EFEVELON®

Materiał aktywny: Wenlafaksyna
Gdy ATH: N06AA
CCF: Przeciwdepresyjny
Kody ICD-10 (świadectwo): F31, F32, F33, F41.2
Gdy CSF: 02.02.06
Producent: Actavis hf. (Kraina Lodu)

POSTAĆ, BUDOWA I PAKOWANIE

Pigułki, pokryty pomarańczowy, okrągły, soczewkowy, oznakowane “V2” jedna strona.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon K30, stearynian magnezu, Woda oczyszczona.

Kompozycja osłonki: Opadry Pomarańczowy 03V23319, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy 400 (PEG 400) (makrogol), barwnik “żółcień” FCF.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, pokryty pomarańczowy, okrągły, soczewkowy, ryzyko po obu stronach, ryzyko i oznakowanie boczne “V” z jednej strony, a ryzyko “4” Z drugiej strony ryzyko.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon K30, stearynian magnezu, Woda oczyszczona.

Kompozycja osłonki: Opadry Pomarańczowy 03V23319, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, glikol polietylenowy 400 (PEG 400) (makrogol), barwnik “żółcień” FCF.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwdepresyjny, chemicznie związane z dowolnej klasy leków przeciwdepresyjnych (trójcykliczny, tetracykliczny lub inny), mieszaniną dwóch aktywnych enancjomerów.

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego leku jest związana z jego zdolnością do spotęgować transmisję impulsów nerwowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Wenlafaksyna i jej główny metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny i słabymi inhibitorami wychwytu zwrotnego dopaminy. Oprócz, EFA wenlafaksyny i zmniejszenie reakcji beta-adrenergiczne po jednorazowym podaniu, i przy stałej dopuszczenia. Wenlafaksyna i EFA równie skuteczny wpływ na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników.

Wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do m-holinoretseptorov, histamina h₁-рецепторам и₁-adrenergicznych mózgu. Wenlafaksyna nie hamuje aktywności MAO. Żadne powinowactwo opioidu, benzodiazepiny, фенциклидиновым или NMDA рецепторам.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest dobrze absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Po otrzymaniu pojedynczej dawki leku 25-150 mg C_maks osiągnąć w przybliżeniu 2.4 h i 33-172 ng / ml. Po zażyciu leku w czasie posiłku do osiągnięcia C_maks w osoczu zwiększa się 20-30 m, Jednakże, wartość C_maks i wchłanianie się nie zmieniają. C_maks EFA w osoczu krwi 61-325 ng / ml jest osiągane po około 4.3 godziny po wstrzyknięciu.

Dawki dzienne wahają 75-450 mg na farmakokinetykę wenlafaksyny i EFA jest liniowa.

Dystrybucja

Powtarzające się wprowadzenie C_SS wenlafaksyny i EFA w odległości 3 dni.

Wiązania wenlafaksyny i EFA się z białkami osocza jest odpowiednio 27% i 30%.

Metabolizm

Poddane intensywnym metabolizmem w “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. Główny metabolit – Na desmetilvenlafaksin (EFA).

Odliczenie

T_1/2 wenlafaksyny i EFA są odpowiednio 5 i 11 nie. EFA i inne metabolity, jak również niezmienionej wenlafaksyny, wydalany z moczem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z marskością wątroby, stężenia w osoczu krwi, wenlafaksyny i EFA zwiększona, i szybkość eliminacji jest zmniejszona.

Gdy niewydolność nerek umiarkowaną lub ciężką stopień całkowitego klirensu wenlafaksyny i EFA zmniejszona; i T_1/2 podwyżki. Zmniejszony całkowity klirens jest przede wszystkim u pacjentów z CC mniej 30 ml / min. Wiek i płeć pacjenta, nie ma wpływu na farmakokinetykę.

Świadectwo

- Do leczenia depresji;

- Zapobieganie nawrotom depresji.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, korzystnie w tej samej porze dnia, posiłków. Tabletek nie żuć, popijając płynem.

Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg (przez 37.5 mg 2 razy / dobę) codziennie. Jeżeli po upływie kilku tygodni leczenia, znacząca poprawa, dawka dzienna może być zwiększona do 150 mg (przez 75 mg 2 razy / dobę).

W depresji umiarkowanej ciężkości Zalecana dawka dobowa wynosi 225 mg dla 75 mg 3 razy / dobę. W razie potrzeby, dawkę zwiększa się w odstępach, co najmniej 4 dni 75 mg / dobę.

Jeśli to konieczne, należy użyć większej dawki – depresja lub inne warunki, wymagające leczenia szpitalnego, – można od razu przypisać lek w dawce 150 mg (przez 75 mg 2 razy / dobę). Następnie, dawka dzienna może być zwiększona do 75 mg co 2-3 dni w celu osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego.

Maksymalna dawka dobowa Efevelon^® jest 375 mg. Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego, dzienna dawka może być stopniowo zmniejszone do minimalnego poziomu skutecznego.

Leczenie wspomagające i zapobieganie nawrotom trwa 6 miesięcy lub więcej. Lek jest przepisywany na najmniejszą skuteczną dawkę, stosowany w leczeniu epizodów depresyjnych.

W niewydolność nerek łagodne (współczynnik filtracji kłębuszkowej więcej 30 ml / min) Korekcja reżim dawkowania nie jest wymagane. W niewydolność nerek umiarkowana (współczynnik filtracji kłębuszkowej 10-30 ml / min) dawka powinna być zmniejszona o 25-50%. W związku z wydłużeniem T_1/2 wenlafaksyny i ego aktivnogo metabolitu (EFA), pacjenci powinni przyjmować całą dawkę 1 czas, dzień /. W ciężka niewydolność nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej poniżej 10 ml / min) użycie wenlafaksyny nie jest zalecane, jako doświadczenie takiej terapii jest ograniczona. Pacjenci, hemodializowanych, może otrzymać 50% Zazwyczaj stosowana dawka wenlafaksyny po hemodializie.

W łagodna niewydolność wątroby (czas protrombinowy / MF / mniej 14 s) Korekcja reżim dawkowania nie jest wymagane. W umiarkowaną niewydolnością wątroby (PA z 14 do 18 s) dawka powinna być zmniejszona o 50%. W ciężka niewydolność wątroby używać Efevelona^® niezalecane, jako doświadczenie takiej terapii jest ograniczona.

Pacjenci w podeszłym wieku konieczne jest dostosowanie dawkowania, Jednak (a także powołanie innych leków) leczenie wymaga ostrożności, np, ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy przepisywać w najmniejszej skutecznej dawce. Poprzez zwiększenie dawki pacjent powinien być pod ścisłą kontrolą lekarską.

Po połknięciu Efevelon^® zalecana dawka stopniowo zmniejszać, przynajmniej, w ciągu tygodnia i monitorować stan pacjenta w celu, w celu zminimalizowania ryzyka, w połączeniu ze zniesieniem leku. Okres, wymagany do pełnego odstawienia, To zależy od dawki, Czas trwania leczenia oraz dla danego pacjenta.

Efekt uboczny

Większość z poniższych działań niepożądanych zależy od dawki. Z długotrwałym leczeniu nasilenia i częstości tych działań niepożądanych zmniejsza większość, i nie ma potrzeby przerwania.

Częstość występowania efektów ubocznych: często (≥1%), czasami (≥0.1%, ale <1%), rzadko (≥0.01%, ale <0.1%), rzadko (<0.01%).

Z układu pokarmowego: zmniejszenie apetytu, zaparcie, nudności, wymioty, suche usta; czasami – zmiany w czynności wątroby próbek laboratoryjnych; rzadko – zapalenie wątroby.

Metabolizm: zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy, utrata masy ciała; czasami – giponatriemiya, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.

Układu sercowo-naczyniowego: często – nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry; czasami – posturalnaya niedociśnienie, tachykardia.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: niezwykłe sny, zawroty głowy, bezsenność, hypererethism, parestezje, stupor, wzmożone napięcie mięśniowe, drżenie; czasami – apatia, omamy, skurcze mięśni, zespół serotoninowy; rzadko – drgawki, reakcje maniakalne, a także objawy, przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny.

Od zmysłów: często – zaburzenia zakwaterowania, midriaz, rozmazany obraz; czasami – zaburzenia smaku.

Z układu moczowego: dizurija (głównie – trudności w inicjowaniu oddawanie moczu); czasami – zatrzymanie moczu.

Na części układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku, erekcja, anorgazmija; czasami – zmniejszenie libido, menorragija.

Reakcje skórne: Pocenie się; czasami – nadwrażliwość na światło; rzadko – rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona.

Z układu krwiotwórczego: czasami – krwawienia w skórze (wybroczyny) i błon śluzowych, małopłytkowość; rzadko – wydłużone krwawienie.

Reakcje alergiczne: czasami – wysypka na skórze; rzadko – reakcje anafilaktyczne.

Inny: słabość, zmęczenie.

Po nagłym odwołaniu Efevelona^® lub zmniejszenie jego dawki możliwe zmęczenie, senność, ból głowy, nudności, wymioty, anoreksja, suche usta, zawroty głowy, biegunka, bezsenność, alarm, drażliwość, dezorientacja, hipomanii, parestezje, Pocenie się. Objawy te są zwykle łagodne i ustępują bez leczenia. Ze względu na prawdopodobieństwo tych objawów ważne jest stopniowe zmniejszenie dawki.

Przeciwwskazania

- inhibitory MAO symultaniczne;

- Ciężkie zaburzenia czynności nerek (SKF<10 ml / min);

- Ciężkie wątroby;

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Znane lub podejrzewane ciąży;

- Karmienie piersią;

- Nadwrażliwość na lek.

Z ostrożność Lek powinien być stosowany w przypadku zawału serca niedawnych, niestabilna dławica piersiowa, nadciśnienie, tachykardia, historia napadów, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z zamkniętym kątem, Historia państwa maniakalno, skłonność do krwawień z skóry i błon śluzowych, w bazowym utraty wagi.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo stosowania wenlafaksyny u kobiet w ciąży nie zostało udowodnione,, Dlatego stosowanie w czasie ciąży (lub podejrzenie ciąży) ewentualnie tylko, wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym Należy poinformować o tym przed rozpoczęciem leczenia i powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku ciąży lub planuje zajście w ciążę w trakcie leczenia.

Wenlafaksyna i jej metabolity są wydzielane do mleka matki. Bezpieczeństwo tych substancji dla nowonarodzonych dzieci nie jest udowodnione, więc biorąc wenlafaksyny podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Jeśli chcesz otrzymywać w okresie laktacji powinna zdecydować kwestię zakończenia karmienia piersią.

Jeśli leczenie matki został ukończony na krótko przed narodzinami, noworodka mogą wystąpić objawy odstawienia narkotyków.

Ostrzeżenia

Gdy zaburzenia depresyjne przed każdym leczenia farmakologicznego należy rozważyć prawdopodobieństwo prób samobójczych.

Aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania dawka początkowa powinna być tak niska jak to możliwe, a pacjent powinien być pod ścisłym nadzorem medycznym.

U pacjentów z zaburzeniami afektywnymi z przeciwdepresyjny, Włącznie. venlafaksinom, może wystąpić stan manii lub hipomanii. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii. Tacy pacjenci potrzebują nadzoru lekarskiego.

Efevelon^® (jak również inne leki przeciwdepresyjne) należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek.

Pacjenci powinni być ostrzeżeni o konieczności skonsultować się z lekarzem w przypadku erupcji, pokrzywka lub inne elementy reakcje alergiczne.

W niektórych przypadkach, przy jednoczesnym Efevelona^® Zaobserwowano zależne od dawki wzrost ciśnienia krwi, W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi, zwłaszcza w specyfikacji okresu lub w okresie zwiększania dawki.

Biorąc Efevelona^® Możliwy wzrost częstości akcji serca, zwłaszcza gdy są stosowane w dużych dawkach. Zaleca się ostrożność podczas tachyarytmii.

Pacjenci, szczególnie osób starszych, Powinieneś być ostrzeżeni o możliwości zaburzeń równowagi odczuwają zawroty głowy i.

Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyny może zwiększać ryzyko krwawienia do skóry i błon śluzowych. Podczas leczenia pacjentów, predyspozycje do takich państw, ostrożność.

Podczas przyjęcia Efevelona^®, szczególnie w warunkach odwodnienia lub redukcji BCC (Włącznie. u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów, przyjmujących leki moczopędne), Hiponatremia może wystąpić i / lub nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego zespołu.

Podczas podawania leku można zaobserwować rozszerzenie źrenic, i w związku z tym zaleca się, że kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów, skłonny zwiększyć jego cierpienie, lub z zamkniętym kątem jaskry.

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania wenlafaksyny u pacjentów, świeży zawał serca, cierpi z powodu postępującej niewydolności serca. Takie pacjentów lek należy stosować z ostrożnością.

Przeprowadzone do tej pory w badaniach klinicznych nie stwierdzono tolerancji wenlafaksyny lub uzależnienia. Pomimo tego, oraz innych leków w leczeniu, działających na ośrodkowy układ nerwowy, Lekarz powinien ustalić ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem objawów nadużywania narkotyków. Uważaj, monitorowanie i nadzór są potrzebne dla pacjentów, z historią objawów.

Mimo, wenlafaksynę w postaci nie wpływa na funkcje poznawcze i psychomotoryczne, Należy uznać, że wszelkie leki psychoaktywne farmakoterapia może zmniejszyć zdolność dokonywania ocen, myśli lub wykonywanie funkcji motorycznych. Powinno to ostrzec pacjenta przed leczeniem. Jeśli wystąpią takie objawy, stopień i czas trwania ograniczeń należy ustalić z lekarzem.

Biorąc Efevelona^® Należy zachować szczególną ostrożność, gdy elektrowstrząsami Terapia, tk. doświadczenie z wenlafaksyny w tych okolicznościach, nie ma to.

Efevelon narkotyków^® Nie możesz rozpocząć mniej niż 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Jeśli korzystasz z odwracalnym inhibitorem MAO (moklobemid), Okres ten może być krótszy, (24 nie). Leczenie inhibitorami MAO można rozpocząć w nie mniej niż 7 dni po Efevelon narkotyków^®.

Podczas leczenia Efevelonom^® Alkohol nie jest zalecane.

Przy powoływaniu Efevelon narkotyków^® Chorych z nietolerancją laktozy należy uznać, co w 1 Zakładka. 25 mg zawiera 56.62 Laktoza mg; w 1 Zakładka. 37.5 mg – 84.93 Laktoza mg; w 1 Zakładka. 50 mg – 113.24 Laktoza mg, w 1 Zakładka. 75 mg – 169.86 Laktoza mg.

Zastosowanie w pediatrii

Bezpieczeństwo i skuteczność Efevelon narkotyków^® w dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat nie sprawdzony.

Przedawkować

Objawy: Zmiany w zapisie EKG (Wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka, poszerzenie zespołu QRS), tachykardia komorowa lub zatok, bradykardia, gipotenziya, Stan konwulsyjne, zmiana świadomości (zmniejszenie czuwania). Z przedawkowania wenlafaksyny biorąc alkoholu i / lub innych leków psychotropowych, raporty zgonem.

Leczenie: leczenie objawowe. Nie specyficzne odtrutki znana. Zaleca się ciągłe monitorowanie funkcji życiowych (układu oddechowego i krążenia). Wyświetlanie powołanie węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania leku. Nie wywoływać wymiotów ze względu na zagrożenie spowodowane aspiracją. Wenlafaksyna i NNKT nie są wyświetlane podczas dializy.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO oraz wenlafaksyny przeciwwskazane.

Na jednoczesny odbiór Efevelona^® z warfaryną może nasilać działanie przeciwzakrzepowe ostatni.

Z jednoczesnym zastosowaniem haloperidol może zwiększyć efekt ten ostatni, ze względu na zwiększenie jej stężenia w osoczu krwi.

Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę litu.

W przypadku aplikacji z farmakokinetykę imipraminy i jej metabolitu wenlafaksyny nie ulega zmianie EFA.

W aplikacji Efevelona^® Farmakokinetyka diazepam obu substancji czynnych i ich główne metabolity, Nie zmieniła się znacząco. Ponadto, nie ma wpływu na psychomotoryczne i psychometryczne efekty diazepamu.

Podczas gdy użycie klozapina może być podwyższenie poziomu w osoczu krwi, rozwój efektów ubocznych (np, drgawki).

Podczas stosowania rysperydonu (Pomimo wzrostu wartości AUC rysperydonu) Farmakokinetyka wszystkich składników aktywnych (risperidon i ego aktivnogo metabolitu) To nie zmienił się znacząco.

Efevelon^® To wzmacnia działanie alkoholu na reakcje psychomotoryczne.

Leki, metabolizm, który występuje przy udziale cytochromu P450: CYP2D6 konwertuje do aktywnego metabolitu wenlafaksyny EFA. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, Dawka wenlafaksyny nie może zmniejszyć podczas wprowadzania inhibitorów CYP2D6 izoenzymu, lub u pacjentów z genetycznie uwarunkowaną zmniejszenia aktywności CYP2D6 izoenzymu, Od całkowitego stężenia substancji czynnej i metabolitów (wenlafaksyny i EFA) w którym nie ma zmiany. Główną drogą wydalania wenlafaksyny to metabolizm z udziałem CYP3A4 izoenzymy CYP2D6 i, więc należy być bardzo ostrożnym podczas mianowania Efevelona^® w połączeniu z inhibitorami tych izoenzymów. Takie interakcje lek nie badano. Wenlafaksyna – stosunkowo słabym inhibitorem izoenzymu CYP2D6 i hamuje aktywność izoenzymów SYP1A2, СYP2C9 и СYP3А4; więc nie należy spodziewać się jego interakcji z innymi lekami, metabolizm z udziałem tych izoenzymów.

Cymetydyna hamuje metabolizm wenlafaksyny dla “Pierwszy przebieg” przez wątrobę, a nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne EFA. Większość pacjentów oczekuje jedynie niewielki wzrost ogólnej aktywności farmakologicznej wenlafaksyny i EFA (bardziej widoczne u starszych pacjentów i nieprawidłowej funkcji wątroby).

Wraz z przyjęciem zmiany farmakokinetyki indynawiru ostatnia (zmniejszenie AUC 28% i C_makh – na 36%), i farmakokinetyczne wenlafaksyny i EFA bez zmian. Kliniczne znaczenie tych zmian jest nieznane.

Klinicznie istotne interakcje pomiędzy wenlafaksyny i przeciwnadciśnieniowe (Włącznie. beta-blokery, Inhibitory ACE, diuretyki) i leki hipoglikemizujące znaleziono.

Efevelon^® Nie ma to wpływu na stężenie leku w osoczu krwi, o wysokim stopniu wiązania białka.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym, niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Okres ważności – 3 rok.