Kapreomycynę

Gdy ATH:
J04AB30

Charakterystyka.

Leki anty-TB, antybiotyki polipeptydowe, wytworzony Streptomyces capreolus. Reprezentuje zestaw 4 biologicznie aktywne składniki, struktury, które nie jest w pełni zainstalowany. Mieszanina kapreomicinov IA, IB, IIA i IIB ma szacowany odsetek 25, 67, 3 i 6%. Capreomycin jest białą substancją. Rozpuszczalny w wodzie, tworząc roztwór bezbarwny. Praktycznie nierozpuszczalny w większości rozpuszczalników organicznych. Stosowane w formie siarczanu capreomitina.

Farmakologiczne działanie.
Antiphthisic.

Aplikacja.

Gruzlica płuc (Włącznie. z nieefektywności i odrzucenie narkotyków I używek).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość, dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały określone).

Obowiązywać ograniczenia.

Para VIII porażka głowy nerwy (może powodować zaburzenia słuchowego i przedsionkowego), miastenia, parkinsonizm, degidratatsiya (może zwiększyć ryzyko wystąpienia toksyczności ze względu na podwyższone stężenia w surowicy), zaburzenia czynności nerek (w wyniku akcji nefrotoksicski), zaawansowany wiek.

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe, wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (capreomycin przechodzi przez łożysko, odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie były prowadzone).

W eksperymenty na szczurach, otrzymujących dawek ≥ 50 mg/kg (3,5 dawka dla ludzi), obejrzeli teratogenne, leczenie w wyglądzie niektórych zwierząt zakrzywione żeber.

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

W okresie leczenia należy zatrzymać karmienia piersią (nieznany, Czy capreomycin w mleku).

Skutki uboczne.

Z układem moczowo-płciowego: Nefrotoksyczności jest Przewlekłe zapalenie nerek, uszkodzenie nerek z martwica cewek nerkowych, dizurija (wzrost lub spadek częstotliwości oddawania moczu lub ilość moczu), niewydolność nerek, zwiększenie poziomu azotu mocznikowego we krwi więcej niż 20-30 mg/100 ml (46%) i kreatyniny w surowicy, цilindrurija, mikrogematuriâ, leukocyturia.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: zmęczenie lub osłabienie, senność, bloku nerwowo-mięśniowego, trudności w oddychaniu (w wyniku obniżenie tonu mięśni oddechowych) aż oddech zatrzyma; ototoksyczności jest spadek słuchu (subklinicznej — 11%, klinicznie wyrażona — 3%), Włącznie. nieodwracalne, hałas, dzwonienie, Buzz lub poczucie "świeckich" w uszach; vestibulotoksičnost′ koordynacja ruchów, chwiejny chód, zawroty głowy.

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, anoreksja, pragnienie, Hepatotoksyczność z naruszeniem parametry funkcyjne wątroby (zwłaszcza na tle chorób wątroby w historii).

Reakcje alergiczne: makulo grudkowa wysypka, świąd, rumień, gorączka.

Układu sercowo-naczyniowego i krew (hematopoeza, hemostaza): niemiarowość (wyniku naruszenia elektrolitnykh), leukocytoza, leukopenia, eozinofilija (5%), małopłytkowość.

Inny: zaburzenia równowagi elektrolitowej, Włącznie. kaliopenia, hipokalcemia, gipomagniemiya; bóle mięśni; ból, infiltracja, rozwoju jałowe ropnie lub zwiększone krwawienie w miejscu wstrzyknięcia.

Współpraca.

Wankomycyna i cisplatyną zwiększa prawdopodobieństwo przejaw OTO- i nefrotoksičnogo działań. Niezgodne z preparatami, mają ototoksicheskoe (aminoglikozidy, Polimyksyna, furosemid, kwas etakrynowy) i nefrotoksicescoe (aminoglikozidy, Polimyksyna, metoksifluran) działania i powodując blokady nerwowo-mięśniowej (aminoglikozidy, Polimyksyna, Eter dietylowy i chlorowcopochodne węglowodorów do inhalacji narkozy, zitratne konserwantów krwi). Miorelaksantny efekt neostigminom osłabiony.

Przedawkować.

Objawy: zaburzenia czynności nerek, ostra martwica cewek nerkowych, aż (ryzyko w podeszłym wieku, na tle oryginalnych zaburzenia czynności nerek, odwodnienie), uszkodzenia słuchowego i przedsionkowego wydziałów VIII para nerwów głowa, blokada nerwowo-mięśniowa, aż do zaprzestania oddychania (zwłaszcza z rapid na/we wstępie), zaburzenia równowagi elektrolitowej (kaliopenia, hipokalcemia, gipomagniemiya).

Leczenie: bierze pod uwagę możliwość przedawkowania wielu leków i ich interakcji, powołanie węglu, płukanie żołądka, Terapia simptomaticheskaya: konserwacji oddychania i krążenia, uwodnienie, zapewnianie odpływu moczu na poziomie 3-5 mL/kg/h (prawidłową czynnością nerek); dla krótkich blokady nerwowo-mięśniowej, Włącznie. depresja oddechowa i senny — wprowadzenie antiholinesteraznah funduszy, Preparaty wapnia, hemodializa (szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek); monitorowania równowagi vodno-elektrolitnogo i klirensu kreatyniny.

Dawkowanie i Administracji.

Tylko pozajelitowo: / M (głęboko w mięsień) lub / Kroplówka (podczas 60 m). Dla nich 1 g uprzednio rozpuszczone w 2 ml 0,9% roztwór chlorku sodu i jałowej wody do wstrzykiwań; infuzji/w rzucać 100 ml 0,9% roztwór chlorku sodu. Zalecana dawka to 1 g 1 raz dziennie, przez 60-120 dni, potem 2 - 3 razy w tygodniu przez 12-24 miesięcy, w połączeniu z innymi lekami anty TB. Maksymalna dawka dobowa wynosi nie więcej niż 20 mg / kg. Na tle nerek: jeśli Cl kreatyniny mniejszy niż 110, 100, 80 i 60 ml / min - dla 13,9; 12,7; 10,4 i 8,16 mg/kg, odpowiednio, każdy 24 nie, mniej 50 i 40 ml / min - dla 7,01 i 5,87 mg / kg codziennie 24 lub h 14,0 i 11,7 mg / kg codziennie 48 h, odpowiednio, mniej 30, 20 i 10 ml / min - dla 4,72; 3,58 i 2,43 mg / kg codziennie 24 lub h 9,45; 7,16 i 4,87 mg / kg codziennie 48 nie, albo na 14,2; 10,7 i 7,3 mg / kg codziennie 72 h, odpowiednio; jeśli Cl kreatyniny, równe 0, - Przez 1,29 mg / kg codziennie 24 lub h 2,58 mg / kg codziennie 48 nie, lub 3,87 mg / kg codziennie 72 nie.

Środki ostrożności.

Mianowanie może po określeniu wrażliwości szczepu. Przed i w trakcie leczenia należy koniecznie okresowo audiometriu (1-2 razy w tygodniu) diagnozować ubytek słuchu w zakresie wysokich częstotliwości, Określenie wskaźników funkcji przedsionka, nerka (tygodniowy) i wątroby, poziom potasu w surowicy krwi (miesięczne). W trakcie i po zabiegu należy zachować ostrożność w kontekście funduszy, powodując blokady nerwowo-mięśniowej (zwłaszcza na wysokie prawdopodobieństwo, że niekompletne zakończenie blokady nerwowo-mięśniowej w okresie pooperacyjnym). Podczas leczenia należy stale monitorować tryb i schematu dawkowania, zasadności i prawidłowości terminów. W przypadku wstrzyknięcia pominięcie dawki podawać możliwie jak najszybciej, tylko wtedy, gdy nie nadszedł czas wprowadzenia kolejnej dawki; dawki podwójnej. W przypadku braku poprawy stanu w ciągu 2-3 tygodni lub gdy nowe objawy wymaga konsultacji specjalisty.