AROMAZIN

Materiał aktywny: эксеместан
Gdy ATH: L02BG06
CCF: Lekiem przeciwnowotworowym. Inhibitor aromatazy
Kody ICD-10 (świadectwo): C50
Gdy CSF: 15.13.04.01
Producent: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Włochy)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Pigułki, pokryty lukrem białe lub białe z odcieniem szarawy, okrągły, soczewkowy; oznakowane “7663” Z jednej strony, выполненной черной краской.

Substancje pomocnicze: mannyt, gipromelloza, polisorbat 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloceluloza sodowa, stearynian magnezu.

Składniki cukier powłoki: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogol 6000, węglan magnezowy, Dwutlenek tytanu, метил-п-гидроксибензоат, alkohol poliwinylowy, sacharoza.

15 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
15 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
15 PC. – pęcherze (6) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, Dawka początkowa 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, odbioru 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, prawdopodobnie, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetyka

Absorpcja

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, głównie, z przewodu pokarmowego. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Sugerować, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. W pojedynczej dawki leku w dawce 25 mg C_maks Plazma to 17 ng / ml, uzyskuje się po 2 nie. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Dystrybucja

Związek z białkami osocza – o 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolizm

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Odliczenie

Ostateczna T_1/2 w przybliżeniu 24 nie. Примерно равные количества эксеместана (o 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Z 0.1 do 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 razy wyższe, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 razy wyższe, однако коррекции дозы не требуется.

Świadectwo

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Schemat dawkowania

Przypisywanie wewnątrz. Do взрослых и пациенток пожилого возраста Zalecana dawka wynosi 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 lat. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® zaprzestać.

W niewydolnością wątroby lub nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Nie należy stosować leku w dzieci.

Efekt uboczny

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Często (>10%), często (>1%, <10%), rzadko (>0.1%, <1%), rzadko (>0.01%, <0,1%).

Z układu pokarmowego: Często – nudności; często – anoreksja, ból brzucha, wymioty, zaparcie, niestrawność, biegunka.

Część ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: Często – bezsenność, ból głowy; często – depresja, zawroty głowy, zespół cieśni nadgarstka.

Układu sercowo-naczyniowego: Często – pływy.

Reakcje skórne: Często – Pocenie się; często – wysypka, łysienie.

Na części układu mięśniowo: Często – суставные и скелетно-мышечные боли.

Inny: Często – zmęczenie; często – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

W przybliżeniu 20% pacjentów (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (nie zainstalowany, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Przeciwwskazania

— пременопаузный эндокринный статус;

- Ciąża;

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

Z ostrożność Należy stosować leku w naruszenie wątroby lub nerek.

Ciąża i laktacja

Аромазин^® przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, więc, gdzie, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, zawierające estrogeny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® senność, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, nie zainstalowany. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Leczenie: Brak konkretnych odtrutki. Jeśli to konieczne wydatki na leczenie objawowe, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Interakcje

Przygotowania, zawierające estrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lista B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Okres ważności – 3 rok. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, na opakowaniu.