ARKOKSIA

Materiał aktywny: etorikoksyb
Gdy ATH: M01AH05
CCF: NLPZ. Wysoce selektywny inhibitor COX-2
Kody ICD-10 (świadectwo): M05, M07, M15, M45
Gdy CSF: 05.01.01.08.01
Producent: Merck Sharp & DOHME BV. (Holandia)

Dawkowanie Formularz, skład i opakowania

Pigułki, Powlekane kolor zielony, soczewkowy, w kształcie jabłka, Tłoczone “Arcoxia 60” Z jednej strony, i wytłoczona “200” – inny.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapniowy, celuloza mikrokrystaliczna, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry II zielony 39K11520, wosk Carnauba.
Skład błony powlekającej: monohydrat laktozy, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, triacetyną, aluminium jezioro barwnik indygokarmin (E132), barwnik żółty tlenek żelaza (E172).

2 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane biały, soczewkowy, w kształcie jabłka, Tłoczone “Arcoxia 90” Z jednej strony, i wytłoczona “202” – inny.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapniowy, celuloza mikrokrystaliczna, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry II Biały 39K18305, wosk Carnauba.
Skład błony powlekającej: monohydrat laktozy, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, triacetyną.

2 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Pigułki, Powlekane jasno zielony, soczewkowy, w kształcie jabłka, Tłoczone “Arcoxia 120” Z jednej strony, i wytłoczona “204” – inny.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapniowy, celuloza mikrokrystaliczna, Kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu.

Kompozycja osłonki: Opadry II zielony 39K11529, wosk Carnauba.
Skład błony powlekającej: monohydrat laktozy, gipromelloza, Dwutlenek tytanu, triacetyną, aluminium jezioro barwnik indygokarmin (E132), barwnik żółty tlenek żelaza (E172).

2 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
2 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
4 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
7 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.
14 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

NLPZ. Selektywny inhibitor COX-2, Przy stężeniach terapeutycznych blokuje powstawanie prostaglandyny i anti-inflammatory, Działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Selektywne hamowanie COX-2 towarzyszy zmniejszenie nasilenia objawów klinicznych, związany z zapaleniem, bez wpływu na czynność płytek krwi i błony śluzowej żołądka.

Etorykoksyb ma efekt zależny od dawki hamujący COX-2, bez wpływu COX-1 do stosowania w dziennej dawce do 150 mg. Arkoksia^® brak wpływu na produkcję prostaglandyn w błonie śluzowej żołądka i czas krwawienia. Badanie nie zmniejsza obserwowany poziom kwasu arachidonowego i agregacji płytek krwi, wywołane kolagenem.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Po spożyciu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 100%. Po zażyciu leku na czczo w dawce dla dorosłych 120 mg C_maks jest 3.6 ug / ml, T_maks -1 h po podaniu.

Przyjmowanie pokarmu nie ma znaczącego wpływu na zakres i szybkość etorikoksiba absorpcji po podaniu dawki 120 mg. Jednakże, wartość C_maks są w dół 36% i T_maks wzrasta o 2 nie.

Leki zobojętniające nie wpływają na farmakokinetykę leku.

Dystrybucja

Średnia geometryczna AUC_0-24 zrobiony 37.8 mcg x h / ml. Farmakokinetyka etorikoksiba w dawce terapeutycznej jest liniowa.

Wiązanie z białkami osocza przekracza 92%. V_D w stanie stacjonarnym wynosi około 120 l. Etorykoksyb przenika przez barierę łożyskową i krew-mózg.

Metabolizm

To jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie, z udziałem izoenzymu cytochromu P450 (CYP) i powstawanie 6-hydroksymetylo-etorikoksiba. Wykrywane 5 metabolity etorikoksiba, główny – 6-hydroksy jego pochodną i etorikoksyb – 6-karboksy-acetylo-эtorikoksib. Główne metabolity nie mają wpływu na COX-1 i całkowicie nieaktywne lub nie działają na COX-2.

Odliczenie

Wycofanie etorikoksiba występuje w postaci metabolitów przez nerki. Mniej 1% Lek jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej.

Z singiel w / wprowadzenie zdrowych ochotników oznaczone leków radioaktywnych, zawierające etorykoksyb dawki 25 mg, wykazać, co 70% Lek jest wydalany przez nerki, 20% – przez jelita, głównie w postaci metabolitów. Mniej 2% Występuje w postaci niezmienionej.

Stan równowagi uzyskuje się po 7 dni z dziennego spożycia w dawce 120 mg, o współczynniku kumulacji temat 2, co odpowiada T_1/2 – o 22 nie. Klirens osoczowy wynosi około 50 ml / min.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Farmakokinetyczne różnice między mężczyznami i kobietami brakuje.

Farmakokinetyka w podeszłym wieku (65 i starszych) porównywalne z młodych, i nie jest konieczne w celu dostosowania dawki w podeszłym wieku.

Różnice rasowe nie mają wpływu na parametry farmakokinetyczne etorikoksiba.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby moll (5-6 punktacja w skali Child-Pugh) Pojedyncza dawka w etorikoksiba dawki 60 mg / dzień, towarzyszy wzrost AUC 16% w porównaniu do osób zdrowych.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 punktacja w skali Child-Pugh), przyjmowania leku w dawce 60 mg dziennie, Wartość AUC była taka sama, U zdrowych osobników, przyjęciu leku na dzień w tej samej dawce.

Te kliniczne i badania farmakokinetyczne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (więcej 9 punktacja w skali Child-Pugh) nie.

Parametry farmakokinetyczne do pojedynczego wykorzystania w dawce etorikoksiba 120 mg u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek i schyłkową niewydolnością nerek (CRF), hemodializa, Oni nie różniły się znacząco od tego z osób zdrowych. Hemodializa niewielki wpływ na eliminację (Dializa klirens – o 50 ml / min).

Parametry farmakokinetyczne u dzieci poniżej etorikoksiba 12 lat nie były badane. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych, w celu uzyskania porównywalnych danych w grupie etorikoksiba aplikacji nastolatków (z 12 do 17 lat) masy ciała 40-60 kg mc 60 mg / dobę, w tej samej grupie wieku i masy ciała w ciągu 60 kg – 90 mg / dobę, i dorosłych przy odbiorze 90 mg / dobę.

Świadectwo

Objawowe leczenie następujących chorób i stanów:

- Choroba zwyrodnieniowa stawów;

- Reumatyzm;

- Ankiloziruyushtiy kręgosłupa;

- Ból i objawy zapalne, związany z ostrym dny moczanowej.

Schemat dawkowania

Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku, z małą ilością wody,.

W zapalenie kości i stawów Zalecana dawka wynosi 60 mg 1 czas, dzień /.

W reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa Zalecana dawka wynosi 90 mg 1 czas, dzień /.

W ostre dnawe zapalenie stawów Zaleca się w ostrej dawki 120 mg 1 czas, dzień /.

Czas trwania stosowania leku w dawce 120 mg wynosi nie więcej niż 8 dni. Użyj minimalną skuteczną dawkę możliwie najniższym krótkim kursie.

Średnia dawka terapeutyczna zespół bólowy jest po 60 mg.

Pacjenci z niewydolność wątroby (5-9 wskazuje na Child-Pugh) Nie należy przekraczać zalecanej dawki dziennej 60 mg.

Efekt uboczny

Często >10%, często -1-10%; czasami – 0.1-1%; rzadko – 0.01-0.1%; bardzo rzadko W mniejszym 0.01%, w tym indywidualnych przypadkach.

Z układu pokarmowego: często – ból w nadbrzuszu, nudności, biegunka, niestrawność, bębnica; czasami – wzdęcia, odbijanie, zwiększona perystaltyka, zaparcie, Suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt żołądka, owrzodzeń błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, Zespół jelita drażliwego, zapalenie przełyku, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty; rzadko – Owrzodzenia przewodu pokarmowego (krwawienie lub perforacja), zapalenie wątroby.

Od układu nerwowego: często – ból głowy, zawroty głowy, słabość; czasami – zaburzenia smaku, senność, zaburzenia snu, zaburzenia czucia, Włącznie. parestezje / giperestezii, alarm, depresja, słaba koncentracja; rzadko – omamy, zamieszanie.

Od zmysłów: czasami – rozmazany obraz, zapalenie spojówek, hałas w uszach, zawrót głowy.

Z układu moczowego: czasami – białkomocz; rzadko – niewydolność nerek, zazwyczaj odwracalne usunięcie leku.

Reakcje alergiczne: rzadko – anafilaktyczna / anafilaktoidalnej, w tym znaczny spadek ciśnienia krwi i wstrząs.

Układu sercowo-naczyniowego: często – bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi; czasami – pływy, udar mózgu, Migotanie przedsionków, zastoinowa niewydolność serca, niespecyficzne zmiany w zapisie EKG; zawał serca, rzadko – nadciśnieniowy.

Układ oddechowy: czasami – kaszel, duszność, krwawienia z nosa; rzadko – skurcz oskrzeli.

Reakcje skórne: często – wybroczyny; czasami – obrzęk twarzy, swędzenie, wysypka; rzadko – pokrzywka, Zespół Stevensa-Johnsona, Zespół Lyella.

Powikłania infekcyjne: czasami – nieżyt żołądka i jelit, infekcje górnych dróg oddechowych, dróg moczowych.

Na części układu mięśniowo: czasami – skurcze mięśni, bóle stawów, bóle mięśni.

Metabolizm: często – obrzęk, zatrzymanie płynów; czasami – zmiany apetytu, przybranie na wadze.

Z badań laboratoryjnych: często – zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych; czasami – zwiększenie azotu w moczu i krwi, Zwiększenie aktywności CPK, spadek hematokrytu, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hiperkaliemia, leukopenia, małopłytkowość, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie stężenia kwasu moczowego; rzadko – zwiększenie stężenia sodu w surowicy.

Inny: często – objawy grypopodobne; czasami – ból w klatce piersiowej.

Przeciwwskazania

- Pełne lub niepełne połączenie astmy oskrzelowej, nawracające polipów nosa lub zatok przynosowych i nietolerancji aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (Włącznie. historia);

- Erozyjne i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka i dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne;

- Zapalna choroba jelit (Choroba Crohna, nespetsificheskiy yazvennыy zapalenie jelita grubego) zaostrzenie;

- hemofilię i inne zaburzenia krwawienia;

- Ciężka niewydolność serca (II-IV klasie czynnościowej wg NYHA);

- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (więcej 9 wskazuje na Child-Pugh) czynna choroba wątroby lub;

- Ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min), postępującą chorobą nerek, potwierdzone hiperkaliemia;

- Okres po pomostowania tętnic wieńcowych; chorobę tętnic obwodowych, choroby naczyń mózgowych, objawową chorobą wieńcową;

- Aby trwałych wartości BP, przekraczając 140/90 mm Hg. Artykuł. z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym;

- Ciąża,

- Karmienie piersią (karmienie piersią);

- Dzieci do wieku 16 lat;

- Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Z ostrożność stosuje się lek w obecności danych anamnestycznej na rozwój zmian wrzodziejącym GIT, Infekcje Helicobacter pylori, starsi, pacjentów, który używany NLPZ przez długi czas, często pijących, z ciężkich chorób somatycznych, dyslipidemii / hiperlipidemia, U pacjentów z cukrzycą, nadciśnienie, zatrzymanie płynów i obrzęk, palenie, U pacjentów CC mniej 60 ml / min, z leczeniem następujących leków: leki przeciwzakrzepowe (np, varfarinom), przeciwpłytkowe (np, kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), GCS (np, prednizolon), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np, citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Stosowanie leku może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecany dla kobiet, Planowanie ciąży.

Ostrzeżenia

Biorąc leki Arcoxia^® Wymaga to starannego monitorowania ciśnienia krwi. Wszyscy pacjenci w powołaniu leku należy monitorowanie ciśnienia krwi w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia, a następnie okresowo.

Należy również regularnie monitorować czynność wątroby i nerek.

W przypadku podwyższonych transaminaz wątrobowych 3 razy lub więcej w odniesieniu do narkotyków Valium powinny zostać zniesione.

Biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze wzrostem czasu trwania odprawy należy okresowo oceniać potrzebę kontynuacji stosowania leku oraz możliwość zmniejszenia dawki.

Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi lekami z grupy NLPZ.

Powłoka Arcoxia narkotyków^® Zawiera laktozy w małej ilości, które powinny być uwzględniane przy podawaniu leku u pacjentów z niedoborem laktazy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i okupacja innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, wymaga wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych. Pacjenci, który obserwowano epizody zawrotów głowy, osłabienie lub ospałość, powinny powstrzymać się od działań, wymagają koncentracji.

Przedawkować

W badaniach klinicznych dotyczących przedawkowania Arcoxia^® Nie odnotowano. W badaniach klinicznych, pojedyncza dawka Arcoxia^® w pojedynczej dawce 500 mg lub wielokrotne przyjęcie do 150 mg / dzień dla 21 dni nie powoduje istotnych skutków toksycznych.
Objawy: Przedawkowanie leku może spowodować niepożądane skutki dla przewodu pokarmowego, układu krążenia i nerek.

Leczenie: leczenie objawowe. Etorikoksyb nie pojawia się w hemodializy, Nie badano wydalania leku w dializie otrzewnowej.

Interakcje

Interakcje farmakodynamiczne

Pacjenci, otrzymujących warfarynę, Odbiór Arcoxia^® dawkować 120 mg / dzień, wraz ze wzrostem w przybliżeniu 13% INR (MHO) i czas protrombinowy. Pacjenci, otrzymujących warfarynę lub podobne leki, należy monitorować wskaźniki mho podczas rozpoczęcia leczenia, lub zmienić Arcoxia dawkowania^®, szczególnie w ciągu pierwszych kilku dni.

Istnieją doniesienia, że nieselektywne NLPZ i selektywnymi inhibitorami COX-2 może zmniejszyć działanie hipotensyjne inhibitorów ACE. To współdziałanie powinno być brane pod uwagę w leczeniu pacjentów, biorąc Arcoxia^® razem z inhibitorem ACE. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np, lub odwodnienia u osób starszych) taka kombinacja może zaostrzyć niewydolności nerek.

Arkoksia^® Można go stosować w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym, przy niskich dawkach, do profilaktyki chorób sercowo-naczyniowych. Jednak jednoczesne powołanie kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach i Arcoxia^® Może to prowadzić do zwiększenia częstości owrzodzenia przewodu pokarmowego lub innych zaburzeń w porównaniu podjęciem Arcoxia^® . Po osiągnięciu równowagi etorikoksiba podaniu dawki 120 mg 1 razy / dzień nie wpływa na działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego w niskich dawkach (81 mg / dobę). Lek nie zastąpi profilaktyczne działanie aspiryny w chorobach układu krążenia. Cyklosporyna i takrolimus zwiększa ryzyko nefrotoksyczności u pacjentów otrzymujących Arcoxia^®.

Interakcje farmakokinetyczne

Istnieją dowody, że nieselektywne NLPZ i selektywnymi inhibitorami COX-2 może zwiększać stężenie litu w osoczu. To współdziałanie powinno być brane pod uwagę w leczeniu pacjentów, biorąc Arcoxia^® równocześnie z litem.

Przeprowadzono dwa badania skutków Arcoxia^® dawkować 60, 90 i 120 mg 1 Czas / dobę przez siedem dni u pacjentów, odbioru 1 metotreksat raz na tydzień w dawce 7.5 do 20 mg o reumatoidalne zapalenie stawów. Arkoksia^® dawkować 60 i 90 mg nie wpływa na stężenie w osoczu (przez AUC) i klirens nerkowy metotreksatu. W jednym z badań, Arcoxia^® dawkować 120 mg nie wpływa na stężenie w osoczu (przez AUC) i klirens nerkowy metotreksatu. W innym badaniu Arcoxia^® dawkować 120 mg stężenie metotreksatu wzrosła w osoczu 28% (przez AUC) i zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu na 13%. Podczas powoływania Arcoxia^® w dawkach powyżej 90 mg / dobę i metotreksat należy obserwować pod kątem ewentualnego pojawienia się toksycznego działania metotreksatu.

Doustne środki antykoncepcyjne: Odbiór Arcoxia^® dawkować 120 mg z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, zawierający 35 mikrogramów etynyloestradiolu i 0,5 do 1 mg noretyndronu przez 21 dzień, jednocześnie lub różnicy 12 h AUC zwiększa stałe_0-24 эtinilэstradiola od 50-60%. Jednakże stężenie noretysteronu zazwyczaj nie zwiększają w stopniu istotnym klinicznie. Wzrost stężenia etynyloestradiolu, należy wziąć pod uwagę podczas wybierania odpowiedniego antykoncepcji doustnej dla równoczesnego stosowania Arcoxia^®. Fakt ten może prowadzić do zwiększenia częstości występowania choroby zakrzepowo-zatorowej, zwiększenie ekspozycji etynyloestradiolu. Znamiennych farmakokinetycznych interakcji z SCS znaleziono.

Etorikoksyb nie wpływa na AUC_0-24 w równowadze lub eliminację digoksyny. W tym samym czasie, etorikoksyb zwiększa C_maks (średnio 33%), które mogą mieć znaczenie w rozwoju przedawkowania digoksyny.

Jednoczesne przyjmowanie Arcoxia^® i rifampicyna (silnym induktorem metabolizmu wątrobowego) Prowadzi to do zmniejszenia 65% Etorikoksiba AUC w osoczu. Interakcja ta powinna być brana pod uwagę podczas mianowania Arcoxia^® ryfampicyna.

Antatsidы i ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4) istotnego klinicznie wpływu na Arcoxia farmakokinetyki^®.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci na poziomie lub powyżej 30 ° C. Okres ważności – 2 rok, Nie stosować po upływie daty ważności.