Butokonazol

Gdy ATH:
G01AF15

Charakterystyka.

Imidazolu. Azotan butokonazol - biały lub prawie biały proszek. Jest on rozpuszczalny w metanolu, słabo rozpuszczalne w chloroformie, chlorek metylenu, aceton i etanol, bardzo słabo rozpuszczalny w octanie etylu, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie,. Topi się z rozkładem na temat 159 ° C. Waga molekularna 474,79.

Farmakologiczne działanie.
Przeciwgrzybicze, fungicidnoe.

Aplikacja.

Kandydozy pochwy, powodowany Candida albicans.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość.

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy dopochwowe podawanie ciężarnym szczurom w okresie organogenezy dawki azotanów butokonazol 6 mg / kg / dzień (w 130-350 razy większe od dopuszczalnego bezpiecznej dawki, w przeliczeniu na poziomie, osiągnięte po dopochwowego surowicy u szczurów, w porównaniu z poziomem w surowicy ludzkiej, osiągnięta po zastosowaniu zalecanej dawki terapeutycznej) spowodowało zwiększenie częstotliwości resorpcji owoców i zmniejszenie liczebności miotu; Jednak stwierdzono działania teratogennego.

Azotan butokonazol nie powoduje żadnych widocznych działań niepożądanych po podaniu doustnie ciężarnym samicom szczurów w okresie organogenezy w dawkach do 50 mg / kg / dzień (w 5 dawce ludzkiej, oparte na mg / m²). Dzienne dawki doustne 100, 300 lub 750 mg / kg / dzień (w 10, 30 lub 75 dawce ludzkiej, oparte na mg / m²) powodować wady rozwojowe płodu (defekty w ścianie brzusznej, rozszczep podniebienia), w takich wysokich dawkach również zauważyć negatywny wpływ na kobiety. Nie znaleziono, Jednak, niekorzystny wpływ na potomstwo w królików, który otrzymano w dawkach doustnych azotanów butokonazol, zapewniając nacisk na kobiety (np 150 mg / kg, w 24 razy wyższa niż dawka dla ludzi oparty na mg / m²).

Azotan butokonazol, Podobnie jak w innych azoli, trudny poród u szczurów.

Gdy ciąża jest możliwa tylko w przypadku, przypadku, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne szkody dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie były prowadzone).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Uważaj laktacji (nieznany, Jest ona wydzielana do mleka).

Skutki uboczne.

W kontrolowanych badaniach klinicznych, 314 Człowiek po jednej aplikacji w postaci azotanu butokonazol 2% Krem z pochwy w 18 pacjentów (5,7%) zauważyć: palenie, świąd, bolesność i obrzęk ściany pochwy, ból / skurcze w dolnej części brzucha, lub połączenie dwóch lub więcej z tych objawów. W 3 pacjentów (1%) zarzuty te były spowodowane leczeniem. Pięć 18 pacjentów z powodu działań niepożądanych przestał uczestniczyć w badaniach.

Współpraca.

Nie należy używać prezerwatywy lub membranę podczas dopochwowe 72 butokonazol godziny po aplikacji, w postaci kremu (krem zawierający olej mineralny, szkodliwe produkty z lateksu lub kauczuku).

Dawkowanie i Administracji.

Dopochwowe, treść 1 applikatora (o 5 g) po włożeniu do pochwy, w dowolnym momencie.

Środki ostrożności.

Jeśli kliniczne objawy zakażenia ustępują po leczeniu, Należy przeprowadzić powtarzane badania mikrobiologicznego w celu zidentyfikowania czynnika sprawczego i potwierdzenie diagnozy.

Podrażnień błony śluzowej pochwy i ból jest wskazaniem celu zatrzymania krem ​​leczenie.

W razie przypadkowego kontaktu z lekiem należy myć w żołądku.