BARAKLYUD

Materiał aktywny: эntekavir
Gdy ATH: J05AE
CCF: Wirusobójczy
Kody ICD-10 (świadectwo): B18.1
Gdy CSF: 09.01.01
Producent: Bristol-Myers Squibb Company (Stany Zjednoczone)

POSTAĆ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, Powlekane biały lub prawie biały, Trójkątny, oznakowane “BMS” na jednej stronie i “1611” z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, powidon, stearynian magnezu, Barwnik Opadry biały.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane Kolor różowy, Trójkątny, oznakowane “BMS” na jednej stronie i “1612” z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, krospovydon, powidon, stearynian magnezu, Barwnik Opadry pink.

10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Wirusobójczy, analogowy z guanozyny selektywnej aktywności silny i polimerazy wirusa zapalenia wątroby typu przed B (HBV). Entekawir jest fosforylowany do czynnego trifosforanu (TF), której wewnątrzkomórkowy okres półtrwania 15 nie. Wewnątrzkomórkowego stężenia TF jest bezpośrednio związane z zewnątrzkomórkowych poziomów entekawirem, i nie było znaczące gromadzenie się leku po pierwszym poziomie “plateau”. Poprzez konkurowanie z naturalnym substratem, deoksyguanozyny-TF, entekawir-TP hamuje wszystkie 3 funkcjonalną aktywność polimerazy wirusowej: (1) полимеразы прайминг HBV, (2) odwrotna transkrypcja ujemnej nici mRNA i pregenomowego (3) syntezę dodatniej nici DNA HBV. Entekawir-TP jest słabym inhibitorem komórkowej polimerazy DNA α, b i δ Ki 18-40 M. Oprócz, przy wysokich stężeniach entekawir-TP i entekawir nie obserwuje się negatywnych skutków dla polimerazy γ i syntezy DNA w komórkach mitochondria HepG2.

Farmakokinetyka

Absorpcja

U zdrowych osób, szybka absorpcja entekawirem, C_maks w osoczu krwi, mierzonym przez 0.5-1.5 nie. Powtarzane dawki entekawiru w dawce 0.1 do 1 zauważa mg dawki proporcjonalny wzrost C_maks i AUC. Stan równowagi uzyskuje się po 6-10 dni ustnej 1 czas, dzień /, w którym stężenie w osoczu zwiększa się w przybliżeniu 2 czasy. C_maks i C_min w osoczu w stanie stacjonarnym jest 4.2 i 0.3 ng / ml, podczas stosowania leku w dawce 500 g, 8.2 i 0.5 ng / ml, odpowiednio, po podaniu dawki 1 mg. Przy podawaniu w dawce entekawiru 500 ug jak pokarm o wysokiej zawartości tłuszczu, i zwrócił uwagę na niską minimalną absorpcję opóźnienia (1-1.5 h podczas posiłku i 0.75 h pod postem), zmniejszenie C_maks na 44-46% i zmniejszenie AUC 18-20%.

Dystrybucja

V_D entekawir przekroczyć całkowitej wody w organizmie, co wskazuje na dobrą penetrację leku do tkanki.

Wiązanie entekawirem z białkami osocza ludzkiego in vitro jest ok 13%.

Metabolizm

Entekawir nie jest substratem, inhibitorem ani induktorem izoenzymu P450. Po wprowadzeniu znakowanego ¹⁴C-entekawir człowieka i szczura nie określono utleniona lub acetyluje metabolity, i II fazy metabolity (glukuronidu i siarczanu) określono w małej ilości.

Odliczenie

Po osiągnięciu C_maks stężenia w osoczu zmniejszyło się w entekawir w dwuwykładniczy, gdzie T_1/2 było 128-149 nie. W recepcji 1 Czas / dzień nastąpił wzrost stężenia (kumulacja) narkotyk 2 czasy, to znaczy, skuteczny T_1/2 To było ok 24 nie.

Entekawir pochodzi głównie nerki, w stanie równowagi w niezmodyfikowanej postaci w moczu określono 62-73% dawkować. Klirens nerkowy nie zależy od dawki i wynosi od 360 do 471 ml / min, wskazując przesączania kłębuszkowego i wydzielania rurowy leku.

Świadectwo

- Przewlekłe zapalenie wątroby typu B u dorosłych pacjentów z objawami replikacji wirusa oraz podwyższony poziom transaminaz w surowicy (АЛТ или ACT) lub w obecności histologicznym potwierdzeniem zapalenia wątroby.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie na pusty żołądek (tzn, nie mniej niż 2 godziny po jedzeniu i nie później, niż 2 godziny przed następnym posiłkiem).

Zalecana dawka leku Baraclude 500 g 1 czas, dzień /. W obecności odporności lamiwudynę (czyli. podczas określania historii zapalenia wątroby typu B wiremii, kontynuowane podczas leczenia lamiwudyną, lub w przypadku potwierdzonej odporności na lamiwudynę) Zaleca się, aby przepisać dawkę entekawirem 1 mg 1 czas, dzień /.

W Pacjenci z niewydolnością nerek klirens entekawiru zmniejsza się wraz z QC. W CC <50 ml / min, Włącznie. pacjentów, ambulatoryjnego hemodializy i dializy otrzewnowej przedłużone, zalecaną dawkę korekty Baraclude, jak wskazano w tabeli.

Zalecana dawka entekawirem w Pacjenci z niewydolnością nerek

*entekawir należy podjąć po hemodializie.

W Pacjenci z niewydolnością wątroby Nie jest wymagane dostosowanie dawki entekawir.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: rzadko (≥ 1/1000, < 1/100) – biegunka, niestrawność, nudności, wymioty.

CNS: często (≥ 1/100, < 1/10) – ból głowy, fatiguability; rzadko (≥1 / 1000, < 1/100) – bezsenność, zawroty głowy, senność.

Dane po wprowadzeniu do obrotu (częstotliwości nie może zostać ustalona)

Reakcje alergiczne: Reakcje anafilaktyczne.

Reakcje skórne: łysienie, wysypka.

Przeciwwskazania

- Do 18 lat;

- Nadwrażliwość na entekawir lub jakikolwiek inny składnik leku.

Ciąża i laktacja

Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa leków w okresie ciąży nie zostało. BARACLUDE aplikacji podczas ciąży jest możliwe tylko w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nieznany, czy jest przydzielona entekawir w mleku matki u ludzi. Stosując lek karmienie piersią nie jest zalecane.

Ostrzeżenia

W leczeniu analogów nukleozydów, sam lub w połączeniu z leki przeciwwirusowe opisano przypadki kwasicy mleczanowej i ciężkie ze stłuszczeniem wątroby, często prowadzi do śmierci pacjenta.

Istnieją przypadki ostrego zapalenia wątroby typu B po zniesieniu terapii przeciwwirusowej, Włącznie. эntekavira. Większość tych zaostrzeń były leczone. Jednak może się rozwijać ciężkie zaostrzenia, Włącznie. śmiertelny. Związek przyczynowy z tych zaostrzeń ze zniesieniem terapii nie został ustalony. Po przerwaniu leczenia muszą być okresowo monitorować czynność wątroby. Jeśli jest to konieczne, leczenie przeciwwirusowe mogą być wznowione.

Należy wziąć pod uwagę,, że powołanie w entekawirem pacjentów przypadku jednoczesnego zakażenia HIV, wcześniej nie otrzymał wysoce aktywnej terapii antyretrowirusowej, możliwe ryzyko rozwoju opornych szczepów HIV. Entekawir nie badano w leczeniu zakażenia HIV i nie jest zalecany do stosowania w takich przypadkach.

Bezpieczeństwo i skuteczność u pacjentów entekawirem, Przeszczep wątroby, nieznany. Należy dokładnie monitorować czynność nerek przed i podczas leczenia entekawirem u pacjentów, Przeszczep wątroby, i odbieranie immunosupresyjne, które mogą mieć wpływ na czynność nerek, Taki jak cyklosporyna i takrolimus.

Należy poinformować pacjentów o, że terapia entekawir nie zmniejsza ryzyka przeniesienia zapalenia wątroby typu B, a zatem powinny być podjęte odpowiednie środki ostrożności.

Przedawkować

Istnieją ograniczone dane dotyczące przypadków przedawkowania leku u pacjentów. U zdrowych ochotników, w dawkach do 20 mg / dobę przez okres do 14 dni lub w pojedynczych dawkach aż do 40 mg, nie wystąpiły nieoczekiwane działania niepożądane.

Leczenie: przedawkowanie wymaga starannego monitorowania zdrowia pacjenta. Gdy jest to konieczne, a średnia leczenie podtrzymujące.

Interakcje

Ponieważ entekawir jest wydalany głównie przez nerki, jednoczesne wprowadzenie entekawirem i preparatów, powodując zaburzenia czynności nerek lub rywalizować na poziomie wydzielania kanalikowego może zwiększać stężenie tych leków w surowicy lub entekawir.

Podczas jednoczesnego podawania entekawirem z lamiwudyną, adefowir lub fumaran zidentyfikowano znaczące klinicznie interakcje z innymi lekami. Interakcje z innymi lekami entekawir, które wpływają na nerki lub nerek, nieznany. Podczas jednoczesnego podawania entekawiru z tymi lekami pacjent wymaga starannego nadzoru lekarskiego.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C. Okres ważności – 2 rok.