AZILEKT

Materiał aktywny: rasagilina
Gdy ATH: N04BD02
CCF: Do walki z narkotykami – селективный ингибитор МАО типа В
Kody ICD-10 (świadectwo): G20
Producent: Teva Pharmaceutical Industries Ltd.. (Izrael)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki biały lub prawie biały, okrągły, Valium, fazowane i grawerowane “GIL 1” Z jednej strony.

Substancje pomocnicze: mannitol, koloidalny dwutlenek krzemu, skrobia kukurydziana, wstępnie żelowana skrobia kukurydziana, kwas stearynowy, talk.

10 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (3) – Pakuje tektury.
10 PC. – pęcherze (10) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Do walki z narkotykami. Селективный необратимый МАО типа В, enzym, na 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (np, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” efekt).

Farmakokinetyka

Absorpcja

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_maks stężenia w osoczu uzyskuje się po 0.5 nie. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_maks разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_maks i AUC są zmniejszone o 60% i 20% odpowiednio.

Dystrybucja

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% do 70%.

Metabolizm

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Odliczenie

Разагилин выводится преимущественно почками (więcej 60%) и в меньшей степени через кишечник (więcej 20%). Mniej 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 jest 0.6-2 nie.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_maks na 80% i 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% i 80% odpowiednio.

Świadectwo

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Schemat dawkowania

Przydzielać 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, przeciągle.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Efekt uboczny

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, skutki uboczne, występuje z częstotliwością 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: ból głowy, depresja, zawroty głowy, anoreksja, drgawki; rzadko – udar mózgu.

Z układu pokarmowego: zmniejszenie apetytu, niestrawność.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, artretyzm, ból w szyi.

Reakcje skórne: wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa, kontaktowe zapalenie skóry; rzadko – rak skóry.

Układu sercowo-naczyniowego: angina; rzadko – zawał serca.

Inny: objawy grypopodobne, gorączka, leukopenia, katar, uogólnione osłabienie, zapalenie spojówek, dizurija, reakcje alergiczne.

При применении вместе с леводопой:

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: dyskineza, мышечная дистония, anoreksja, niezwykłe sny, ataksja; rzadko – udar mózgu.

Z układu pokarmowego: zaparcie, wymioty, ból brzucha, suche usta.

Na części układu mięśniowo: bóle stawów, ból w szyi, tendosynovyt.

Reakcje skórne: wysypka; rzadko – меланома кожи.

Układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna; rzadko – angina.

Inny: przypadkowe upadki, utrata masy ciała, reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dni);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedryna, Pseudoefedryna), другими деконгестантами, dekstrometorfan, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Guz;

- Dzieci i młodzież się 18 lat;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

Z ostrożność назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” efekt), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (sery, czekolada).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Przedawkować

Objawy передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (Włącznie. nadciśnienie tętnicze, hipotonia ortostatyczna).

Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, Terapia simptomaticheskaya. Brak swoistego antidotum.

Interakcje

Dlatego, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoksetyna, fluwoksamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, Wstrząsy, biegunka. Ewentualnie, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Dlatego, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (np, Ciprofloxacin) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 25 ° C. Okres ważności – 3 rok.