Dostinex

Materiał aktywny: Kaʙergolin
Gdy ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor wydzielania prolaktyny
Kody ICD-10 (świadectwo): D35.2, E22.1, N91
Gdy CSF: 15.07.08.01.01
Producent: PFIZER ITALIA S.r.L. (Włochy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki biały, mieszkanie, podłużny; oznaczane za pomocą liter “P” i “W”, rozdzielone przez wycięcie, z jednej strony i jedynkę “700” z krótkich nacięć na górze i na dole liczby – innym.

Substancje pomocnicze: leucyna, laktozy bezvodnaya.

2 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.
8 PC. – Fiolki z ciemnego szkła (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Agonisty receptora dopaminy. Kaʙergolin – dopaminergicescoe pochodnych èrgolina, charakteryzuje się prolaktinsnižaûŝim wyraźny i długotrwałe działanie. Mechanizm działania jest związane z bezpośrednią stymulację dopaminovykh D₂-komórki receptora laktotropnyh przysadki. W dawkach, takie zmniejszenie prolaktyny plazmy przekracza, zapewnia efekt centrum dopaminergicescoe, w wyniku stymulacji dopaminovykh D₂-Receptory.

Obniżenie prolaktyny w osoczu krwi poprzez 3 h po podaniu Dostineksa^® i utrzymuje się przez 7-28 dni w zdrowych ochotników i pacjentów z giperprolaktinemiei i do 14-21 dzień – kobiety w okresie połogu. Prolaktinsnižaûŝee wpływ jest zależny od dawki, zarówno w odniesieniu do manifestacji, i czas działania.

Kabergolina ma ściśle konserwatyzmu i, Więc, nie ma wpływu na podstawowe wydzielanie innych hormonów przysadki, a także kortyzolu.

Efekty farmakologiczne kabergolina, nie związane z efektu terapeutycznego, spada AD. Jednorazowej lekiem gipotenzivny maksymalny efekt obserwuje się podczas pierwszego 6 h i jest odwracalne.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po spożyciu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego kabergolina. C_maks osoczu osiągane poprzez 0.5-4 nie. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie i dystrybucji kabergolina.

Dystrybucja

C_SS osiągnąć przez 4 tygodni terapii ze względu na długi okres półtrwania. Wiązanie z białkami osocza jest 41-42%.

Metabolizm

Głównym produktem metabolizmu kabergolina, zidentyfikowane w moczu, jest 6-allilu 8β-karboksy èrgolin w stężeniach do 4-6% dawki. Zawartości w moczu 3 nie przekracza dodatkowych metabolitów 3% dawki. Produkty przemiany materii mają znacznie mniejszy wpływ stosunku tłumienia wydzielanie prolaktyny w porównaniu do kabergolinom.

Odliczenie

T_1/2, wg kursu z moczu, jest 63-68 h w zdrowych ochotników i 79-115 h u pacjentów z giperprolaktinemiei.

Przez 10 dni po użyciu narkotyku w moczu i kale znajdują się odpowiednio 18% i 72% dawki, odsetek bez zmian narkotyków w moczu jest 2-3%.

Świadectwo

-Profilaktyka fizjologicznych po laktacji;

-Tłumienie po laktacji ustalone;

-leczenie, związane z hiperprolaktynemią, w tym zaburzenia funkcjonalne, jako brak miesiączki, spanomenorrhea, Brak owulacji i mlekotok;

- Gruczolak przysadki prolaktyny (Micro- i macroprolactinoma), idiopatycznej hiperprolaktynemii lub zespół “puste” Siodełka tureckiego w połączeniu z giperprolaktinemiei.

Schemat dawkowania

Dostineks^® Należy wziąć pod, najlepiej w posiłków.

Do Aby zapobiec laktacji przepisana dawka leku 1 mg (2 Zakładka.) Raz w pierwszym dniu po urodzeniu.

Do hamują laktacji ustalonych powołać 0.25 mg (1/2 Zakładka.) 2 razy / dobę przez 2 dni (dawka całkowita jest równa 1 mg). Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego karmiących Pacjenci mają pojedyncze dawki Dostineksa^® Nie należy przekraczać 0.25 mg.

Do w leczeniu, związane z hiperprolaktynemią, lek jest przepisywany w dawce 0.5 mg / tydzień 1 lub 2 wstęp (przez 1/2 Zakładka., np, w poniedziałek i czwartek). Zwiększenie dawki powinny być stopniowo – na 0.5 mg w odstępach 1 miesiące, aby osiągnąć optymalny efekt terapeutyczny. Średnia dawka terapeutyczna jest 1 mg na tydzień, ale może się różnić w zakresie od 0.25 mg 2 mg na tydzień. Maksymalna dawka u pacjentów z giperprolaktinemiei jest 4.5 mg na tydzień.

W zależności od przewóz cotygodniową dawkę mogą być podjęte po raz lub podzielony na 2 lub więcej przyjęć w tygodniu. Podział tygodni dawka przez szereg technik zalecane przy przepisywaniu leku w dawce 1 g / tydzień.

U pacjentów z nadwrażliwością na leki dopaminergičeskim prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych może być zmniejszona, rozpoczęcie terapii Dostineksom^® Niższe dawki (przez 0.25 mg 1 raz w tygodniu), następuje stopniowy wzrost do osiągnięcia jej dawka terapeutyczna. Aby zwiększyć możliwości przyjęcia leku, gdy wyrażone skutki uboczne może tymczasowo zmniejszyć dawkę następuje stopniowy wzrost jego, np, na 0.25 mg tygodniowo co 2 tygodnia.

Efekt uboczny

W badaniach klinicznych za pomocą Dostineksa^® Aby zapobiec i hamują laktacji fizjologiczne zostały zaobserwowane skutki uboczne około 14% Kobiety; Podczas leczenia naruszenia, związane z hiperprolaktynemią, częstość reakcji niepożądanych była 68%.

Zdarzenia niepożądane wystąpiły, głównie, podczas pierwszych dwóch tygodni terapii, a w większości przypadków znikają jako terapii lub w ciągu kilku dni po odwołaniu Dostineksa^®. Na nasilenie stronie, jakie efekty były słabo lub średnio wyrażona i dozozawisimy charakter. Przynajmniej, Raz w trakcie terapii, ciężkie działania niepożądane były obserwowane w 14% pacjentów; ze względu na skutki uboczne leczenia zostały wycofane 3% pacjentów.

Układu sercowo-naczyniowego: bicie serca; rzadko – hipotonia ortostatyczna (z długotrwałego użytkowania, gipotenzivne); bezobjawowe spadek reklam podczas pierwszej 3-4 dni po porodzie (ciśnienie skurczowe – więcej niż 20 mmHg., rozkurczowe – więcej niż 10 mmHg.).

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, ból brzucha, zaparcie, nieżyt żołądka, niestrawność.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: golovokruženie / zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, senność, depresja, astenia, parestezje, półomdlały.

Wyniki badań laboratoryjnych: u kobiet z braku miesiączki zmniejszone stężenie hemoglobiny w pierwszych miesiącach po przywracanie miesiączki.

Inny: mastodinija, krwawienia z nosa, “pływy” krwi na skórze twarzy, tranzitornaya hemianopsia, skurcze naczyń krwionośnych palców, skurcze mięśni kończyn dolnych.

Z długoterminowej terapii z wykorzystaniem Dostineksa^® rzadko obserwowano odchylenia od normy laboratorium standardowych parametrów; u kobiet z braku miesiączki obniżonej hemoglobiny była obserwowana podczas pierwszych kilku miesięcy po przywracanie miesiączki.

W postmarketingovom badaniu zarejestrowane następujące działania niepożądane, związany z zastosowaniem chinagolidu: łysienie, zwiększenie aktywności CPK we krwi, mania, duszność, obrzęk, włóknisty, zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowości w testach czynności wątroby, reakcje nadwrażliwości, wysypka, zaburzenia układu oddechowego, niewydolność oddechowa, valvulopatyya.

Przeciwwskazania

- Dzieci i młodzież się 16 lat (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone);

-Nadwrażliwość na kabergolinu lub inne składniki leku, jak również wszelkie lpv alkaloidy.

Z ostrożność Preparat stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, Zaawansowane w ciąży (preэklampsiya, Nadciśnienie po porodzie), ciężkie choroby układu krążenia, Choroba Raynauda, Choroba wrzodowa, krwawienie z przewodu pokarmowego, ciężka niewydolność wątroby (zalecane dawki niższe), poważne naruszenia psychotyczne lub poznawczych (Włącznie. historia), choroby serca i zaburzenia układu oddechowego z powodu zmian włóknienia lub dostępność tych państw w historii, oraz stosowanie leków, zapewnienie efektu gipotenzivne (ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego).

Ciąża i laktacja

Od tamtej pory kontrolowanych badań klinicznych z użyciem Dostineksa^® u kobiet w ciąży została przeprowadzona, Stosowanie leku w okresie ciąży jest możliwe tylko w przypadku, kiedy przeznaczone są korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Jeśli Ciąża wystąpił w obliczu leczenie Dostineksom^®, należy zwrócić uwagę na przygotowanie, biorąc pod uwagę stosunek ryzyka do korzyści.

Ciąży należy unikać dla, najmniej, 1 miesięcy po odstawieniu leku, ze względu na jego długi okres półtrwania i ograniczone dane na temat wpływu na płód. Według informacji aplikacji Dostineksa^® dawkować 0.5-2 mg tygodniowo przez naruszenia, związane z hiperprolaktynemią, nie towarzyszył wzrost częstości występowania poronień, przedwczesny poród, wiele ciąży i wrodzone.

Informacje na temat podziału narkotyków w mleku matki jest nie, Jednakże w przypadku braku efektu stosowania Dostineksa^® Aby zapobiec lub hamują laktacji powinny zrezygnować z karmienia piersią. Kiedy naruszenia, związane z hiperprolaktynemią, Dostineks^® Nie przypisuj pacjentów, nie chcą przestać laktacji.

Ostrzeżenia

Przed przypisaniem Dostineksa^® w celu leczenia, związane z hiperprolaktynemią, Istnieje potrzeba prowadzenia kompleksowych badań funkcji przysadki.

Kiedy zwiększenie dawki dla pacjenta powinny być pod nadzorem lekarza do celów ustalenia najmniejszej dawki skutecznej, zapewnia efekt terapeutyczny. Po wyborze skutecznej dawki zaleca się regularne (1 Raz w miesiącu) Oznaczanie prolaktyny w surowicy. Normalizacja poziomu prolaktyny obserwuje się zwykle podczas 2-4 tygodni leczenia.

Po zastosowaniu Dostineksa^® ortostatical gipotenzia może rozwijać. Wystrzegaj się wyznaczyć Dostineks^® Podczas terapii leków, zapewnienie efektu gipotenzivne.

Z długoterminowej terapii Dostineks^® powinien być powołany w niższych dawkach u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Child-Pugh), który pokazuje długotrwałej terapii Dostineksom^®. Jednorazowego użytku takie dawki leku u pacjentów 1 mg AUC wzrosła w porównaniu z zdrowych ochotników i pacjentów z mniej wyraźny niewydolności wątroby.

Po dłuższym okresie stosowania kabergolina pacjentów doświadczenie zwłóknienia opłucnej wysięku w opłucnej i val′vulopatiâ. W niektórych przypadkach pacjentów otrzymywało wcześniejsze leczenie èrgotininovymi agonistów dopaminy. Tak Dostineks^® należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejących znaków i/lub kliniczne objawy dysfunkcji serca (Włącznie. historia). Po leku pacjentów odnotował poprawę objawów opisanych powyżej.

Po odwołaniu Dostineksa^® zwykle ma nawrotu giperprolaktinemii. Jednak wielu pacjentów zauważyć trwałe suprescia prolaktyny w kilka miesięcy. Większość kobiet zarejestrowanych ovulâtornye cykle dla co najmniej 6 miesięcy po odwołaniu Dostineksa^®.

Dostineks^® Przywraca owulacji i płodności u kobiet z hipogonadyzm giperprolaktinemičeskim. Bo ciąży mogą wystąpić jeszcze przed przywracanie miesiączki, testy ciążowe są zalecane co najmniej raz 1 razy 4 tydzień w okresie miesiączki, i po przywracanie miesiączki – za każdym razem, Gdy ma opóźnienie miesiączki na więcej niż 3 dzień. Kobiety, który chcesz uniknąć ciąży, podczas leczenia Dostineksom^®, jak również po odwołaniu Dostineksa^® i do czasu powrotu owulacji należy użyć niehormonalne metody antykoncepcji.

Kobiety, których ciąży został osiągnięty, powinny być pod nadzorem lekarza na wczesne wykrywanie objawy wzrostu przysadka, ponieważ w czasie ciąży może zwiększyć rozmiar wstępnie istniejących guzów przysadki.

Korzystanie z kabergolina powoduje senność. U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie agonistów receptorów dopaminovykh może powodować nagłe zasypianie. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki Dostineksa^® czy przerwać leczenie.

Badania dotyczące stosowania leków u starszych pacjentów z upośledzoną, związane z giperprolaktinemiei, nie przeprowadzono.

Zastosowanie w pediatrii

Bezpieczeństwo i skuteczność Dostineksa^® w dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat nie zainstalowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Pacjenci, Host Dostineks^®, występuje senność, Należy ostrzec, że są oni zachęcani do powstrzymania się od prowadzenia i wydajność, gdzie uwagę ograniczonej można utworzyć dla nich lub ryzyko poważnej szkody lub śmierci.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, Zaburzenia dyspeptyczne, hipotonia ortostatyczna, psychicznego zamieszanie/psychozy lub halucynacje.

Leczenie: działania powinny być prowadzone, do wydalania leku nevsosavšegosâ (płukanie żołądka) i konserwacji piekła. Zaleca się wyznaczenie dopaminy.

Interakcje

Brak informacji o interakcji kabergolina i inne alkaloidy lpv; Jednakże jednoczesne stosowanie tych leków podczas długotrwałego leczenia Dostineksom^® niezalecane.

Od Dostineks^® zapewnia efekt terapeutyczny przez bezpośrednią stymulację receptorów dopaminovykh, lek nie może być przypisana jednocześnie z lekami, działając jako dopaminy (np, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramid), tk. przeszłości może zmniejszyć działania prolaktinsnižaûŝee Dostineksa^®.

Podobnie jak inne pochodne sporysz, Dostineks^® nie można używać w połączeniu z makrolidów antybiotykami (np, erytromycyna), ponieważ może to prowadzić do wzrosła systemowego biodostępność kabergolina.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.