwwskazania

- Dostępne przyczyn organicznych otyłości (np, gipotireoz);

-poważne zaburzenia odżywiania (anorexia nervosa lub bulimia);

- Choroba umysłowa;

- Zespół Gilles de la Tourette (uogólnione tiki);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

-stosowanie innych leków, działających na ośrodkowy układ nerwowy (np, Leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki);

- Stosowanie leków, przepisywane do leczenia zaburzeń snu, zawierające tryptofan, i inne leki działające na centralny utraty wagi;

- CHD, niewyrównana przewlekła niewydolność serca, wrodzone wady serca, Choroba zarostowa tętnic obwodowych, tachykardia, niemiarowość, choroby naczyń mózgowych (uderzenie, przemijające ataki niedokrwienne);

- Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (BP powyżej 145/90 mm Hg. Art.);

- Tyreotoksykoza;

-poważne naruszenia, choroby wątroby lub nerek;

- Łagodny rozrost stercza;

- Guz;

- Jaskra Zakrыtougolynaya;

— установленная фармакологическая, uzależnienie od narkotyków lub alkoholu;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Do 18 i starszych 65 lat;

- Ustanowiony nadwrażliwości sibutramina lub innych składników leku.

Z ostrożność powinien być stosowany w następujących stanach: аритмия в анамнезе, przewlekła niewydolność krążenia, Choroba wieńcowa (Włącznie. historia), kamica żółciowa, nadciśnienie tętnicze (kontrolowane i historia), zaburzenia neurologiczne, w tym niedorozwój umysłowy i drgawki (Włącznie. historia), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, Historia silnika i werbalne tiki.

Ciąża i laktacja

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

Kobiety w wieku rozrodczym во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

Ostrzeżenia

Голдлайн следует применять только в тех случаях, gdy wszystkie interwencje niefarmakologiczne, aby zmniejszyć masę ciała są nieskuteczne, если снижение массы тела в течение 3 miesięcy wyniosła mniej 5 kg.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, posiada praktyczne doświadczenie w leczeniu otyłości. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, i zwiększenie aktywności fizycznej. Ważnym elementem terapii jest stworzenie przesłanek do trwałej zmiany nawyków żywieniowych i stylu życia, potrzebne do utrzymania osiągniętej utratę wagi po zaprzestaniu terapii lekowej. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, Po zakończeniu leczenia w celu zapewnienia, że się zmniejszenie masy ciała. Pacjenci muszą być jasne, że niezgodność doprowadzi do ponownego przyrostu masy i powtarzające się apele do lekarza.

Pacjenci, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. Pierwszy 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 tygodnia, a następnie co miesiąc. W przypadku pacjentów z nadciśnieniem, które na tle hipotensyjnego ciśnienie krwi powyżej terapii 145/90 mm Hg. Art., Monitorowanie powinno być prowadzone ostrożnie i, Jeśli to konieczne, w krótszych odstępach czasu. Pacjenci, których ciśnienie krwi dwukrotnie pomiarów powtórzonych przekraczać poziomu 145/90 mm Hg. Art., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Szczególną uwagę należy zwrócić jednoczesne podawanie leków, wydłużenie odstępu QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-Receptory (astemizol, terfenadyna), leki antyarytmiczne, wydłużenie odstępu QT (амиодорон, chinidyna, flekainid, meksyletyny, propafenon, sotalol), cisapryd, pimozid, sertindol i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Dotyczy to również państwom, которые способны приводить к увеличению интервала QT, jak na przykład, hipokaliemia i hipomagnezemia.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 tydzień.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, Jednak, biorąc pod uwagę dobrze znane ryzyko leki z tej grupy, z regularnej kontroli lekarskiej należy zwrócić szczególną uwagę na objawy, jako postępującą duszność, ból w klatce piersiowej i obrzęki nóg.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, nie należy w recepcji następujące podwójnej dawki tego leku, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Przedawkować

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Specyficzne objawy przedawkowania nie są znane, Niemniej jednak, należy wziąć pod uwagę możliwość bardziej wyraźne przejawy działania niepożądane. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие Objawy: tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, ból głowy, zawroty głowy.

Leczenie: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, monitorować stan układu sercowo-naczyniowego, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Skuteczność wymuszonej diurezy lub hemodializy nie jest zainstalowany.

Interakcje

Inhibitory utleniania mikrosomalnej, Włącznie. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketokonazol, Erytromycyna, cyklosporyna), zwiększenie stężenia w osoczu metabolity sybutraminy ze zwiększeniem częstości akcji serca i nieistotne klinicznie zwiększenia odstępu QT.

Ryfampicyna, Antybiotyki makrolidowe, fenytoina, Karbamazepina, fenobarbital i deksametazon może przyspieszyć metabolizm sibutraminy.

Jednoczesne stosowanie kilku leków, zwiększania stężenia serotoniny w krwi, To może prowadzić do poważnych interakcji.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Leki do leczenia depresji), Niektóre leki do leczenia migreny (sumatryptan, digidroergotamin), opioidowe środki przeciwbólowe (pentazocin, petydynę, Fentanyl) Leki przeciwkaszlowe lub (dekstrometorfan).

Sibutramina nie ma wpływu na efekt doustnych środków antykoncepcyjnych.

Leki, повышающие АД или ЧСС (efedryna, Fenylopropanolamina, Pseudoefedryna, а так же комбинированные лекарственные средства для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные средства), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.