Brinzolamid

Gdy ATH:
S01EC04

Charakterystyka.

Inhibitory anhydrazy węglanowej. Biały proszek, nierozpuszczalne w wodzie, rozpuszcza się w metanolu, rozpuszcza się w etanolu,. Waga molekularna 383,5.

Farmakologiczne działanie.
Protivoglaukomnoe.

Aplikacja.

Zwiększona ciśnienie wewnątrzgałkowe u pacjentów z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą z otwartym kątem.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość.

Obowiązywać ograniczenia.

Dzieciństwo (Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone).

Ciąża i karmienie piersią.

Gdy ciąża jest możliwe, jeśli efekt terapii przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu (odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży nie były prowadzone).

Działania Kategoria spowodować FDA - C. (Badania rozrodczości zwierząt wykazała negatywny wpływ na płód, oraz odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży nie odbyła, Jednakże, potencjalne korzyści, związane z narkotykami w ciąży, może uzasadniać jego wykorzystanie, pomimo ewentualnego ryzyka.)

Działanie teratogenne. W badaniach brynzolamid skutków toksycznych w czasie ciąży u królików doustnie w dawkach 1, 3 i 6 mg / kg / dzień (w 20, 62 i 125 razy zalecane stosowanie u ludzi w okulistyce w) widać, w dawkach 6 mg/kg/dzień wskazany toksyczności dla kobiety i wzrost liczby zmian płodu. U szczurów, masy ciała płodów zmniejszona przez kobiety, leczonych w okresie ciąży brynzolamid wewnętrznie dawki 18 mg / kg / dzień (w 375 razy zalecane u ludzi w zakresie korzystania okulistycznej). Utrata masy zarodków była proporcjonalna do zmniejszania przyrostu wagi u samic, w ten sposób, że nie przeszkadzają w rozwoju narządów lub tkanek. Wyświetlanie, że doustne podawanie znakowanych brynzolamid węgla ciężarnych szczurów, ¹⁴C-brynzolamid przechodzi przez łożysko i jest w tkankach i krwi płodu.

Brinzolamida, gdy podawana w dawce 15 mg / kg / dzień (w 312 razy zalecane u ludzi w zakresie korzystania okulistycznej) samic szczurów zaobserwowano żadnych skutków, Oprócz zmniejszenia masy ciała u potomstwa. Jednakże stężenie ¹⁴C brynzolamid w mleku były poniżej, od stężenia w surowicy krwi i osocza.

Nieznany, czy brynzolamid trafia do mleka kobiet karmiących. Wobec, Wiele leków do mleka matki, a następnie, brynzolamid, które mogą powodować poważne skutki uboczne u dzieci, karmione piersią, matki karmiące powinny przerwać karmienie piersią lub, lub wykorzystanie brinzolamidu.

Skutki uboczne.

Od układu nerwowego i narządów sensorycznych: 5-10% mgła; 1-5% powiek, zapalenie skóry, suche oczy, uczucie ciała obcego w oku, ból głowy, przekrwienie, wydzielina z oczu, dyskomfort w oczach, keratit, ból i swędzenie w oczach; mniej 1% - Zapalenie spojówek, podwójne widzenie, zawroty głowy, astenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopatię, pierwsze oznaki powiek (uczucie powiek lub trzymać ciasto na brzegach powiek), łzawienie.

Z układu oddechowego: 1-5% nieżyt nosa, duszność, zapalenie gardła.

Z przewodu pokarmowego: 5-10% gorzka, kwaśne lub nietypowy smak w ustach; mniej 1% - Biegunka, suche usta, niestrawność, nudności.

Inny: mniej 1% - Reakcje alergiczne, pokrzywka, łysienie, ból w klatce piersiowej, nadciśnienie, ból nerek.

Współpraca.

Jest szansa na zwiększenie znane skutki ogólnoustrojowe, związany z hamowaniem anhydrazy węglanowej, pacjentów, Inhibitory anhydrazy węglanowej odbioru i lokalnych wnętrz (nie zaleca się korzystania z obu form instillyatsionnoy jako brynzolamid i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej).

Przedawkować.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi po zastosowaniu miejscowym Brynzolamid brakuje. W przypadku połknięcia mogą wystąpić następujące Objawy: zaburzenia równowagi elektrolitowej, Kwasica, zaburzenia układu nerwowego. Leczenie: objawowy, wymaga monitorowanie elektrolitów (zwłaszcza potasu) Poziomy i kontroli wartości pH krwi.

Dawkowanie i Administracji.

Instillyatsionno. Pochowany na 1 spadek do worka spojówkowego chorego oka (lub oczu) 2 raz dziennie. W przypadku korzystania z innych lokalnych okulistycznych oznacza odstęp pomiędzy wkropleniu powinna wynosić co najmniej 10-15 minut.

Środki ostrożności.

Brynzolamid jest sulfanilamidu i choć stosowane miejscowo, poddaje się absorpcji systemowej. W związku z tym, przy użyciu kropli do oczu brynzolamid mogą wystąpić reakcje uboczne, Charakterystyczną sulfonamidów. Rzadko, ale nie mogą być zgony z powodu poważnych reakcji na sulfonamidy, łącznie zespół Stevensa - Johnson, toksyczna martwica naskórka, piorunujące gepatonekroz, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczną, etc.. naruszenie hematopoezy. Uczulenie na sulfonamidy mogą wystąpić przy wielokrotnym użyciu, niezależnie od drogi podawania. Po poważnych działań niepożądanych lub nadwrażliwości przejawem stosowania należy przerwać.

W rzadkich przypadkach, z doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej dużymi dawkami salicylanów zostały zgłoszone zmiany kwasowo-zasadowej i równowagi elektrolitowej. Zatem, w leczeniu brynzolamid rozważyć możliwość ich interakcji u pacjentów.

Efekt długotrwałego narażenia na brinzolamida nabłonka korneal′nyj nie jest pełni docenione. U pacjentów z ostrą jaskrą z zamkniętym kątem oprócz funduszy, ma zastosowanie, gdy okular, potrzebne dodatkowe środki terapeutyczne. Aplikacja 1% Nie badano ocznej zawieszenia brinzolamida u pacjentów z ostrym ataku jaskrą zakratougolna.

Charakterystyka stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml / min) nie zdeterminowany. Od brinzolamid (i jej metabolitu) pisze głównie przez nerki, Nie jest to zalecane w tej patologii.

U pacjentów z zaburzeniami wątroby brinzolamid powinny być używane z rozwagą (Wystarczy nie przeprowadzonych badań klinicznych).

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z technologii (w odniesieniu do możliwości czasowego mglistość widzenia po Zakropleniu).

Zanim używania narkotyków powinien wycofać soczewki kontaktowe i nosić je nie wcześniej niż 15 minut po zakropleniu.