Dienogest

Gdy ATH:
G03FA15

Farmakokinetyka

Po dienogest doustne jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. C_maks osiągnąć przez 2.5 nie. Całkowita biodostępność dienogest 96% i przechowywane w połączeniu z etynyloestradiolem.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 czasy, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Dystrybucja

O 10% dienogest w postaci wolnej w osoczu, o 90% – specyficznie wiąże się z albuminami. Dienogest nie wiążą się do specyficznych białek transportowych – globulina, wiążące hormony płciowe (SHBG), i kortykosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – i, więc, Testosteron nie wypiera z wiązania się z SHBG i kortyzolu w związku z DRG. Mało prawdopodobne,, dienogest, który wpływa na procesy fizjologiczne transportu hormonów endogennych.
Dienogest lekko gromadzi się z dziennego spożycia. Średnie stężenie w osoczu wynosi około 30 ng / ml, po trzech cyklach obróbki.

Metabolizm

Efekt “Pierwszy przebieg” mniejszy. Dienogest głównie metabolizowany przez hydroksylacji, gidrogenizacii, koniugacji i aromaty do nieczynnych metabolitów.

Odliczenie

T_1/2 jest o 9 h w pojedynczej dawce i około 10 h przy wielokrotnym dawki.
Po podaniu pojedynczej dawki 1 Janine Bean całkowity klirens dienogestu 3.6 l / h i nieznacznie zmniejszona do 2.8 l / h po trzech cyklach obróbki.
Wartość dienogest wydalanie z moczem i kałem 3.2 po spożyciu 0.1 dienogest mg / kg masy ciała.
Po podaniu doustnym o 86% od dawki jest wydalane 6 dni. Większość z tej kwoty (o 42%) jest wyświetlany na pierwszym 24 nie, głównie, mocz.