BEROTEK
Materiał aktywny: Fenoterol
Gdy ATH: R03AC04
CCF: Leki rozszerzające oskrzela – beta2-adrenomimetik
Kody ICD-10 (świadectwo): J43, J44, J45, Z51.4
Gdy CSF: 12.01.01.02.01
Producent: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Niemcy)
Dawkowanie Formularz, skład i opakowania
Roztwór do inhalacji jasny, bezbarwne lub w pobliżu bezbarwne, wolne od cząstek, z prawie niezauważalny zapach.
1 ml (20 krople) | |
Fenoterol gidrobromid | 1 mg |
Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy, disodu эdetata digidrat, chlorek sodu, kwas solny, distillirovannaya wody.
20 ml – szklane fiolki z bursztynu (1) z kroplomierzem – Pakuje tektury.
40 ml – szklane fiolki z bursztynu (1) z kroplomierzem – Pakuje tektury.
100 ml – szklane fiolki z bursztynu (1) z kroplomierzem – Pakuje tektury.
Farmakologiczne działanie
Leki rozszerzające oskrzela, selektywne beta2-adrenomimetik. Kontaktując się z β2-adrenergicznych, aktywuje adenilatziklazu via stimuljatornyj (G)S-Białko z konsekwentnym wzrostem tworzenia cAMP, co z kolei aktywuje kinazę białkową A. Ostatnim fosforyluje białko docelowe w komórkach mięśni gładkich, co z kolei prowadzi do fosforylacji kinaz łańcucha lekkiego miozyny, hamowanie hydrolizy fosfoinozina i otwarcie kanałów potasowych wapnia szybko aktywowane.
Tak więc, fenoterol rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych, oraz zapobiega rozwojowi oskrzeli, wynikające z takich czynników, jak bronhokonstriktornyh histaminy, metaxolin, zimne powietrze i alergeny (Reakcja typu wczesnego). Po zażyciu leku hamuje uwalnianie mediatorów zapalenia komórek tucznych. Oprócz, Po biorąc fenoterola w dużych dawkach, zwiększenie luzu mukociliarnogo. Fenoterol ma się układu oddechowego pobudzające właściwości.
Beta-adrenergiczne działanie leku na funkcję serca, takich jak zwiększone bicie serca i siłę skurczu serca, ze względu na działanie fenoterol naczyń, стимуляцией b2-adrenergicznych serca, a gdy są stosowane w dawkach, przekroczenie terapeutyczna, стимуляцией b1-adrenoreceptorov. Drżenie jest najczęstszym działaniem niepożądanym, gdy za pomocą beta agonistą.
Brakuje wystarczających danych na temat wpływu bromowodorek fenoterola na metabolizm w cukrzycy.
Najbardziej powszechnie obserwowane wpływ używek β2-adrenergicznego jest drżenie. W przeciwieństwie do wpływu na stymulatory mięśni gładkich oskrzeli dla działania ogólnoustrojowego beta2-adrenergicznych może rozwinąć tolerancję.
Alarmy i szybko łagodzi fenoterol inną genezę skurcz oskrzeli. Początek działania leku po inhalacji – przez 5 m, maksymalne działanie – przez 30-90 m, czas trwania – 3-6 nie.
Farmakokinetyka
Absorpcja
W zależności od metody drogi oddechowe i układ inhalacyjny wokół 10-30% fenoterol bromowodorku sięga do dolnych dróg oddechowych, a reszta osadza się w górnych drogach oddechowych i przełknął. W rezultacie, pewna ilość wdychanego fenoterol bromowodorku dostanie się do przewodu pokarmowego. Po absorpcja pojedyncza dawka jest wdychanie 17% dawkować.
Wchłanianie jest dwufazowa: 30% fenoterol bromowodorku jest wchłaniany z okresu poluabsorbtsii 11 m; 70% wchłania się powoli z okresu poluabsorbtsii 120 m.
Nie ma korelacji między wartością stężenia w osoczu fenoterol, osiągnięte po inhalacji, Krzywa i farmakodynamiki “Efekt czasu”. Długi efekt rozszerzenie oskrzeli leku (3-5 nie) po inhalacji, porównywalny z odpowiednim skutkiem, osiągnięte po ON / w, Nie utrzymuje się wysokie stężenie substancji aktywnej w obiegu ogólnoustrojowym. Po spożyciu wchłania się 60% Dawka doustna. Ta część substancji czynnej w wyniku działania biotransformacji “Pierwszy przebieg” przez wątrobę. W rezultacie, biodostępność leku po połknięciu zmniejsza się do 1.5%. To wyjaśnia, dlaczego, że ilość leku połknięcia praktycznie żadnego wpływu na stężenie substancji czynnej w osoczu, osiągnięte po inhalacji.
Czas do osiągnięcia Cmaks – 2 nie.
Dystrybucja
Wiązanie z białkami osocza – 40-55%.
Fenoterol bromowodorku przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielany z mlekiem.
Metabolizm
Metabolizowany w wątrobie przez Sprzęganie z siarczanami głównie w ścianie jelita.
Odliczenie
Wydalany z moczem i żółcią w postaci nieaktywnych koniugatów siarczanowych.
Świadectwo
- Ostra astma;
- Profilaktyka astmy wywołanej wysiłkiem;
- Leczenie objawowe astmy lub innych warunków, towarzyszy odwracalnego zwężenia dróg oddechowych (Włącznie. obturacyjne zapalenie oskrzeli). U chorych na astmę i przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, odpowiadając na terapii GCS, Należy rozważyć potrzebę jednoczesnego leczenia przeciwzapalnego;
jako podstawowy środek ingalaciei inne leki (antybiotyki, mukolitikov, GCS);
-przedsiębiorstwo testy rozwijając badania układu oddechowego.
Schemat dawkowania
Lek jest przepisywany przez drogi oddechowe. Należy wziąć pod uwagę,, co 20 kropli = 1 ml, 1 kropla zawiera 50 bromowodorek fenoterola mcg. Leczenie pod nadzorem lekarza mającego.
Do bańki ataki astmy dorosły (w tym pacjenci w podeszłym wieku) i dzieci powyżej 12 lat wyznaczony 0.5 ml (10 krople = 500 μg fenoterola bromowodorku). IN ciężkie przypadki wyznaczony 1-1.25 ml (20-25 krople = 1-1,25 mg bromowodorek fenoterola). IN bardzo ciężkie przypadki wyznaczony 2 ml (40 krople = 2 mg bromowodorek fenoterola).
Do bańki ataki astmy dzieci w wieku 6 do 12 lat (masy ciała 22-36 kg) wyznaczony 0.25-0.5 ml (5-10 krople = 250-500 mcg fenoterola bromowodorku). IN ciężkie przypadki wyznaczony 1 ml (20 krople = 1 mg bromowodorek fenoterola). IN bardzo ciężkie przypadki wyznaczony 1.5 ml (30 krople = 1,5 mg bromowodorek fenoterola).
Do Profilaktyki astmy oskrzelowej wysiłek fizyczny dorosły (w tym pacjenci w podeszłym wieku) i dzieci w wieku 6 do 12 lat (masy ciała 22-36 kg) wyznaczony 0.5 ml (10 krople = 500 μg fenoterola bromowodorku) 4 razy / dobę.
Do objawowym leczeniu astmy i innych chorób, towarzyszy odwracalnego zwężenia dróg oddechowych, dorosły (w tym pacjenci w podeszłym wieku) i dzieci w wieku 6 do 12 lat (masy ciała 22-36 kg) wyznaczony 0.5 ml (10 krople = 500 μg fenoterola bromowodorku) 4 razy / dobę.
Dzieci poniżej 6 lat (ważący mniej niż 22 kg) dlatego, Informacje na temat stosowania leku w tej grupie wiekowej jest ograniczone, Zaleca kolejnej dawki (wyłącznie pod nadzorem lekarza): 50 mg / kg (5-20 krople = 0,25-1 mg) 3 razy / dobę. Leczenie rozpoczyna się od najniższej zalecanej dawki.
Zasady korzystania leku
Zalecana dawka powinna być rozcieńczony solą fizjologiczną w objętości końcowej, składnik 3-4 ml, i stosować (w pełni) za pomocą rozpylacza.
Wdychanie Rozwiązanie nie należy rozcieńczać wodą destylowaną.
Rozcieńczenie powinno być przeprowadzone przed każdym użyciem; pozostałości rozcieńczony roztwór powinien zostać zniszczony.
Dawkowanie może zależeć od metody inhalacji i rodzaju inhalator. Czas trwania inhalacji może być kontrolowana przez wydatków objętości rozcieńczonych.
Zaprawa do inhalacji mogą być stosowane za pomocą inhalatorów dostępnych na rynku. W obecności tlenu oddychanie wyposażenie rozwiązanie ingalirovti lepiej kiedy prędkość przepływu 6-8 l / min. Jeśli to konieczne, kolejne drogi oddechowe się w odstępach nie mniej niż 4 nie.
Efekt uboczny
Najczęstsze działania niepożądane Oni są w porządku, drżenie mięśni szkieletowych, nerwowość, ból głowy, zawroty głowy, tachykardia, zwiększenie częstości akcji serca.
Układu sercowo-naczyniowego: rzadko (gdy są stosowane w dużych dawkach) – obniżenie rozkurczowego ciśnienia krwi, wzrost skurczowego ciśnienia krwi, Niemiarowość, angina.
Metabolizm: giperglikemiâ, ciężka hipokaliemia.
Co układu oddechowego: kaszel, Miejscowe podrażnienie; rzadko - paradoksalny skurcz oskrzeli.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty.
Inny: możliwe zwiększone pocenie się, słabość, bóle mięśni, skurcze mięśni, osłabienie motoryki górnych odcinków dróg moczowych, Tolerancja; rzadko – skóry lub reakcje alergiczne (w szczególności u pacjentów z nadwrażliwością).
Przeciwwskazania
- Suchość;
- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatia;
- Nadwrażliwość na lek.
Z ostrożność powinien być stosowany u pacjentów z cukrzycą, świeży zawał mięśnia sercowego, poważnych chorób układu sercowo-naczyniowego, nadciśnienie, niedociśnienie, Atonia jelit, gipertireoze, pheochromocytoma, hipokaliemia.
Ciąża i laktacja
Wyniki badań przedklinicznych badań eksperymentalnych, w połączeniu z doświadczenia kliniczne stosowania leku Berotek® wskazują, że, to, że nie powoduje żadnych działań niepożądanych podczas ciąży. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność normalne wobec stosowania leków podczas ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze).
Należy pamiętać o hamujące działanie na aktywność macicy fenoterol.
Badania przedkliniczne wykazały, że fenoterol wchodzi mleka. Bezpieczeństwo stosowania leku w okresie karmienia piersią nie zostało ustalone.
Ostrzeżenia
W przypadku nagłego i szybkiego postępu duszności pacjenta powinien również niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza.
Regularne stosowanie berotek® zwiększenie dawki do łagodzenia obturacji oskrzeli może spowodować niekontrolowane pogorszenia choroby. W przypadku amplifikacji niedrożności oskrzeli proste zwiększanie dawki berotek® Więcej zalecane przez długi czas nie tylko nie jest uzasadnione, ale także niebezpieczne. Aby zapobiec pogorszeniu się zagrażające życiu choroby powinny rozważyć przegląd planu leczenia pacjenta i odpowiedniego leczenia przeciwzapalnego z kortykosteroidów wziewnych.
Inne leki rozszerzające oskrzela sympatykomimetyczne należy podawać równocześnie z berotek® wyłącznie pod nadzorem lekarza.
W sprawie mianowania beta2-może rozwinąć się hipokaliemia agonistów. W związku z tym, wymagana jest szczególna uwaga ciężką astmą, tk. W tym przypadku, hipokalemii może wynikać z jednoczesnym powołaniem beta2-adrenomimetikov, pochodne ksantyny, leki moczopędne, glikokortykosteroidy. Oprócz, podczas niedotlenienia może zwiększyć efekt hipokaliemii na rytmu serca. Zalecane jest monitorowanie poziomu potasu w osoczu krwi.
Pacjenci z cukrzycą powinni regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi w osoczu krwi.
Należy wziąć pod uwagę,, leczenie objawowe Korzystnie regularne stosowanie leku. Jest to konieczne, aby przeprowadzać regularne badania pacjentów, w celu określenia potrzeby dodatkowego lub bardziej intensywnego leczenia przeciwzapalnego (np, kortykosteroidy wziewne).
Jednoczesne korzystanie z berotek® z holinoliticakimi i mukoliticakimi leki (Atrovent, Lazolvan w postaci roztworów do inhalacji lub aerozolu pojemniki z zaworu dozującego).
Przedawkować
Objawy: możliwe objawy, związane z nadmierną stymulacja receptorów beta-adrenergicznych, – tachykardia, zwiększenie częstości akcji serca, drżenie, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, Wzrost ciśnienia tętna, angina, Niemiarowość, zaczerwienienie twarzy.
Leczenie: Stosowanie środków uspokajających, trankvilizatorov, w ciężkich przypadkach pokazuje intensywne leczenie objawowe.
Swoista odtrutka zalecany termin preferowane jest stosowanie beta1-adrenoblokatorov. Należy wziąć pod uwagę możliwe wzmocnienia obturacji oskrzeli i ostrożnie podnieść dawkę tych leków u pacjentów z astmą oskrzelową.
Interakcje
Wraz z wykorzystaniem beta-adrainomimetikov, leki antycholinergiczne, Pochodne ksantyny (np, teofillina), GCS, leki moczopędne może zwiększyć skutki uboczne.
Być może istotne osłabienie działania rozszerzającego oskrzela fenoterola podczas stosowania beta-blokerów.
Należy zachować ostrożność Berotek® pacjentów, leczonych inhibitorami MAO i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tk. Leki te mogą nasilać działanie fenoterol.
Środki do znieczulenia wziewnego, zawierające węglowodory halogenowe (Włącznie. halotan, Halotan, trójchloroetylen, enfluran) fenoterol może nasilać działanie na układ krążenia (może rozwinąć się rytmu ze względu na uczulenie mięśnia sercowego fenoterolu).
Wspólne spotkanie z innych bronholitikami z podobnego mechanizmu działania prowadzi do efektu i rozwoju przedawkowania.
Warunki zaopatrzenia aptek
Lek jest wydany na receptę.
Warunki i terminy
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C; Nie zamrażać. Okres ważności – 5 lat.