ARIFON RETARD

Materiał aktywny: Indapamid
Gdy ATH: C03BA11
CCF: Moczopędny. Leki przeciwnadciśnieniowe
Kody ICD-10 (świadectwo): I10
Data rejestracji: 08.07.08
Producent: Laboratoria Serviera (Francja)

FARMACEUTYCZNA FORMULARZ, SKŁAD OPAKOWANIA

Kontrolowane tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Powlekane biały, okrągły, soczewkowy.

Substancje pomocnicze: gipromelloza, Krzemionka koloidalna bezwodna, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, powidon.

Skład błony powlekającej: gipromelloza, glicerol, stearynian magnezu, makrogol, Dwutlenek tytanu.

15 PC. – pęcherze (2) – Pakuje tektury.
30 PC. – pęcherze (1) – Pakuje tektury.

Farmakologiczne działanie

Przeciwnadciśnieniowe (moczopędny) przygotowanie, Pochodna sulfonamidu, zawierające pierścień indolowy. Na farmakologicznie podobna do Indapamid diuretyków tiazydowych.

Indapamid zwiększa wydalanie jonów sodowych, chlor, mniej, jony potasowe i magnezowe, które towarzyszą zwiększone diurezy. Indapamid ma hipotensyjne działanie w dawkach, nie ma wyraźny działanie moczopędne.

Mechanizm działania indapamidu jest ze względu na zmianę prądu transmembrane jonów (Po pierwsze – Wapń), który powoduje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń, a także zwiększenie syntezy prostaglandyn PGE₂ и простациклина ChOG₂ (rozszerzający naczynia krwionośne i inhibitorem agregacji płytek krwi).

Lek zmniejsza przerost lewej komory serca.

Niezależnie od czasu trwania Arifon aplikacji^® retard nie zmienia metabolizm lipidów (Poziomy we krwi triglicerydów, cholesterol, LDL, HDL); To nie zmienia metabolizm węglowodanów (Włącznie. u pacjentów z nadciśnieniem, cukrzyca).

Indapamid jest skuteczny u pacjentów, z jedną nerką.

Indapamid ma hipotensyjne działanie w dawkach, nie ma wyraźny działanie moczopędne.

Farmakokinetyka

Absorpcja

W tabletkach ArifOn^® opóźniają substancja czynna jest w specjalnej matrycy nośnika, który zapewnia stopniowe uwalnianie indapamidu w przewodzie pokarmowym. Uwalniające indapamidu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Po podaniu pojedynczej dawki C_maks osiągnąć przez 12 nie. Powtarzające przyjęć wahania indapamid stężenie w osoczu krwi w okresie między otrzymanie dwóch dawkach spadła.

Jedzenie spowalnia wchłanianie leku, ale to nie wpływa na ilość wchłoniętej związku.

Istnieje zmienność stóp absorpcji leku.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 79%. C_SS osiągnąć przez 7 regularne dni przyjęć.

Jeśli readmisji ArifOn^® Retard nie zgromadził w indapamidu ciała.

Metabolizm i wydalanie

Indapamid biotransformacji i jest wydalane w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie w moczu – 70% i odchody – 22%.

T_1/2 jest 14-24 nie (średnia 18 nie).

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolnością nerek parametrów farmakokinetycznych ArifOn^® retard bez zmian.

Świadectwo

- Nadciśnienie tętnicze.

Schemat dawkowania

Arifon^® opóźnić wyposażone wnętrze 1 tab. / dzień, najlepiej rano.

Zwiększenie dawki leku nie prowadzi do zwiększenia efektu przeciwnadciśnieniowego, ale poprawia działanie moczopędne.

Efekt uboczny

Z równowagi wodno-elektrolitowej: spadek potasu i hipokaliemią (szczególnie wyraźne u pacjentów, ryzyka). Według badań klinicznych hipokaliemii (Stężenie jonów potasu w osoczu ≤ 3.4 mmol / l) Zauważyłem w 10% pacjentów, odbieranie Arifon^® opóźniać. Zmniejszenie stężenia potasu poniżej 3.2 mmol / l po 4-6 tygodni indapamidu zaobserwowano 4% pacjentów. Przez 12 tygodni leczenia średni spadek stężenia jonów potasu w surowicy krwi wynosiło 0.23 mmol / l.

Możliwe hiponatremia, towarzyszy hipowolemii, odwodnienie i hipotonia ortostatyczna. Jednoczesna utrata jonów chlorkowych może prowadzić do kompensacyjnego zasadowica metaboliczna, częstotliwość i nasilenie, które nie jest wysoka.

W rzadkich przypadkach, – zwiększenie poziomu wapnia w ciele.

Metabolizm: Możliwe jest zwiększenie zawartości mocznika i glukozy w osoczu.

Z układu krwiotwórczego: rzadko – małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, aplasticheskaya niedokrwistość, gemoliticheskaya niedokrwistość, aplazja szpiku kostnego.

Z układu pokarmowego: rzadko – nudności, zaparcie, uczucie suchości w jamie ustnej; w kilku przypadkach – zapalenie trzustki.

Reakcje alergiczne: pacjentów, predysponowany do reakcji alergicznych, Możliwe objawy skórne nadwrażliwości na lek; gemorragicheskiy zapalenie naczyń, zaostrzenie SLE.

Od centralnego i obwodowego układu nerwowego: rzadko – zawroty głowy, astenia, parestezje, ból głowy (Efekty te są zazwyczaj przechowywane w niższej dawce); u pacjentów z niewydolnością wątroby może rozwinąć encefalopatii wątrobowej.

Większość efektów ubocznych są zależne od dawki, ich częstotliwość spada w mianowaniu leku w najmniejszą dawkę.

Przeciwwskazania

- Ciężka niewydolność nerek;

- Encefalopatia wątrobowa;

- Hipokaliemia;

- Jednoczesne stosowanie leków z, wydłużenie odstępu QT;

- Nadwrażliwość na indapamid lub inne pochodne sulfonamidów.

Ciąża i laktacja

Zwykle, Arifon^® retard nie należy stosować w okresie ciąży, Włącznie. do usuwania obrzęków fizjologicznej. To będzie docenione, leki moczopędne mogą powodować niedokrwienie i prowadzić fetoplacental się zaburzeniami rozwoju płodu.

Dlatego, że indapamid przenika do mleka matki, również zalecił mianowanie leku podczas karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Środki ostrożności należy stosować leku u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, za naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej, ze zwiększeniem odstępu QT w elektrokardiogramie, lub osłabionych pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone, gdy nadczynność przytarczyc, cukrzyca, podagre, podwyższony poziom kwasu moczowego.

Podobnie jak w przypadku leków zawiera laktozę, jego celem jest przeciwwskazany u pacjentów z nietolerancją laktozy, galaktozemiey, zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Powołując ArifOn^® Pacjenci z cukrzycą retard niezwykle ważne jest, aby kontrolować poziom glukozy, zwłaszcza w obecności hipokalemii.

Leczenie powinno być dokładnie monitorowane i zawartości mocznika w glukozy w osoczu.

U pacjentów z podwyższonym poziomem kwasu moczowego może zwiększać częstość występowania dny moczanowej.

W powołaniu diuretyków tiazydowych u pacjentów z niewydolnością wątroby może rozwinąć encefalopatii wątrobowej. W takich przypadkach lek powinien być natychmiast zatrzymana.

Diuretyki tiazydowe wykazują skuteczność w pełni dopiero w przypadku braku nieprawidłowości lub umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (kreatyniny we krwi mniej 2.5 mg / dl 220 mmol / l).

Pacjentów w podeszłym wieku QC jest obliczany w oparciu o wiek, masy ciała i płci pacjenta przez Cockcroft. Dla starszych mężczyzn: CC (ml / min) = (/140 - Waga Wiek / x ciała / kg /)/(72 x stężenie kreatyniny w surowicy / mg / dl /).

Dla kobiet: wynik obliczeń należy pomnożyć przez 0.85.

Należy wziąć pod uwagę,, że na początku leczenia, pacjent może doświadczyć spadku szybkości przesączania kłębuszkowego, z powodu hipowolemii, które jest spowodowane przez utratę wody i jonów sodu u pacjentów przyjmujących leki moczopędne. Więc, w osoczu można zwiększyć stężenie mocznika i kreatyniny. Jeśli czynność nerek nie jest osłabiona, takie tymczasowe niewydolność nerek, zwykle, przechodzi bez konsekwencji. Jednak z istniejącą niewydolność nerek stan pacjenta może pogorszyć.

Przed rozpoczęciem leczenia, należy określić zawartość jonów sodowych w osoczu. Podczas leczenia wymaga regularnego monitorowania tego wskaźnika, od początkowy spadek stężenia sodu w osoczu krwi nie towarzyszy pojawienie się objawów patologicznych. Najczęściej taka analiza powinna być wykonywana u pacjentów z marskością wątroby oraz u osób starszych.

W terapii diuretyków tiazydowych Głównym zagrożeniem jest gwałtowny spadek zawartości jonów potasu i rozwoju hipokaliemii. W niektórych pacjentów, w szczególności w starszych, osłabionych lub otrzymujących leczenie skojarzone, marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękami rozwinięte,, CHD, przewlekłą niewydolność serca, aby zapobiec rozwojowi hipokalemii (<3.4 mmol / l). Hipokaliemii u tych pacjentów prowadzi do zwiększenia efektu toksycznego glikozydów nasercowych i zwiększonym ryzykiem zaburzeń rytmu serca. Oprócz, wysokiego ryzyka należą pacjenci z bradykardii lub o zwiększonej odstępu QT w EKG, nie ma znaczenia, spowodowany tym wzrost przyczyn wrodzonych lub obecnością patologicznego procesu.

Kaliopenia, jak bradykardia, Jest to stan,, przyczyniając się do rozwoju poważnych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza typu “piruet”, często śmiertelne. We wszystkich powyższych przypadkach, tym częściej określenia zawartości jonów potasowych w osoczu krwi. Pierwszy pomiar stężenia jonów potasu we krwi powinno odbywać się w czasie pierwszego tygodnia leczenia wyjściowej.

Gdy hipokaliemia powinny być odpowiednie leczenie, unikając stosowania leków, powodując rodzaj arytmii “piruet”.

To będzie docenione, diuretyki tiazydowe, które mogą zmniejszyć wydalanie wapnia z moczem, która prowadzi do niewielkiego i tymczasowego hiperkalcemii. Znaczna hiperkalcemia może być skutkiem nierozpoznanej nadczynności przytarczyc do wcześniej.

Leki moczopędne należy odstawić przed badań czynności przytarczyc.

Gdy stosuje się równocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi dawki ArifOn^® retard należy zmniejszyć, przynajmniej, Na początku leczenia.

Biorąc indapamid możliwe pozytywne podczas kontroli dopingu u sportowców.

Zastosowanie w pediatrii

Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych produktu nie zaleca się dzieci i młodzież do 18 lat.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania

Substancje akcji, Członkowie ArifOn^® opóźniać, To nie prowadzi do naruszenia reakcji psychomotorycznych. Jednakże należy wziąć pod uwagę,, W niektórych przypadkach, obniżenie ciśnienia krwi może występować indywidualne reakcje (szczególnie na początku leczenia, albo kombinacją kilku leków hipotensyjnych). W tym przypadku, zdolność do prowadzenia działalności, wymagają zwiększonej uwagi i reakcje psychomotoryczne prędkości, Może być zmniejszona.

Przedawkować

Indapamid nawet przy bardzo wysokich stężeniach (do 40 mg, czyli. w 27 krotność dawki terapeutycznej) toksycznego wpływu.

Objawy: ewentualne naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej (giponatriemiya, kaliopenia), nudności, wymioty, niedociśnienie, drgawki, zawroty głowy, senność, zamieszanie, wielomocz lub skąpomocz, kończąc anuriei (z powodu hipowolemii).

Leczenie: pilne środki, ma na celu usunięcie leku z organizmu: płukanie żołądka i / lub podanie węgla aktywowanego, a następnie przywrócenie normalnej wody i równowagi elektrolitowej.

Interakcje

Niedopuszczalne kombinację leków

Przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków tiazydowych i leków litu może zwiększać stężenie litu w osoczu krwi, towarzyszyło pojawienie się objawów przedawkowania, (z powodu ograniczonej wydalania litu w moczu). Powołanie tej kombinacji powinien być ściśle monitorowane, aby wybrać dawkę leków, stale monitorowanie stężenia litu w osoczu krwi.

Z jednoczesnym stosowaniem leków moczopędnych z astemizolem, beprydylu, Erytromycyna (JA /), galofantrinom, pentamidyny, sultoprydom, terfenadyna, winkaminę zwiększa prawdopodobieństwo typu arytmii “piruet”. Stan ten może przyczynić się do hipokaliemii, bradykardia lub odstęp QT udlinennыy.

Skróty, wymagające specjalnego nadzoru

W przypadku aplikacji z grupy NLPZ (do stosowania ogólnego), duże dawki salicylanów może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie indapamidu. O znacznej utraty płynu może wystąpić ostra niewydolność nerek (ze względu na gwałtowny spadek filtracji kłębuszkowej). Powołanie NLPZ podczas terapii Arifon^® retard powinny zrekompensować utratę wody i dokładnie monitorować czynność nerek.

Przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami indapamidu, co może powodować hipokaliemię, Włącznie. z amfoterycyną B (JA /), usterki- i mineralokortykoidowego (przy podawaniu systemowym), tetrakozaktidom, środki przeczyszczające, pobudzanie perystaltyki, Zwiększa to ryzyko hipokaliemii ze względu na efekt addytywny (ciągłe monitorowanie poziomu potasu w osoczu krwi, Jeśli to konieczne, odpowiednie leczenie).

Przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków tiazydowych z GCS, tetrakozaktidom do stosowania ogólnego zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego z powodu zatrzymania wody i sodu jony pod wpływem SCS.

W przypadku aplikacji z glikozydów nasercowych może nasilać toksyczne działanie tego ostatniego powodu hipokaliemii (potrzeby kontrolować poziom potasu w surowicy krwi i ECG).

Przy jednoczesnym stosowaniu indapamidu z baklofenu znaczny wzrost efektu hipotensyjnego (konieczne, aby zrekompensować utratę wody i wczesnego leczenia dokładnie monitorować czynność nerek).

Przy jednoczesnym stosowaniu indapamidu i leków moczopędnych oszczędzających potas (Włącznie. amilorida, spironolakton, triamteren) nie można całkowicie wykluczyć hipokaliemii lub hiperkaliemii, w szczególności u chorych na cukrzycę, niewydolność nerek. W takich przypadkach jest konieczne, aby kontrolować poziom potasu w surowicy krwi, Parametry EKG i, Jeśli to konieczne, dostosowanie terapii.

Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE indapamidu pacjentów hiponatremii, leczonych inhibitorami ACE, Zwiększa to ryzyko nagłego niedociśnienia i / lub ostrej niewydolności nerek (zwłaszcza z zwężeniem tętnicy nerkowej). U pacjentów z samoistnym nadciśnieniem i zmniejszona w wyniku otrzymujące diuretyki zawartości jonów sodu w osoczu krwi jest konieczne 3 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami ACE przerywać przyjmowania leków moczopędnych. Dalej, Jeśli to konieczne, diuretyki CV. Oprócz, do niskiej, stopniowe zwiększanie dawki inhibitorów ACE. W przewlekłej serca należy rozpocząć leczenie porażka z niskimi dawkami inhibitorów ACE, zmniejszenie dawki wstępnej diuretyków. We wszystkich przypadkach, w pierwszym tygodniu inhibitorów ACE potrzeba monitorowania funkcji nerek (kreatyniny w osoczu krwi).

Podczas jednoczesnego podawania leków antyarytmicznych i indapamid, może powodować rodzaj arytmii “piruet” (Włącznie. xinidina, gidroxinidina, dizopiramida, amiodarona, podawania bretylium, sotalol), ryzyko zachorowania na ten warunek wzrostu (szczególnie na tle hipokaliemii, ʙradikardii, bazowy wydłużonego QT). Powołanie połączeniu powinny kontrolować poziom potasu w osoczu krwi i odstępu QT, regulowania reżim dawkowania.

Z jednoczesnym stosowaniem leków moczopędnych i metforminą może powodować wystąpienie kwasicy mleczanowej, która jest połączona, widocznie, z rozwojem niewydolności nerek, ze względu na działanie moczopędne (więcej “pętla”). Nie zaleca się stosowania w skojarzeniu z metforminą Arifon^® zahamować na poziomie kreatyniny 15 mg / l (135 mmol / l) u mężczyzn i 12 mg / l (110 mmol / l) żeński.

Podczas korzystania jodu narkotyków należy nieprzepuszczające promieniowania pamiętać, że moczopędne indapamid zwiększa ryzyko niewydolności nerek. Takie ryzyko jest szczególnie duże przy użyciu jodu substancji nieprzepuszczalnych dla promieniowania w wysokich dawkach. Przed użyciem zawierający jod środków kontrastowych do pacjentów konieczne przywrócenie utraconych płynów.

Przy jednoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i indapamid, leki przeciwpsychotyczne wzrasta dodatek wzmocnienie działania obniżającego ciśnienie i zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków tiazydowych i soli wapnia może wystąpić hiperkalcemia powodu zmniejszonego wydalania wapnia w moczu.

Przy jednoczesnym stosowaniu indapamidu i cyklosporyną może zwiększyć kreatyniny w osoczu krwi, Zaobserwowano, że nawet w przypadku zwykłej wody i jonów sodowych.

Warunki zaopatrzenia aptek

Lek jest wydany na receptę.

Warunki i terminy

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wymagane są specjalne warunki przechowywania. Okres ważności – 2 rok.