Gadobutrol

Gdy ATH:
V08CA09

Farmakologiczne działanie.

Paramagnitnoe środek kontrastowy do rezonansu magnetycznego (MRT). Zwiększenie kontrastu ze względu na składnik aktywny gadobutrolowi, który reprezentuje neutralne zestaw gadolinu Paramagnetyczny jonów (III) kwasem ligand dihydroksy gidroksimetilpropiltetraazaciklododekan-triuksusnoj makrocikličeskim (butrolom). Indukcja lokalne fluktuacje pola magnetycznego pod wpływem silnych moment magnetyczny gidoliniâ z sekwencji T2-ważony impuls powoduje zmianę sygnału z tkanek (kontrastujące efekt).Gadobutrol nawet w niskich stężeniach powoduje znaczne skrócenie czasu relaksacji. Możliwość zmiany czasów relaksacji T1 i T2, zdecydowany wpływ na czas relaksacji spin kratowe i spin-spin protonów w osoczu Ph 7 i 40 ° C, Jest to ilościowo o 5,6 • l/mmol i 6,5 l/mmol • odpowiednio. Wpływ na relaks razy tylko w małym stopniu zależy od pola magnetycznego. Wprowadzenie gadobutrola pozwala uzyskać dokładniejsze informacje diagnostyczne w porównaniu do, uzyskane przez normalne MRI, w obszarach o wysokiej przepuszczalności BBB, lub jego braku, prowadzi do naruszenia perfuzji lub zwiększenia przestrzeni pozakomórkowej, W takich przypadkach, nowotwór pierwotny, choroby zapalne i demielinizacyjne. Gadobutrol nie aktywacji układu dopełniacza, i tak prawdopodobieństwo anafilaktoidalne jest bardzo niska. Nie hamuje aktywności enzymów. wyniki badań klinicznych wskazują, że istnieje nie negatywny wpływ na Twoje ogólne samopoczucie gadobutrola, i wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego.

Farmakokinetyka

Podobne do innych substancji biologicznie obojętny, farmakokinetika vysokogidrofil′nyh, wydalane przez nerki (Mannitol lub inuliny). Wprowadzony w / gadobutrolowi jest szybko rozprowadzane w przestrzeni pozakomórkowej oraz w postaci niezmienionej jest wydalane przez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego. Nie związane z osocza krwi białek. Èkstrarenal′noe wywodząc narkotyków tak małe, nie można zignorować. Wskaźniki farmakokinetyczne u ludzi są proporcjonalne do dawki podawane gadobutrola. Jeśli dawka nie przekracza gadobutrola 0,4 mmol / kg masy ciała, Po wstępnej dystrybucji fazy przychodzi faza eliminacji i jej w osoczu zmniejsza okres półtrwania 1,81 nie (1,33-2.13 pm), co odpowiada szybkości wydalania przez nerki. W dawce gadobutrolowi 0,1 mmol / kg masy ciała, przez 2 min po podaniu jego poziom w osoczu krwi 0,59 mmol / l, i przez 60 minut po wstrzyknięciu- 0,3 mmol / l. Podczas 2 Wyjście h moczu więcej 50% podanej dawki, i dla 12 h — więcej 90%. Jeśli dawka podawana jest gadobutrola 0,1 mmol / kg masy ciała, 100 ± 2,6% dawki jest wydalane z organizmu do 72 nie. Klirens nerkowy gadobutrolu u osób zdrowych wynosi od 1,1 do 1,7 mL/min • kg; tak więc, jest porównywalna z klirensem inuliny, To wskazuje preferencyjną gadobutrola wydalanie przez przesączania kłębuszkowego. Mniej 0,1% podawać substancji wydalane z kałem. Nie są wykryte metabolitów w osoczu i moczu. Okres półtrwania Gadobutrola u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zwiększa proporcjonalnie do stopnia redukcji clubockova filtrowania. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek gadobutrol pełni zwrotu z moczu na 72 nie. U pacjentów z poważnie osłabiona nerek 80% podanej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 120 nie.

Świadectwo

Poprawa kontrastu w prowadzeniu MRI głowy i kręgosłupa (Obrazowanie czaszki i kręgosłupa).Wprowadzenie gadobutrola zwiększa możliwość uzyskania informacji diagnostycznych w dziedzinach, Jeżeli GEB przepuszczalnych lub nieobecny, z modyfikowanego wiem perfuzji lub wielkości dużej przestrzeni pozakomórkowej, np, w przypadku pierwotnej lub wtórnej nowotworów, chorób zapalnych i demielinizacyjnych. Dlya spinalьnoй MRT:-przeprowadzenie diagnostyki różnicowej między wewnątrz- i guzy pozaszpikowe; - Określenie granic guzów litych w kanał rdzenia i określania występowania śródszpikowego guza. Gadobutrol posiada specjalne korzyści, jeżeli istnieje dowód we wniosku Pana kontrast mediów w dużych dawkach, na przykład w przypadkach, przy identyfikacji lub wyeliminowanie dodatkowych zmian może mieć wpływ na leczenie lub taktykę medycznych, a także do wykrywania niewielkich zmian i wizualizacji zmian, kontrastiruemyh trudne konwencjonalnymi środkami. Gadobutrol się również do badań perfuzji (w diagnostyce udaru, Uznanie ogniskowego niedokrwienia mózgu i oceny ukrwienia guza).

Schemat dawkowania

Pożądana dawka jest podawana / bolus. Trzymając MRI z kontrastowego można rozpocząć wkrótce po iniekcji (W zależności od badania stosowane sekwencji programu i puls). Optymalne kontrastowanie występuje zazwyczaj około 15 minut po gadobutrola (Czas ten zależy od cech i charakteru uszkodzenia tkanek). Zazwyczaj wysoki kontrast utrzymuje się do czasu 45 minut po gadobutrola.

Korzystanie wszystkie środki kontrastowe MRI można zaobserwować skutki uboczne, jak nudności i wymioty. Dlatego, zminimalizowanie wymiotów i możliwe zasysanie, pacjent musi powstrzymać się od jedzenia podczas 2 godziny przed studium. W w/w wprowadzenie kontrastu oznacza chorych (ewentualnie) I musi być w pozycji leżącej. Po wprowadzeniu gadobutrola pacjent powinien pozostać pod nadzorem lekarza co najmniej 30 m, od, w doświadczeniach zastosowanie czynników kontrastowych, Większość działań niepożądanych zaobserwowanych w tym okresie,. W przypadku badań o wysokim kontraście najbardziej odpowiednie skanowania T1-sekwencji impulsów. Do perfuzji badań mózgu polecam stosowanie sekwencji impulsów ważona T2-. Gadobutrol rekrutuje się normalna strzykawka tylko bezpośrednio przed badanie. Nieużywane przez część preparatu musi zginąć. Wybór dawki dla dorosłych należy kierować się następujące zasady. Podczas MRI głowy i kręgosłupa (kranialьnaя i spinalьnaя tomografia) zwykle, Wystarczy, ze wprowadzenie gadobutrola (1,0 mg / ml) dawkować 0,1 ml / kg masy ciała (równoważny 0,1 mmol / kg masy ciała).

Jeśli pomimo normalnego MRI z kontrastowego, pozostają podejrzenia o obecności patologii lub jeśli chcesz bardziej dokładne informacje na temat liczby, Wielkość i zakres zmian opracować taktykę i leczenie, badania diagnostyczne skuteczności można poprawić, wprowadzanie zaawansowanych r-r gadobutrola (1,0 mg / ml) dawka 0,1-0,2 ml 1 kg masy ciała podczas 30 minut po poprzedniej iniekcji. wyeliminować przerzuty lub nawrót guza, Wprowadź gadobutrola r-r dawki 0,3 ml 1 kg masy ciała, co często przyczynia się do diagnostycznych badań skuteczności. Odnosi się to do zmian o słabej sieci naczyń krwionośnych, Zewnątrzkomórkowej przestrzeni niskiego, lub kombinacja tych czynników, oraz wykorzystanie relatywnie mniej intensywne skanowanie T1-zależnych sekwencji impulsów. Na ukrwienie mózgu badania zalecane T2- Sekwencja ważona impulsu w połączeniu z MRI mózgu i rdzenia kręgowego do identyfikacji masowych uszkodzeń lub niedokrwienie lokalne w przypadku braku założeń obszerne zmiany chorobowe.

Do przeprowadzenia tego badania, zaleca się użyć wtryskiwacz; r-r gadobutrola (1,0 mg / ml) podawany w dawce 0,3 ml 1 kg masy ciała na prędkości 3-5 ml/s.

W razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 0,5 ml / kg masy ciała.

W niewydolności nerek dawkę r-RA gadobutrola powinno być nie powyżej 0,1 mL/kg masy ciała. Doświadczenie kliniczne stosowania gadobutrola u pacjentów w 18 lata nieobecności.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na gadobutrolu.

Efekt uboczny.

Z korpusu jako całości: podczas bolusni lub od razu potem może nastąpić, przekazując uczucie niezwykłego smaku lub zapachu; Czasami nudności i wymioty; Były też przypadki rozszerzenie naczyń krwionośnych i niedociśnienie tętnicze. Odnotowano również w przypadkach przejściowe bóle głowy i zawroty głowy. Istnieją doniesienia o występowaniu drgawek, dreszcze i omdlenia po wprowadzeniu podobne preparaty, Jednakże związek przyczynowo-skutkowy z wprowadzenia ich do udowodnienia. Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości na wprowadzenie gadobutrola często rozwija się u pacjentów, predyspozycje do alergii. W rzadkich przypadkach, anaphylactoidnye reakcji towarzyszy naruszenia układu oddechowego i inne objawy, osiągnięcia stopnia wstrząs anafilaktyczny. Czasami po wprowadzeniu gadobutrola są reakcje skórne (wysypka, pokrzywka). Reakcje miejscowe: w związku z venopunkcii lub wprowadzenie kontrastu, w miejscu wstrzyknięcia leku może Krótki ubogich lub umiarkowane uczucie zimna, ciepła lub ból. Inny: przypadkowe wprowadzenie gadobutrola w okolososudistye tkanek może powodować ból dla maksymalnie kilka minut. Obserwowano reakcje innych tkanek. Stosowanie gadobutrola w niektórych przypadkach może spowodować opóźnienie (po kilku godzinach lub dniach) reakcja.

Ostrzeżenia

Wystrzegaj się wyznaczyć u pacjentów z ciężką gadobutrol czynności nerek, ponieważ w tej sytuacji wydalanie RTG powoli. W ciężkich przypadkach gadobutrol powinien być usunięty z organizmu przez hemodializę. Po 3 cena dializy z organizmu wyświetlane około 98% RTG. Do tej pory zaobserwowano naruszenia nerek, gdy lek. Wystrzegaj się wyznaczyć chorób sercowo-naczyniowych u pacjentów z ciężką gadobutrol, Mimo, że informacje są ograniczone. Kiedy za pomocą gadolinijsoderžaŝih rezonans magnetyczny kontrast media zgłaszane na występowanie w niektórych przypadkach reakcje anaphylactoidnykh. Mogą wystąpić takie reakcje i przy stosowaniu gadobutrola. Decyzja w sprawie stosowania gadobutrola u pacjentów ze skłonnością do alergii powinny być szczególnie starannie wyważone, Należy wziąć pod uwagę stosunek ryzyka i korzyści. Badanie musi mieć narzędzia i przygotowania do prowadzenia resuscytacji. Gadobutrol, Podobnie jak inne środki kontrast rezonansu magnetycznego, zawierające gadolinu chelat, wymaga specjalnych okoliczności w wyznaczeniu pacjentów z niski próg sudorojna aktywności. Wyrażona przez Instytut, lęk i ból może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lub wzmocnienia działań niepożądanych, ze względu na wprowadzenie narzędzi kontrast.

Gadobutrol nie jest zalecane w ciąży, z wyjątkiem przypadków konieczności ekstremalnych, Od jego stosowania w tym okresie nie są dostępne (badania eksperymentalne wykazały nie Embriotoksyczność lub teratogenne działanie preparatu). W badaniach eksperymentalnych stwierdzono, że gadobutrol w minimalnych ilościach (mniej 0,01% podanej dawki) przechodzi do mleka matki. W związku z tym po wprowadzeniu gadobutrola karmienia piersią powinny być przerywane co najmniej 24 nie.

Interakcje

Dane te nie są przewidziane.

Pezedozirovka

Do tej pory, było nie. Ryzyko wystąpienia ostrej toksyczności z wykorzystania gadobutrola jest mało prawdopodobne. w razie przypadkowego przedawkowania Gadobutrol mogą być usunięte z organizmu za pomocą dializy pozaustrojowej.