FLЮKOSTAT (Roztwór do infuzji)

Materiał aktywny: Flukonazol
Gdy ATH: J02AC01
CCF: Środek przeciwgrzybiczy
Kody ICD-10 (świadectwo): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Gdy CSF: 08.01.01
Producent: ДАЛЬХИМФАРМ ОАО (Rosja)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Roztwór do infuzji jasny, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: chlorek sodu, wody d / a.

50 ml – bezbarwne szklane fiolki (1) i uchwyt – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Środek przeciwgrzybiczy. Flukonazol - predstavitely Klassa triazolynыh fundusze protivogribkovыh, Jest silnym, selektywnym inhibitorem syntezy sterolu w komórkach grzybów.

Jest aktywny wobec возбудителей микозов, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Bezlitosne kokcydiody, Histoplazma capsulatum.

Farmakokinetyka

Dystrybucja

После в/в введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе препарата; при этом концентрация в слюне и мокроте соответствует концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой этиологии содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% od stężenia w osoczu krwi.

90% C_SS Osiąga się to przez 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, w 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значению C_SS, ко второму дню.

W Кажущийся_D приближается к общему объему жидкости в организме.

Wiązanie z białkami osocza jest 11-12%.

Metabolizm i wydalanie

Nie można odnaleźć metabolitów flukonazolu w krwi obwodowej. Flukonazol pochodzi głównie nerki; при этом приблизительно 80% – w postaci niezmienionej. Клиренс флуконазола определяется клиренсом креатинина.

T_1/2 – 30 nie.

Świadectwo

- Kryptokokkoz: kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, криптококковые инфекции легких и кожи; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИД, при трансплантации органов или при других случаях иммунодефицита;

- Uogólniona drożdżyca: kandidemija, kandydozy i innych form inwazyjnych zakażeń Candida (infekcja jamy brzusznej, endokarda, oko, zakażenia dróg moczowych dróg oddechowych i);

- Kandydoza błony śluzowej: ustny, gardło, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции; kandidurija;

- Kandydozy pochwy: острый или хронический рецидивирующий;

— профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Schemat dawkowania

Dorośli w криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата^® jest 400 mg 1 раз/сут в первый день лечения, затем – по 200-400 mg 1 czas, dzień /. Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях определяется клинической эффективностью, potwierdzone przez badania mikologiczne, и составляет в среднем 6-8 tydzień.

Do профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат назначают больному в дозах не менее 200 мг/сут в течение длительного периода.

W kandidemii, kandydozy i inne inwazyjne zakażenia Candida lek jest przepisywany w dawce 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При необходимости возможно повышение дозы Флюкостата^® do 400 mg / dobę. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

W orofaringealьnom kandidoze (Włącznie. у больных с нарушениями иммунитета) средняя доза препарата составляет 50-100 mg 1 razy / dobę przez 7-14 dni. Jeśli to konieczne, (особенно у пациентов с выраженными нарушениями иммунитета) терапия может быть продолжена.

W других кандидозных инфекциях (w ezofagite, nieinwazyjne infekcje oskrzelowo, kandidurii, Kandydoza skóry i błon śluzowych) Średnia dawka dzienna wynosi 50-100 mg dla 14-30 dni.

Do профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями dawka jest 50 mg 1 раз/сут до тех пор, пока пациент относится к группе повышенного риска из-за проведения цитостатической или лучевой терапии.

Niemowlęta препарат не следует назначать в суточной дозе, większa niż u ludzi. Lek jest stosowany 1 czas, dzień /. Jak u dorosłych, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

W kandydoza błon śluzowych Zalecana dawka flukonazolu 3 mg / kg / dzień. В 1-й день с целью достижения постоянных равновесных концентраций может быть назначена ударная доза 6 mg / kg.

W генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции Zalecana dawka wynosi 6-12 mg / kg / dzień, w zależności od stopnia nasilenia choroby.

Do профилактики грибковых инфекций w детей со сниженным иммунитетом lek jest przepisany 3-12 mg / kg / dzień ( в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).

W Newborn выведение Флюкостата^® замедлено, поэтому в первые 2 tygodni życia, lek jest przepisywany w tej samej dawce, i że starsze dzieci, ale odstępy 72 nie. Dla dzieci 3 i 4 tydzień препарат вводят в той же дозе с интервалом 48 nie.

Pacjenci w podeszłym wieku с нормальной функцией почек препарат назначают в средней дозе. W zaburzenia czynności nerek (CC<50 ml / min) Reżim dawkowania powinien być dostosowany.

W Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek при однократном применении препарата коррекция дозы не требуется.

W pacjentów (включая детей) z zaburzeniami czynności nerek при необходимости многократного применения сначала препарат вводят в ударной дозе (50-400 mg). Затем дозы устанавливают в зависимости от показателя КК.

При переводе с в/в введения препарата на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.

Warunki przygotowania i podawania roztworu do infuzji

Препарат вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) в мин.

Флюкостат^® для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% glukoza, Dzwonnik, Rozwiązanie Hartmanna, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% roztwór wodorowęglanu sodowego, аминофузин, izotoniczny roztwór chlorku sodu.

Инфузии Флюкостата^® можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: zmiana smaku, nudności, bębnica, wymioty, ból brzucha, biegunka; rzadko – zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, zapalenie wątroby, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, zwiększenie aktywności AlAT, IS, Fosfatazy alkalicznej), Włącznie. śmiertelny.

CNS: ból głowy, zawroty głowy; rzadko – drgawki.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – leukopenia, małopłytkowość, neutropenia, agranulocytoza.

Układu sercowo-naczyniowego: wydłużenie odstępu QT, migotanie, trzepotania komór.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze; редко – многоформная экссудативная эритема (в т.ч синдром Стивенса-Джонсона), toksyczna martwica naskórka (Zespół Lyella), Reakcje anafilaktyczne (Włącznie. obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, swędzenie).

Metabolizm: rzadko – hipercholesterolemia, hipertriglycerydemię, kaliopenia.

Inny: rzadko – zaburzenia czynności nerek, łysienie.

Przeciwwskazania

-Jednoczesne stosowanie terfenadyna, астемизола или цизаприда;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Nadwrażliwość na lek lub podobną strukturę związków azolowych.

Z ostrożność używać u pacjentów z niewydolnością wątroby, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, jeśli proaritmogennoe stanów u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka (organicznej choroby serca, zaburzenia równowagi elektrolitowej, Jednoczesne stosowanie leków, arhythmogenic), Ciąża.

Ciąża i laktacja

Leki w ciąży jest przeciwwskazane, за исключением тяжелых генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.

W razie potrzeby, w okresie karmienia piersią należy zastosowanie zatrzymania karmienia piersią.

Ostrzeżenia

При применении препарата в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие (Włącznie. śmiertelny), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.

На фоне приема препарата следует контролировать лабораторные показатели функции печени. Gdy objawy wątroby, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата^®, lek należy odstawić.

При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их следует тщательно наблюдать, при прогрессировании кожной реакции флуконазол следует отменить (риск развития синдрома Стивена-Джонсона и синдрома Лайелла).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania flukonazolu z cisaprydu, astemizolom, rifaʙutinom, takrolimus lub inne leki, metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450.

Przedawkować

Objawy: omamy, Zachowanie paranoidalynoe.

Leczenie: leczenie objawowe. Jak flukonazol jest wydalane z moczem, wymuszona diureza zwiększa jego wydalanie. Hemodializy dla 3 h zmniejszenie stężenia w osoczu flukonazolu ok 50%.

Interakcje

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu zwiększa T_1/2 doustne leki hipoglikemizujące – sulfonylomocznika. Поэтому при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Jednoczesne stosowanie flukonazolu i fenytoiny może powodować większe stężenie fenytoiny w znacznym stopniu klinicznie, что требует снижение его дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению C_maks и укорочению T_1/2 flukonazola. Поэтому у пациентов получающих одновременно рифампицин, dawka flukonazolu zaleca się zwiększenie.

Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего. Przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i ryfabutyny opisane przypadki zapalenia błony naczyniowej oka.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (wymaga monitorowania).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий. Такая комбинация противопоказана.

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, w tym napadów częstoskurczu komorowego. Совместное применение противопоказано.

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, Więc, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Interakcja farmaceutyczna

Проявления фармацевтической несовместимости не описаны. Однако смешивание раствора Флюкостата^® с растворами других препаратов, кроме применяемых для приготовления инфузионного раствора, niezalecane.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Lek należy przechowywać w ciemnym, od dzieci w temperaturze od 5 ° C do 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.