Citalopram

Gdy ATH:
N06AB04

Charakterystyka.

Citalopram bromowodorku - biały lub prawie biały proszek. Jest rozpuszczalny w wodzie,, rozpuszcza się w etanolu,.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwdepresyjny.

Aplikacja.

Depresja różnej etiologii.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, jednocześnie inhibitory MAO.

Obowiązywać ograniczenia.

Ciąża, laktacja, dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały zidentyfikowane).

Ciąża i karmienie piersią.

Może, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią nie zostały przeprowadzone).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Skutki uboczne.

Skutki uboczne, związane z przerwania leczenia w krótkoterminowych badaniach kontrolowanych placebo. Według wyników badań kontrolowanych placebo aż do 6 Słońce 16% z 1063 pacjentów, leczonych citalopram w dawce od 10 do 80 mg dziennie, przerwało leczenie z powodu działań niepożądanych, w porównaniu do 8% z 446 pacjentów, placebo. Skutki uboczne, związane z zakończeniem leczenia i uznaje konsekwencji citalopram (czyli. obserwuje się co najmniej 1% pacjentów, poluchavshih citalopram, w 2 razy bardziej narażone na placebo), zawierać: astenia 1%(<1%), nudności 4%(0%), suche usta 1%(<1%), wymioty 1%(0%), zawroty głowy 2%(<1%), bezsenność 3%(1%), senność 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Skutki uboczne, obserwowane w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo. Tabela poniżej przedstawia niekorzystne skutki, U pacjentów zaobserwowano, leczonych citalopram w dawce od 10 do 80 mg na dobę przez 6 Słońce (wymienione działania niepożądane, zaznaczone co najmniej 2% pacjenci i większa niż placebo w częstości).

* Stała tylko dla kobiet: N = 638 (citalopram), N = 252 (placebo).
** Stała tylko u mężczyzn: N = 425 (citalopram), N = 194 (placebo)

Niekorzystne skutki, zauważyć, w tych badaniach klinicznych 2% pacjentów i rzadziej, niż placebo: ból głowy, astenia, zawroty głowy, zaparcie, bicie serca, zapalenie gardła, naruszenie oddawania moczu, ból w krzyżu.

Ocena częstości występowania skutków ubocznych, dawkę prowadzono w ustalonych dawkach, u pacjentów z depresją, otrzymujących placebo lub citalopram dawek 10, 20, 40 i 60 mg. Korzystanie testową dodatnią korelację Jonckheer w (p<0,05) następujące efekty: fatiguability, impotencja, bezsenność, senność, zevota.

Zmiany czynności życiowych. Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian parametrów życiowych (puls, Sad, DAD), Włącznie. Zmiany ortostatyczne po zmianie pozycji ciała w trakcie leczenia citalopram w porównaniu z placebo.

Zmiany w masie ciała. W kontrolowanych badaniach odchudzania miał 0,5 kg (Zmiany w grupie placebo wynosił).

Zmiany parametrów laboratoryjnych. Nie obserwowano klinicznie istotnych zmian w warunkach laboratoryjnych nie zaobserwowano.

Zmiany w EKG. Porównanie EKG u pacjentów, poluchavshih citalopram (n = 802) placebo (n = 241), Znaleziono, Różnica ta była statystycznie istotna tylko spadek rytmu serca u pacjentów otrzymujących citalopram.

Współpraca.

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO może zwiększyć ciśnienie i emocje. Citalopram można poprawić działanie sumatriptanu i inne środki serotonergiczne, Zwiększa metoprolol w osoczu (Skutkiem tego oddziaływania jest istotne klinicznie) i stężenie w osoczu (na 50%) aktivnogo metabolitów Imipramina (Kliniczne znaczenie tego działania jest nieznany).

Cymetydyna AUC povыshaet (na 43%) i C_maks (na 39%) citalopram. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z digoksyną, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, ketokonazol, wlać (W wspólnego wniosku powinien być ostrożny, tk. litu może zwiększać efekty serotonergicznych citalopramu) i alkohol.

Przedawkować.

W badaniach klinicznych, przedawkowanie citalopramu (do 2000 mg) zaobserwowano przypadków śmierci. W raportach po wprowadzeniu do obrotu z przedawkowania narkotyków, tym, jak citalopram, stałe 12 zgonów, 10 w którym - w kombinacji z innymi lekami i / lub alkoholu i 2 Tylko Biorąc citalopram - (3920 mg 2800 mg); Jest również doniesienia 1 w przypadku nie śmiertelnego przedawkowania w recepcji 6000 mg.

Objawy: zawroty głowy, zwiększone pocenie, nudności, wymioty, drżenie, senność, tachykardia. W bardziej rzadkich przypadkach - Amnesia, zamieszanie, śpiączka, drgawki, hiperwentylacji, sinica, raʙdomioliz, Zmiany w zapisie EKG (w tym wydłużenie odstępu QT c węzłowego rytmu i migotanie komór i 1 ewentualność torsades de pointes).

Leczenie: Płukanie żołądka i zastosowanie węgla aktywowanego. Utrzymanie dróg oddechowych, aby zapewnić odpowiednią wentylację i dotlenienie. Zaleca uważnej obserwacji i monitorowania funkcji życiowych, Włącznie. czynność serca, Leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji citalopramu jest mało skuteczność takich działań, wymuszonej diurezy jako, dializa, hemoperfuzja i transfuzji. Swoistego antidotum jest nieobecny.

Dawkowanie i Administracji.

Wewnątrz, raz dziennie, w każdej chwili, niezależnie od posiłku. Dawka początkowa - 20 mg / dobę, maksymalna - 60 mg / dobę. U pacjentów starszych 65 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Zalecana dawka - 20 mg, maksymalna - 40 mg / dobę (Jeśli to konieczne).

Środki ostrożności.

Po ciężkim nasileniu łagodnym do umiarkowanego nie jest konieczne dostosowanie dawki upośledzenie czynności nerek, z ciężką niewydolnością nerek wymaga ostrożności.

W przypadku jednoczesnego stosowania leków z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w połączeniu z inhibitorami MAO zgłoszone wystąpić u pacjentów poważnych, Reakcje czasami śmiertelne, w tym hipertermii, sztywność, niestabilne życiowych z możliwością szybkich zmian, zmienionym stanem mentalnym (w tym pobudzenie, do delirium i śpiączki). Doniesiono same reakcje u pacjentów, inicjowanie inhibitorami MAO wkrótce po zakończeniu leczenia citalopram. W związku z tym, citalopram nie powinny być łączone z inhibitorami MAO lub nakładać go przez pierwsze dwa tygodnie po ich wycofaniu. Na końcu leczenia citalopram należy również przerwę 2 tygodnie przed przyjmujących inhibitory MAO.

Należy rozważyć możliwość hiponatremii (zgłaszane kilka przypadków), i zespół nieprawidłowego wydzielania ADH, odbywa się na zakończenie leczenia i / lub interwencji medycznej.

Według wyników badań kontrolowanych placebo, niektóre z nich obejmowało pacjentów z chorobą dwubiegunową, w 0,2% pacjentów 1063, poluchavshih citalopram (w porównaniu do 446 pacjentów, placebo), Obserwowany aktywacji manii / hipomanii. Należy zachować ostrożność podczas stosowania citalopramu (jak również inne leki przeciwdepresyjne) pacjentów z manią.

Należy zachować ostrożność, w momencie otrzymania inne leki przeciwdepresyjne, z drgawkami.

Ze względu na możliwość prób samobójczych u pacjentów z depresją wymaga starannego monitorowania pacjentów we wczesnym leczeniu i wyznaczenia minimalnej dawki skutecznej, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania.

W badaniach z udziałem zdrowych ochotników, dozowane 40 mg / dobę, nie zmniejszyła się aktywność umysłowa i szybkość reakcji psychomotorycznych. Jednakże, u pacjentów należy ostrzec, aby zachować ostrożność podczas pracy z potencjalnie niebezpiecznymi maszynami, Włącznie. podczas jazdy.

Doświadczenie kliniczne z citalopram w obecności chorób współistniejących u pacjentów jest ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas choroby, związana z zaburzeniami metabolizmu lub hemodynamicznych.

Nie było żadnych systematycznych obserwacji u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną chorobą wieńcową serca, tk. pacjenci ci byli wyłączeni z badań klinicznych premarketingovyh. Jednak analiza EKG 1116 pacjentów, poluchavshih citalopram, widać, że przy citalopram nie jest związane z rozwojem klinicznie istotnych zmian w EKG.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania innych leków o działaniu ośrodkowym.

W eksperymentalna, jak również w badaniach klinicznych nie stwierdzono żadnych przypadków nadużyć, tolerancji, uzależnienie fizyczne. Jednak obserwacje te nie były systematyczne, w związku z tym wymagają starannego monitorowania pacjentów, z historii narkomanii obserwowanego.

Współpraca