Deksametazon (Roztwór do wstrzykiwań)

Materiał aktywny: Deksametazon
Gdy ATH: H02AB02
CCF: GCS do wstrzykiwań
Gdy CSF: 04.02
Producent: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Roztwór do wstrzykiwań jasny, bezbarwna lub lekko jasnożółte.

Substancje pomocnicze: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, pirosiarczyn sodowy, dinatrievaya soly ЭDTA, Wodorotlenek sodu, wody d / a.

2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

OPIS SUBSTANCJI CZYNNYCH.

Farmakologiczne działanie

GCS. Hamuje funkcję leukocyty i makrofagi tkankowe. Ograniczyć migrację leukocytów do zapalenia. Narusza zdolność makrofagów na fagocytozę, jak również tworzenia interleukiny-1. Przyczynia się do stabilizacji błon lizosomalnych, zmniejszając stężenie enzymów proteolitycznych w zapaleniu. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, spowodowana przez uwalnianie histaminy. Hamuje aktywności fibroblastów i kolagenu.

Hamuje aktywność fosfolipazy₂, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn i leukotrienów. Hamuje uwalnianie COX (szczególnie COX-2), co również przyczynia się do zmniejszenia wytwarzania prostaglandyn.

Zmniejsza to liczbę krążących limfocytów (T- i komórki B), monotsitov, eozynofili i bazofili, w wyniku swego wypieranie z tkanek naczyniowych do limfocytów; tłumi powstawanie przeciwciał.

Deksametazon hamuje uwalnianie mózgowej ACTH i beta-lipotropina, ale to nie zmniejsza poziom krążącego beta-endorfiny. Hamuje wydzielanie TSH i FSH.

Gdy natychmiastowe stosowanie zbiorników ma działanie zwężające naczynia.

Deksametazon ma wyraźny, zależny od dawki wpływ na metabolizm węglowodanów, białka i tłuszczu. Stimuliruet glukoneogeneza, wspomaga wychwytywanie aminokwasów wątroby i nerek, zwiększenie aktywności enzymów glukoneogenezy. Deksametazon wątroby zwiększa osadzanie glikogenu, stymulując aktywność syntezy glikogenu i glukozy z produktami metabolizmu białek. Zwiększenie stężenia glukozy we krwi aktywuje wydzielanie insuliny.

Deksametazon hamuje wychwyt glukozy przez komórki tłuszczowe, co prowadzi do aktywacji lipolizy. Jednakże, ze względu na wzrost wydzielania insuliny stymulowanego lipogenezy, co prowadzi do nagromadzenia tłuszczu.

Ma kataboliczny efekt w tkance limfatycznej i łącznej, mięsień, tkanka tłuszczowa, skóra, kość. Osteoporoza i zespół Cushinga są głównymi czynnikami, ogranicza czas trwania terapii kortykosteroidami. W wyniku działania katabolicznych może hamować wzrost u dzieci.

Przy wysokich dawkach deksametazon może zwiększyć pobudliwość tkanki mózgowej i przyczynia się do obniżenia progu drgawkowego gotowości. Pobudza nadmiernej produkcji kwasu solnego i pepsyny w żołądku, który przyczynia się do rozwoju choroby wrzodowej.

Ogólnoustrojowego zastosowania aktywności terapeutycznej deksametazonu spowodowane przez anti-inflammatory, antyalergiczny, immunosupresyjne i antyproliferacyjne.

Do zewnętrznego i stosowania miejscowego działania terapeutycznego deksametazonu spowodowane przez anti-inflammatory, antyalergiczne i antiexudativ (dzięki efekt zwężania naczyń) akcja.

Jako aktywność przeciwzapalną przekracza hydrokortyzon 30 czas, To nie ma aktywności mineralokortykoidowego.

Farmakokinetyka

Wiązanie z białkami osocza - 60-70%. Wnika histohematogenous barier. W niewielkiej ilości przenika do mleka.

Jest metabolizowany w wątrobie.

T_1/2 jest 2-3 nie. Zgłoś tę wiadomość.

Miejscowe zastosowanie w okulistyce są wchłaniane przez nabłonek rogówki nienaruszonego wilgoci w komorze przedniej. Gdy zapalenie tkanek oka, albo śluzówkowe uszkodzenia rogówki i szybkości absorpcji deksametazonu znacznie zwiększona.

Świadectwo

Doustnie: Choroba Biermera w; ostre i podostre zapalenie tarczycy, gipotireoz, postępująca oftalmopatia, związane z nadczynnością tarczycy; astma oskrzelowa; reumatoidalne zapalenie stawów w ostrej fazie; Nyak; choroby tkanki łącznej; autoimmunnyye gyemolitichyeskiye anyemii, małopłytkowość, aplazja i niedorozwój hematopoezy, agranulocytoza, choroba posurowicza; ostre erytrodermia, pęcherzyca (zwykły), ostra egzema (Na początku leczenia); złośliwość (jako leczenie paliatywne); wrodzona adrenogenital zespół; cephaledema (zwykle po wstępnych kortykosteroidów pozajelitowego).

Do podawania pozajelitowego: szok różnej genezie; cephaledema (при опухоли головного мозга, Poważny uraz mózgu, neurochirurgia, krwotoku mózgowego, encefalite, opon mózgowych, uszkodzenia popromienne); Stan astmatyczny; ciężkie reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, dermatozy, ciężka reakcja anafilaktyczna na leki, Transfuzja surowicy, Reakcje pirogeniczne); ostra niedokrwistość hemolityczna, małopłytkowość, Ostra lymfoblastnaya leykemyya, agranulocytoza; poważna choroba zakaźna (w połączeniu z antybiotykami); ostra niewydolność nadnerczy; Ostra zad; artropatia (barku, nadkłykcia, styloiditis, ʙursit, zapalenie ścięgien, kompressionnaya neuropatia, osteochondroza, zapalenie różnej etiologii, zapalenie kości i stawów).

Do stosowania w praktyce okulistycznej: ropne i alergiczne zapalenie spojówek, keratit, zapalenie rogówki bez uszkodzenia nabłonka, Irit, ciała rzęskowego, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, nadtwardówki, zapalenie twardówki, stany zapalne po urazach oczu i interwencji chirurgicznych, przeniesione ophtalmia.

Schemat dawkowania

Osoba. Wewnątrz z ciężką chorobą, na początku leczenia przewidziany do 10-15 mg / dobę, dawka podtrzymująca może być 2-4.5 mg lub więcej dziennie. Dzienna dawka jest podzielona na 2-3 wstęp. W małych dawkach podjęte 1 Czas / dzień rano.

Do podawania pozajelitowego podawania w / w wolnym bolusie lub wlewie (Warunki ostre i pilne); / M; możliwe jest również wtrysk okołostawowe i śródstawowe. W ciągu dnia mogą być podawane 4 do 20 mg deksametazonu 3-4 czasy. Czas podawania pozajelitowego są na ogół 3-4 dzień, a następnie przejść do terapii podtrzymującej w formie ustnej. W ostrej fazie choroby w różnych chorób i wczesnego leczenia deksametazonem stosowanych w większych dawkach. Po osiągnięciu skutecznej dawki zmniejsza interwał kilku dni do osiągnięcia dawki podtrzymującej lub przerwanie leczenia do.

W przypadku stosowania w okulistyce w ostrych warunkach wkroplono do worka spojówkowego 1-2 upuść. każdy 1-2 nie, następnie, przy jednoczesnym zmniejszeniu stanu zapalnego, każdy 4-6 nie. Czas trwania obróbki 1-2 dni do kilku tygodni, w zależności od przebiegu klinicznego choroby.

Efekt uboczny

Na części układu hormonalnego: zmniejszona tolerancja glukozy, cukrzycy lub steryd objawem cukrzycy utajonej cukrzycy, nadnerczy, Zespół Cushinga (Włącznie. Księżyc twarz, otyłość, przysadki typu, girsutizm, podwyższone ciśnienie krwi, bolesne miesiączkowanie, brak menstruacji, miastenia, rozstępy), opóźniony rozwój seksualny u dzieci.

Metabolizm: zwiększone wydalanie jonów wapnia, hipokalcemia, przybranie na wadze, ujemny bilans azotu (wzrosła rozpad białka), zwiększone pocenie, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: majaczenie, dezorientacja, euforia, omamy, afektywne szaleństwo, depresja, paranoja, nadciśnienie śródczaszkowe, nerwowość lub lęk, bezsenność, zawroty głowy, zawrót głowy, pseudotumor móżdżek, ból głowy, drgawki.

Układu sercowo-naczyniowego: Niemiarowość, bradykardia (do niewydolności serca); rozwój (u pacjentów predysponowanych) lub zwiększenie stopnia zaawansowania niewydolności serca, Zmiany w zapisie EKG, typowe hipokaliemii, podwyższone ciśnienie krwi, nadkrzepliwość, zakrzepica. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, spowalniając tworzenie się tkanki bliznowatej, co może prowadzić do pęknięcia mięśnia sercowego; при интракраниальном введении – носовое кровотечение.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zapalenie trzustki, Steroid wrzody żołądka i dwunastnicy, erozyjne zapalenie przełyku, krwawienie i perforacja przewodu pokarmowego, zwiększenie lub zmniejszenie apetytu, bębnica, Ikotech; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Od zmysłów: zadnyaya zaćma subkapsulyarnaya, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe z możliwością uszkodzenia nerwu wzrokowego, Skłonność do rozwoju wtórnej Bakteryjne, grzybicze lub wirusowe, infekcje oka, zmiany troficzne rogówki, wytrzeszcz.

Na części układu mięśniowo: spowalnia procesy wzrostu i kostnienia u dzieci (przedwczesne zamknięcie stref wzrostowych nasadowej), osteoporoza (очень редко – патологические переломы костей, aseptyczna martwica głowy kości ramiennej i udowej), zerwanie ścięgna mięśni, steroidnaya miopatia, zmniejszenie masy mięśniowej (atrofia).

Reakcje skórne: opóźnione gojenie ran, wybroczyny, wybroczyny, ścieńczenie skóry, Hyper- lub hipopigmentacja, trądzik steroidowy, rozstępy, skłonność do rozwoju ropne zapalenie skóry i kandydozy.

Reakcje alergiczne: Uogólnione (Włącznie. wysypka na skórze, swędząca skóra, szok anafilaktyczny) i miejscowo.

Efekty, związane z działania immunosupresyjnego: rozwój albo nasilenie objawów infekcji (Pojawienie się tego efektu ubocznego przyczyniają się wspólnie używane leki immunosupresyjne i szczepienia).

Reakcje miejscowe: при парентеральном введении – некроз тканей.

Przy podawaniu miejscowym: редко – зуд, przekrwienie, palenie, suchość, zapalenie mieszków włosowych, trądzik, gipopigmentatsiya, okołoustny zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, maceracja skóry, Zakażenie rzędu, zanik skóry, rozstępy, koszulki. Podczas długotrwałego stosowania, lub stosowane do rozległych obszarów skóry mogą wystąpić ogólnoustrojowe działania niepożądane, charakterystyczne GCS.

Przeciwwskazania

Для кратковременного применения по жизненным показаниям – повышенная чувствительность к дексаметазону.

Dla podawania dostawowo i wprowadzeniu bezpośrednio do ogniska: poprzednia stawu, nieprawidłowe krwawienie (endogenny lub spowodowane przez użycie antykoagulantów), złamania śródstawowe, zaraźliwy (septyczny) zapalenie stawów i infekcje okołostawowych (Włącznie. historia), jak również wspólnego choroby zakaźnej, znaczna osteoporoza okołostawowe, ma objawy zapalenia stawów w (“сухой” сустав, np choroba zwyrodnieniowa stawów bez zapalenia błony maziowej), niszczenie kości wyraźny i deformacja stawów (ostre zwężenie szpary stawowej, ankiloz), niestabilność stawu na skutek zapalenia stawów, martwica aseptyczna formacyjne wspólnych nasad kości.

Do użytku na zewnątrz: Bakteryjny, Wirusowy, grzybicze choroby skóry, toczeń, skórne objawy kiły, nowotworów skóry, Okres po szczepieniu, Naruszenie integralności skóry (wrzody, rany), dzieciństwo (do 2 lat, при зуде в области ануса – до 12 lat), Trądzik różowaty, trądzik pospolity, okołoustny zapalenie skóry.

Do stosowania w okulistyce: Bakteryjny, Wirusowy, Choroby grzybicze oka, gruźlica oczne, Naruszenie integralności nabłonka oka, Ostra postać zakażenia ropne oczu w przypadku braku konkretnej terapii, choroby rogówki, w połączeniu z defektów nabłonka, jaglica, jaskra.

Ciąża i laktacja

Podczas ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), i laktacja deksametazon jest używany z przewidywanego efektu terapeutycznego i działań niepożądanych na płód. Gdy terapia długoterminowa w ciąży nie wykluczył możliwości naruszenia wzrostu płodu. W przypadku późnej ciąży istnieje ryzyko, atrofii kory nadnerczy płodu, które mogą wymagać terapii zastępczej u noworodka.

Ostrzeżenia

Opieka C powinny być stosowane, gdy pasożytnicze i wirusowe, grzybowego lub pochodzenia bakteryjnego (obecnie lub niedawno przeniesione, w tym niedawny kontakt z pacjentem) – простой герпес, półpasiec (Faza viremicheskaya), umożliwić vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (lub podejrzenia), grzybice układowe; aktywny i gruźlicy utajonej. Wniosek o poważnych chorób zakaźnych jest dopuszczalne tylko na tle konkretnej terapii.

Należy zachować ostrożność w 8 tygodnie przed i 2 tygodni po szczepieniu, kiedy chłonnych po szczepieniu BCG, z niedoborami odporności (Włącznie. AIDS i HIV).

Należy zachować ostrożność w chorobach przewodu pokarmowego: wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, эzofagite, nieżyt żołądka, ostre lub utajona choroba wrzodowa, Niedawno utworzona zespolenie jelitowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego z zagrożeniem perforacji lub ropnia, uchyłek.

Należy zachować ostrożność w chorobach układu sercowo-naczyniowego, Włącznie. po niedawno przebytym zawałem serca (u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego i podostre może rozprzestrzeniać martwicy, spowalniając tworzenie się tkanki bliznowatej, a tym samym przerwać mięśnia sercowego), W niewyrównanej niewydolności serca, nadciśnienie, giperlipidemii), при эндокринных заболеваниях – сахарном диабете (Włącznie. naruszenie tolerancji węglowodanów), nadczynność tarczycy, gipotireoze, Choroba Cushinga, w ciężką przewlekłą niewydolnością i / lub niewydolności wątroby, nefrourolitiaze, z hipoalbuminemią i warunków, predysponujące do jej wystąpienia, na osteoporozę systemowego, miastenia, ostre psychozy, otyłość (III-IV stopnie), po polio (z wyjątkiem postaci opuszkowej zapalenia mózgu), otwarcie- i jaskrą zamkniętego kąta.

Jeśli to konieczne, należy podawanie dostawowe ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkim stanie ogólnym, Nieskuteczność (lub krótkotrwałe) Działania 2 predыduschyh wprowadzone (z uwzględnieniem indywidualnych właściwości wykorzystywane GCS).

Przed i w trakcie leczenia GCS jest konieczne kontrolowanie liczby krwinek, glikemii i osocza elektrolity.

Kiedy współistniejące infekcje, septyczne warunki i gruźlicy, musi być jednoczesne antybiotyk.

Względna niewydolność nadnerczy deksametazon wywołane mogą utrzymywać się przez kilka miesięcy po jej odwołania. Biorąc to pod uwagę, w sytuacjach stresowych, występujący w okresie, hormonalna terapia CV z jednoczesnym powołaniem soli i / lub mineralokortykoidowe.

Podczas stosowania deksametazonu u pacjentów z opryszczką rogówki powinni mieć na uwadze możliwość jej perforacji. W trakcie leczenia jest konieczne w celu kontrolowania ciśnienia wewnątrzgałkowego i rogówki.

Z nagłego odwołania deksametazonu, zwłaszcza w przypadku uprzedniego stosowania wysokich dawek, tak zwanym zespołem odstawienia (nie ze względu gipokortitsizm), manifestując brak łaknienia, toshnotoy, opóźnienie, uogólnione bóle mięśniowo-szkieletowe, ogólne osłabienie. Po odwołaniu deksametazonu w ciągu kilku miesięcy można utrzymać względną niewydolność nadnerczy. Jeśli w tym okresie nie są sytuacje stresowe, wyznaczony (od wskazań) w czasie SCS, ewentualnie w połączeniu z mineralokortykoidów.

Podczas leczenia wymaga monitorowania ciśnienia krwi, Bilans wody i elektrolitów, osocza krwi obwodowej i stężenie glukozy, jak również obserwację okulisty.

U dzieci w czasie długotrwałego leczenia wymaga starannego monitorowania dynamiki wzrostu i rozwoju. Niemowlęta, że podczas leczenia pacjentów w kontakcie z odry lub ospy wietrznej z, profilaktycznie określa konkretnych immunoglobuliny.

Interakcje

Podczas gdy stosowanie leków przeciwpsychotycznych, ʙukarʙanom, AZA ryzyko zaćmy; ze środkami, оказывающими антихолинергическое действие – риск развития глаукомы.

W aplikacji z deksametazonem zmniejszona skuteczność insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących.

Podczas gdy stosowanie hormonalnej antykoncepcji, androgenne, Estrogen, sterydy anaboliczne mogą hirsutyzm, trądzik.

Podczas gdy stosowanie leków moczopędnych może zwiększać wydalanie potasu; NLPZ (Włącznie. kwas acetylosalicylowy) – повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

W przypadku aplikacji z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może osłabić działanie przeciwzakrzepowe.

W przypadku aplikacji z glikozydów nasercowych możliwe pogorszenie glikozydów nasercowych przenoszenia z powodu niedoboru potasu.

W przypadku aplikacji z aminoglutetimidem może się zmniejszyć lub zahamowania wpływu deksametazonu; с карбамазепином – возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином – повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом – возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

W zastosowaniu z itrakonazolem zwiększa efekt deksametazonu; с метотрексатом – возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом – возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

W aplikacji z ryfampicyną, fenytoina, barbituranów może osłabiać działanie deksametazonu w rezultacie zwiększenie jego wydalanie z organizmu.